El flunoxaprofeno , también conocido como Priaxim, es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo quiral (AINE). Está estrechamente relacionado con el naproxeno , que también es un AINE. Se ha demostrado que el flunoxaprofeno mejora significativamente los síntomas de la osteoartritis y la artritis reumatoide . El uso clínico de flunoxaprofeno ha cesado debido a preocupaciones de posible hepatotoxicidad .
El flunoxaprofeno es un compuesto heterocíclico de dos anillos derivado del benzoxazol . También contiene un átomo de flúor y un grupo propanoílo .
Debido flunoxaprofen tiene una solubilidad en agua limitada, pasos adicionales se deben tomar con el fin de preparar jarabes, cremas, supositorios, etc. Con el fin de hacer flunoxaprofen, pero todavía activo y eficiente soluble en agua, que debe mezclarse con lisina y después se suspendió en un solvente orgánico que es soluble en agua. Una sal cristalizará al enfriarse. Luego, la sal debe filtrarse y secarse. Las pruebas farmacológicas de este compuesto ahora soluble en agua han demostrado que tiene propiedades antiinflamatorias iguales al flunoxaprofeno por sí mismo. [1]
Se ha comparado la eficacia y seguridad del flunoxaprofeno con las del naproxeno en pacientes con artritis reumatoide para demostrar que los dos fármacos tienen efectos terapéuticos equivalentes. Ambos fármacos alivian significativamente el dolor espontáneo que se produce tanto durante el día como durante la noche. Ambos fármacos también alivian significativamente el dolor asociado con el movimiento activo y pasivo y ayudan a aliviar la rigidez matutina. El estudio también mostró que ambos fármacos son igualmente efectivos para mejorar la fuerza de agarre . [2]
El flunoxaprofeno tiene dos enantiómeros. La absorción y la posición de ambos enantiómeros se estudiaron en 1988. No se observaron diferencias significativas entre las vidas medias de absorción y eliminación entre los dos. [3] Sin embargo, estudios posteriores han demostrado que el enantiómero S es la forma activa del fármaco. El flunoxaprofeno se activa farmacológicamente mediante la biotransformación del enantiómero R en el enantiómero S. [4] Esta inversión quiral altamente estereoselectiva está mediada por el tioéster FLX-S-Acyl-CoA. [5]
Se han realizado estudios farmacocinéticos determinando el nivel de enantiómeros de propranolol en el plasma después de administrar el fármaco racémico por vía oral. [6] Se ha demostrado que la forma dextrorrotatoria es particularmente activa y tiene un índice terapéutico mucho más alto que algunos otros antiinflamatorios, incluidos la indometacina y el diclofenaco . [1]