Etoricoxib , vendido bajo el nombre comercial Arcoxia , es un inhibidor selectivo de COX-2 de McOLSON Research Laboratories . Actualmente está aprobado en más de 80 países en todo el mundo, pero no en los EE. UU., Donde la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha requerido datos adicionales de seguridad y eficacia para etoricoxib antes de emitir la aprobación.
Datos clinicos | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
|
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 100% |
Enlace proteico | 92% |
Metabolismo | Hepática , CYP participa ampliamente (principalmente CYP3A4 ) |
Vida media de eliminación | 22 horas |
Excreción | Renal (70%) y fecal (20%) |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.207.709 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 15 Cl N 2 O 2 S |
Masa molar | 358,84 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(verificar) |
Fue patentado en 1996 y aprobado para uso médico en 2002. [1]
Usos médicos
Etoricoxib está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide , artritis psoriásica , osteoartritis , espondilitis anquilosante , lumbalgia crónica , dolor agudo y gota . Las indicaciones aprobadas varían según el país. En el Reino Unido, también se "utiliza para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado después de una cirugía dental" en adultos. [2]
Una revisión Cochrane evaluó los beneficios de la dosis única de etoricoxib en la reducción del dolor posoperatorio agudo en adultos. [3] El etoricoxib oral de dosis única proporciona cuatro veces más alivio del dolor posoperatorio que el placebo, con niveles equivalentes de eventos adversos. [3] El etoricoxib administrado en una dosis de 120 mg es tan eficaz o incluso mejor que otros analgésicos de uso común. [3]
Efectos adversos
Como todos los demás AINE, los inhibidores de la COX-2 también tienen su parte de efectos adversos. Erupción medicamentosa fija y eritema generalizado , [4] pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA), [5] erupción similar al eritema multiforme [6] y eritema pretibial inducido por fármacos [7] son algunos de los efectos secundarios graves informados, además de los habituales inocuos.
Mecanismo de acción
Como cualquier otro inhibidor selectivo de COX-2 ("coxib"), etoricoxib inhibe selectivamente la isoforma 2 de la enzima ciclooxigenasa (COX-2). Tiene una selectividad de aproximadamente 106 veces para la inhibición de la COX-2 sobre la COX-1 . Esto reduce la generación de prostaglandinas (PG) a partir del ácido araquidónico . Entre las diferentes funciones que ejercen los PG, cabe destacar su papel en la cascada de la inflamación.
Los inhibidores selectivos de la COX-2 muestran menos actividad sobre la COX-1 en comparación con los medicamentos antiinflamatorios no esteroides tradicionales (AINE). Esta actividad reducida es la causa de efectos secundarios gastrointestinales reducidos, como se demostró en varios ensayos clínicos grandes realizados con diferentes coxibs. [8] [9]
Historia
Algunos ensayos clínicos y metanálisis mostraron que el tratamiento con algunos coxibs (en particular rofecoxib ) condujo a una mayor incidencia de eventos cardiovasculares adversos en comparación con el placebo. Debido a estos resultados, algunos fármacos se retiraron del mercado (rofecoxib, en septiembre de 2004 y valdecoxib en abril de 2005). Además, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos y la Agencia Europea de Medicamentos iniciaron procesos de revisión de toda la clase de AINE y de inhibidores de la COX-2. [10]
Nombres de marca
Los nombres comerciales de etoricoxib incluyen:
- Algix y Tauxib en Italia
- Arcox , Berrica y Starcox Etoxib en Pakistán
- Arcoxia en Australia, Brasil, Bulgaria, Chile, China, Colombia, Costa Rica, Croacia, Ecuador, Egipto, Estonia, Finlandia, Georgia, Alemania, Grecia, Guatemala, Hong Kong, Hungría, Indonesia, Irlanda, Israel, Italia, Jordania, Líbano, Lituania, Luxemburgo, Malasia, México, Países Bajos, Nueva Zelanda, Noruega, Panamá, Filipinas, Portugal, Rumania, Federación de Rusia, Arabia Saudita, Serbia, Singapur, Sudáfrica, España, Suecia, Taiwán, Tailandia, Las Bahamas, Trinidad Y Tobago, Emiratos Árabes Unidos, Reino Unido y Ucrania.
- Blokium Cox en Argentina
- Coxit en Jordania
- Dabie en Singapur
- Doloxib en Polonia
- E-Cox y Vecoxib en Nepal
- Etoll en India
- Etorix , Eto , Tory , Etoxib y Vargus en Bangladesh y Costa Rica
- Etozox , Etospeed , Intacoxia , Nucoxia , ETOS MR y Etoshine en India
- Exinef en Sudáfrica
- Exxiv en Portugal
- Foldox en Argentina [11] y Paraguay
- Gerocoxan en Rumania
- Hetori en Brasil
- Kostarox en Polonia
- Roticox en Polonia
Referencias
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 522. ISBN 9783527607495.
- ^ Arcoxia Etoricoxib 3882 Reino Unido (70054693/001 ed.). Merck Sharp & Dohme. Febrero de 2018. págs. 1–2.
- ^ a b c Clarke R, Derry S, Moore RA (mayo de 2014). "Etoricoxib oral de dosis única para el dolor posoperatorio agudo en adultos" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (5): CD004309. doi : 10.1002 / 14651858.CD004309.pub4 . PMC 6485336 . PMID 24809657 .
- ^ Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Erupción fija por fármacos y eritema generalizado después de etoricoxib. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2006; 72: 307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732
- ^ Mäkelä L, Lammintausta K (2008). "Pustulosis exantemática generalizada aguda inducida por etoricoxib" . Acta Dermato-Venereologica . 88 (2): 200–1. doi : 10.2340 / 00015555-0381 . PMID 18311467 .
- ^ Thirion L, Nikkels AF, Piérard GE (2008). "Erupción similar a eritema multiforme inducida por etoricoxib". Dermatología . 216 (3): 227–8. doi : 10.1159 / 000112930 . PMID 18182814 .
- ^ Kumar P (diciembre de 2015). "Edema y eritema pretibial inducido por etoricoxib" . Revista en línea de dermatología india . 6 (Supl. 1): S47-9. doi : 10.4103 / 2229-5178.171046 . PMC 4738517 . PMID 26904451 .
- ^ Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. (Noviembre de 2000). "Comparación de la toxicidad gastrointestinal superior de rofecoxib y naproxeno en pacientes con artritis reumatoide. Grupo de estudio VIGOR". La Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 343 (21): 1520–8, 2 p. Después de 1528. doi : 10.1056 / NEJM200011233432103 . PMID 11087881 .
- ^ Cannon CP, Curtis SP, FitzGerald GA, Krum H, Kaur A, Bolognese JA, et al. (Noviembre de 2006). "Resultados cardiovasculares con etoricoxib y diclofenac en pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide en el programa multinacional Etoricoxib y diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL): una comparación aleatorizada". Lancet . 368 (9549): 1771–81. doi : 10.1016 / S0140-6736 (06) 69666-9 . PMID 17113426 .
- ^ La FDA concluyó su revisión el 6 de abril de 2005: el documento final se puede encontrar aquí . La EMA concluyó su revisión el 27 de junio de 2005: el documento final se puede encontrar aquí. Archivado el 6 de abril de 2008, en Wayback Machine.
- ^ "Foldox" . sidus.com.ar (en español) . Consultado el 13 de marzo de 2019 .