La gabapentina enacarbil ( Horizant ( IR ) ( EE.UU. ), Regnite (en Japón )) es un fármaco anticonvulsivo y analgésico de la clase de los gabapentinoides y un profármaco de la gabapentina . [1] Fue diseñado para aumentar la biodisponibilidad oral sobre la gabapentina, [2] [3] y los ensayos en humanos mostraron que produce una liberación prolongada de gabapentina con casi el doble de la biodisponibilidad general, [4] especialmente cuando se toma con una comida grasosa. [5]La gabapentina enacarbil ha pasado los ensayos clínicos en humanos para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas y los resultados iniciales han demostrado que se tolera bien y es razonablemente eficaz. [6] [7] [8]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Horizant, Regnite |
Otros nombres | XP-13512 |
AHFS / Drugs.com | Datos de medicamentos profesionales |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Gabapentinoide |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEBI | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 27 N O 6 |
Masa molar | 329,393 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) denegó la aprobación de gabapentina enacarbil en febrero de 2010, citando preocupaciones sobre un posible aumento del riesgo de cáncer mostrado por algunos estudios en animales. En el pasado se habían planteado preocupaciones similares acerca de la gabapentina misma, pero se consideró que su utilidad clínica como anticonvulsivante las superaba, mientras que el tratamiento del síndrome de piernas inquietas no se consideraba que justificara el mismo tipo de riesgo. [9] El 6 de abril de 2011, Xenoport recibió la aprobación de la FDA para Horizant (gabapentina enacarbil) para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas de moderado a severo. [10] El 7 de junio de 2012, la FDA aprobó Horizant para el tratamiento de la neuralgia posherpética en adultos. [11]
Referencias
- ^ Punto de referencia CJ, Johannessen SI (2008). "Modificaciones de fármacos antiepilépticos para mejorar la tolerabilidad y la eficacia" . Perspectivas de la química medicinal . 2 : 21–39. doi : 10.1177 / 1177391X0800200001 . PMC 2746576 . PMID 19787095 .
- ^ Cundy KC, Branch R, Chernov-Rogan T, Dias T, Estrada T, Hold K, Koller K, Liu X, Mann A, Panuwat M, Raillard SP, Upadhyay S, Wu QQ, Xiang JN, Yan H, Zerangue N, Zhou CX, Barrett RW, Gallop MA (octubre de 2004). "XP13512 [(+/-) - 1 - ([(alfa-isobutanoiloxietoxi) carbonil] aminometil) -1-ciclohexano ácido acético], un nuevo profármaco de gabapentina: I. Diseño, síntesis, conversión enzimática a gabapentina y transporte por vía intestinal transportadores de solutos ". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 311 (1): 315-23. doi : 10.1124 / jpet.104.067934 . PMID 15146028 . S2CID 1535942 .
- ^ Cundy KC, Annamalai T, Bu L, De Vera J, Estrela J, Luo W, Shirsat P, Torneros A, Yao F, Zou J, Barrett RW, Gallop MA (octubre de 2004). "XP13512 [(+/-) - 1 - ([(alfa-isobutanoiloxietoxi) carbonil] aminometil) -1-ciclohexano ácido acético], un nuevo profármaco de gabapentina: II. Mejor biodisponibilidad oral, proporcionalidad de la dosis y absorción colónica en comparación con la gabapentina en ratas y monos ". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 311 (1): 324–33. doi : 10.1124 / jpet.104.067959 . PMID 15146029 . S2CID 25152318 .
- ^ Cundy KC, Sastry S, Luo W, Zou J, Moors TL, Canafax DM (diciembre de 2008). "Farmacocinética clínica de XP13512, un nuevo profármaco transportado de gabapentina". Revista de farmacología clínica . 48 (12): 1378–88. doi : 10.1177 / 0091270008322909 . PMID 18827074 . S2CID 23598218 .
- ^ Lal R, Sukbuntherng J, Luo W, Huff FJ, Zou J, Cundy KC (febrero de 2010). "El efecto de los alimentos con contenido de grasa variable sobre la farmacocinética clínica de gabapentina después de la administración oral de gabapentina enacarbil". Revista Internacional de Farmacología Clínica y Terapéutica . 48 (2): 120–8. doi : 10.5414 / cpp48120 . PMID 20137764 .
- ^ Merlino G, Serafini A, Lorenzut S, Sommaro M, Gigli GL, Valente M (enero de 2010). "Gabapentina enacarbil en el síndrome de piernas inquietas". Drogas de hoy . 46 (1): 3-11. doi : 10.1358 / dot.2010.46.1.1424766 . PMID 20200691 .
- ^ Bogan RK, Bornemann MA, Kushida CA, Trân PV, Barrett RW (junio de 2010). "Tratamiento de mantenimiento a largo plazo del síndrome de piernas inquietas con gabapentina enacarbil: un estudio controlado aleatorio" . Actas de Mayo Clinic . 85 (6): 512–21. doi : 10.4065 / mcp.2009.0700 . PMC 2878254 . PMID 20511481 .
- ^ Imamura S, Kushida C (agosto de 2010). "Enacarbil de gabapentina (XP13512 / GSK1838262) como tratamiento alternativo a los agentes dopaminérgicos para el síndrome de piernas inquietas". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 11 (11): 1925–32. doi : 10.1517 / 14656566.2010.494598 . PMID 20629607 . S2CID 27594934 .
- ^ GlaxoSmithKline / XenoPort: El revés de la FDA detiene las reformulaciones de gabapentina [ enlace muerto permanente ]
- ^ "XenoPort, Inc.> Inversores> Contenido RSS" . Archivado desde el original el 13 de julio de 2012.
- ^ Jeffrey, Susan. "FDA aprueba gabapentina enacarbil para la neuralgia posherpética" . Medscape.
enlaces externos
- "Gabapentina enacarbil" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.