La fosfenitoína , también conocida como fosfenitoína sódica , y vendida bajo la marca Cerebyx entre otros, es un profármaco de fenitoína soluble en agua que se administra por vía intravenosa para administrar fenitoína, potencialmente más segura que la fenitoína intravenosa . Se utiliza en el tratamiento agudo del estado epiléptico convulsivo .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Cerebyx |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a604036 |
Datos de licencia |
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Vías de administración | Intravenoso , intramuscular |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 100% ( mensajería instantánea ) |
Enlace proteico | 95–99% |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 15 minutos para convertir a fenitoína |
Excreción | Riñón (como fenitoína) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 15 N 2 O 6 P |
Masa molar | 362,278 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La fosfenitoína se desarrolló en 1996. [1] El 18 de noviembre de 2004, Sicor (una subsidiaria de Teva ) recibió una carta de aprobación provisional de la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos para una versión genérica de fosfenitoína. [2]
Usos médicos
La fosfenitoína está aprobada en los Estados Unidos para el tratamiento a corto plazo (cinco días o menos) de la epilepsia cuando los medios de administración de fenitoína más ampliamente utilizados no son posibles o no son aconsejables, [3] como la intubación endotraqueal , el estado epiléptico o algunos otro tipo de convulsiones repetidas; vómitos y / o el paciente no está alerta o no está despierto o ambos. [4]
Otro
En 2003, se informó que, aunque los anticonvulsivos suelen ser muy eficaces en la manía y la manía aguda requiere un tratamiento rápido, la fosfenitoína no tiene ningún efecto antimaníaco. [5]
Metabolismo
Una mili moles de la fenitoína es producida por cada milimol de fosfenitoína administrado; la hidrólisis de la fosfenitoína también produce fosfato y formaldehído , el último de los cuales se metaboliza posteriormente a formiato , que a su vez se metaboliza mediante un mecanismo dependiente del folato. [3]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios son similares a los de la fenitoína intravenosa e incluyen hipotensión, arritmias cardíacas , eventos adversos del SNC ( nistagmo , mareos, sedación / somnolencia, ataxia y estupor ) y reacciones dermatológicas locales. El síndrome del guante morado probablemente ocurre con la fosfenitoína, pero posiblemente con menor frecuencia que con la fenitoína intravenosa. La fosfenitoína puede causar hiperfosfatemia en pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal . [6]
Historia
La fenitoína, tanto en su forma ácida como en su forma de sal sódica, tiene una biodisponibilidad errática, ya sea que se inyecte o se ingiera por vía oral, debido a su alto punto de fusión , su débil acidez y su escasa solubilidad en agua. [7] No siempre es posible administrar otros medicamentos a los pacientes; esto era especialmente cierto antes de 1993, cuando el número de anticonvulsivos disponibles era mucho más limitado. [8] Una solución fue desarrollar un profármaco que no tuviera estos inconvenientes.
La fosfenitoína fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) el 5 de agosto de 1996 para su uso en la epilepsia. [9]
Ver también
- Ethotoin
- Hidantoína
- Mefenitoína
- Fenitoína
Referencias
- ↑ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A .; Moshé, Solomon L. (2005). Modelos de convulsiones y epilepsia . Burlington: Elsevier. pag. 539. ISBN 9780080457024.
- ^ "Historial de aprobación de fosfenitoína sódica" . Consultado el 20 de octubre de 2005 .
- ^ a b Parke-Davis (2001). "Cerebyx: Inyección de fosfenitoína sódica - Revisión de etiquetado" (PDF) . Historial de aprobaciones de Cerebyx . Compañía Warner-Lambert. Archivado desde el original (PDF) el 17 de octubre de 2003 . Consultado el 20 de octubre de 2005 .
- ^ Johnson J, Wrenn K (2001). "Uso inadecuado de fosfenitoína en el servicio de urgencias". Revista estadounidense de medicina de emergencia . 19 (4): 293–4. doi : 10.1053 / ajem.2001.24471 . PMID 11447516 . Opciones de texto completo Lista de existencias de bibliotecas en todo el mundo
- ^ Applebaum J, Levine J, Belmaker RH (2003). "Fosfenitoína intravenosa en la manía aguda". Revista de psiquiatría clínica . 64 (4): 408–9. doi : 10.4088 / JCP.v64n0408 . PMID 12716241 .
- ^ McBryde KD, Wilcox J, Kher KK (2005). "Hiperfosfatemia por fosfenitoína en un paciente pediátrico con insuficiencia renal terminal". Nefrología pediátrica (Berlín, Alemania) . 20 (8): 1182–5. doi : 10.1007 / s00467-005-1947-0 . PMID 15965770 . S2CID 6664220 .
- ^ Yamaoka Y, Roberts RD, Stella VJ (abril de 1983). "Profármacos de fenitoína de bajo punto de fusión como modos alternativos de administración oral de fenitoína: un modelo para otros fármacos de alto punto de fusión poco solubles en agua". J Pharm Sci . 72 (4): 400–5. doi : 10.1002 / jps.2600720420 . PMID 6864479 .
- ^ Anticonvulsivos antes de 1993 Neuroland
- ^ "Historial de aprobación de Cerebyx" . Consultado el 20 de octubre de 2005 .
enlaces externos
- "Fosfenitoína" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Fosfenitoína sódica" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.