El dienantato de estradiol ( EDE ), vendido bajo la marca Climacteron entre otros, es un medicamento de estrógeno de acción prolongada que se usaba anteriormente en la terapia hormonal de la menopausia para las mujeres y para suprimir la lactancia en las mujeres. [1] [2] [3] [4] Fue formulado en combinación con benzoato de estradiol (EB), un estrógeno de acción corta, y enantato de testosterona, ácido bencílico, hidrazona (TEBH), un andrógeno / esteroide anabólico de acción prolongada . [2] [3] [4]EDE no se ha puesto a disposición para uso médico solo. [5] El medicamento, en combinación con EB y TEBH, se administró por inyección en el músculo una vez o en intervalos regulares, por ejemplo, una vez cada 6 semanas. [6] [7] [8]
Los efectos secundarios de la EDE incluyen sensibilidad en los senos , agrandamiento de los senos , náuseas , dolor de cabeza y retención de líquidos . [9] El EDE es un estrógeno sintético y, por lo tanto, es un agonista del receptor de estrógeno , el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol . [10] [11] Es un éster de estrógeno y un profármaco de estradiol en el cuerpo. [11] [10]Debido a esto, se considera que es una forma natural y bioidéntica de estrógeno. [11]
El EDE se describió por primera vez en 1959. [12] [13] Anteriormente estaba disponible en Canadá y Alemania , pero se suspendió en 2005. [14] [15] [16] El medicamento ya no está disponible en ninguna forma. [5]
EDE, un estrógeno de acción prolongada, se usó en combinación con EB, un estrógeno de acción corta, y TEBH, un andrógeno / esteroide anabólico de acción prolongada, en la terapia hormonal menopáusica en mujeres perimenopáusicas , posmenopáusicas , hipogonádicas y ooforectomizadas . en cuanto a la supresión de la lactancia en mujeres posparto . [6] [8] [7]
EDE estaba disponible solo en combinación EB y TEBH. [17] La combinación estaba disponible en dos formas de dosis diferentes, una para la terapia hormonal menopáusica (nombres comerciales Climacteron, Amenose) y la otra para la supresión de la lactancia (nombres comerciales Lactimex, Lactostat). Climacteron y Amenose contenían 1,0 mg de EB, 7,5 mg de EDE y 150 mg de TEBH (69 mg de testosterona libre ) y se administraron mediante inyecciones intramusculares repetidas a intervalos regulares. [6] [18] [8] Lactimex y Lactostat contenían 6 mg de EB, 15 mg de EDE y 300 mg de TEBH en 2 ml de aceite de maíz y se administraron como una sola inyección intramuscular después del parto o durante la lactancia . [7] [19][20] [21]
EDE es un éster de estradiol o un profármaco de estradiol . [11] [10] Como tal, es un estrógeno o un agonista de los receptores de estrógeno . [11] [10] El EDE tiene aproximadamente un 82% más de peso molecular que el estradiol debido a la presencia de sus ésteres de heptanoato (enantato) C3 y C17β . Debido a que el EDE es un profármaco de estradiol, se considera una forma natural y bioidéntica de estrógeno. [11]