El diclorhidrato de histamina ( DCI , nombre comercial Ceplene ) es una sal de histamina que se usa como fármaco para la prevención de recaídas en pacientes diagnosticados con leucemia mieloide aguda (AML).
![]() | |
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Ceplene |
Datos de licencia | |
Vías de administración | Inyección subcutánea , tópica |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
|
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.272 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 5 H 11 Cl 2 N 3 |
Masa molar | 184,06 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
|
También es un aprobado por la FDA [1] ingrediente activo para uso analgésico tópico para el alivio temporal de dolores menores de músculos y articulaciones asociados con la artritis, dolor de espalda simple, contusiones, esguinces, y cepas y está disponible en over-the- productos de venta libre (OTC) como Australian Dream y Golden Creme. [2] [3]
Uso en leucemia
El diclorhidrato de histamina se administra junto con dosis bajas de la citocina interleucina 2 (IL-2) que activa el sistema inmunitario en la fase posterior a la remisión de la LMA, es decir, cuando los pacientes han completado la quimioterapia inicial . Se ha informado que esta combinación reduce significativamente el riesgo de recaída en la LMA. [4] El efecto es particularmente pronunciado en pacientes en su primera remisión que tienen menos de 60 años. [5]
La combinación de diclorhidrato de histamina e interleucina-2 fue aprobada para su uso en pacientes con leucemia mieloide aguda en la Unión Europea en octubre de 2008 [6] y será comercializada en la UE por la compañía farmacéutica sueca Meda . El medicamento también está disponible a través de un programa para pacientes nombrados en varios otros países (excluyendo los EE. UU.)
Mecanismo de acción propuesto
El diclorhidrato de histamina actúa mejorando las propiedades inmunoestimulantes de la IL-2, y los estudios de laboratorio han demostrado que esta combinación puede inducir la muerte de células leucémicas mediada por el sistema inmunitario . [7] El tratamiento (en forma de inyecciones subcutáneas) se administra en ciclos de 3 semanas por los pacientes en su domicilio durante 18 meses, coincidiendo así con el período de mayor riesgo de recaída. Los efectos secundarios incluyen rubor y dolor de cabeza transitorios , mientras que la IL-2 puede inducir fiebre leve e inflamación en el lugar de la inyección. El diclorhidrato de histamina ha sido desarrollado por investigadores de la Universidad de Gotemburgo , Suecia .
Referencias
- ^ https://www.fda.gov/downloads/Drugs/DevelopmentApprovalProcess/DevelopmentResources/Over-the-CounterOTCDrugs/StatusofOTCRulemakings/UCM077928.pdf
- ^ https://www.australiandream.com/how-it-works/
- ^ https://www.golden-creme.com/
- ^ Brune M, Castaigne S, Catalano J, et al. (Julio de 2006). "Mejor supervivencia libre de leucemia después de inmunoterapia de consolidación con diclorhidrato de histamina e interleucina-2 en leucemia mieloide aguda: resultados de un ensayo aleatorizado de fase 3" . Sangre . 108 (1): 88–96. doi : 10.1182 / sangre-2005-10-4073 . PMID 16556892 .
- ^ Romero AI, Thorén FB, Aurelius J, Askarieh G, Brune M, Hellstrand K (septiembre de 2009). "Inmunoterapia posconsolidación con diclorhidrato de histamina e interleucina-2 en LMA". Scand. J. Immunol . 70 (3): 194-205. doi : 10.1111 / j.1365-3083.2009.02303.x . PMID 19703009 . S2CID 23521141 .
- ^ Comité de medicamentos de uso humano: resumen de la opinión positiva para Ceplene [ enlace muerto permanente ] (2008-11-25)
- ^ Hellstrand K, Asea A, Dahlgren C, Hermodsson S (diciembre de 1994). "Regulación histaminérgica de las células NK. Papel de los metabolitos reactivos del oxígeno derivados de monocitos". J. Immunol . 153 (11): 4940–7. PMID 7963557 .