La ixabepilona ( DCI ; también conocida como azaepotilona B , con nombre en código BMS-247550 ) es un fármaco desarrollado por Bristol-Myers Squibb como medicamento quimioterapéutico para el cáncer. [1]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Ixempra |
Otros nombres | Azaepotilona B |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a608042 |
Datos de licencia |
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Vías de administración | Infusión intravenosa |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | N / A |
Enlace proteico | 67 al 77% |
Metabolismo | Extenso, hepático , mediado por CYP3A4 |
Vida media de eliminación | 52 horas |
Excreción | Fecal (principalmente) y renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.158.736 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 27 H 42 N 2 O 5 S |
Masa molar | 506,70 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Historia
La ixabepilona es un análogo semisintético de la epotilona B, un compuesto químico natural producido por Sorangium cellulosum . [2] La epotilona B en sí no pudo desarrollarse como fármaco debido a su escasa estabilidad metabólica y farmacocinética . [3] La ixabepilona se diseñó mediante la química médica para mejorar estas propiedades. [3]
Farmacología
Al igual que Taxol , Ixabepilone actúa para estabilizar los microtúbulos . [4] [5] [6] Es muy potente, capaz de dañar las células cancerosas en concentraciones muy bajas y conserva la actividad en los casos en que las células tumorales son insensibles a los fármacos de tipo taxano. [7]
Aprobación
El 16 de octubre de 2007, la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU . Aprobó la ixabepilona para el tratamiento del cáncer de mama metastásico agresivo o localmente avanzado que ya no responde a las quimioterapias disponibles en la actualidad. [8] En noviembre de 2008, la EMEA rechazó una autorización de comercialización de Ixabepilone. [9]
La ixabepilona se administra mediante inyección y se comercializa con el nombre comercial de Ixempra .
Usos clínicos
La ixabepilona, en combinación con capecitabina , ha demostrado su eficacia en el tratamiento del cáncer de mama metastásico o localmente avanzado en pacientes después del fracaso de una antraciclina y un taxano . [10]
Se ha investigado para su uso en el tratamiento del linfoma no Hodgkin . [11] En el ensayo de fase dos de cáncer de páncreas, mostró algunos resultados prometedores (usado solo). Los ensayos de terapia combinada están en curso. [7]
Referencias
- ^ "Más información sobre medicamentos contra el cáncer" . www.cancer.org .
- ^ Goodin S (mayo de 2008). "Nuevos agentes citotóxicos: epotilonas". Soy J Health Syst Pharm . 65 (10 Suppl 3): S10–5. doi : 10.2146 / ajhp080089 . PMID 18463327 .
- ^ a b Lee FY, Borzilleri R, Fairchild CR, et al. (Diciembre de 2008). "Descubrimiento preclínico de ixabepilona, un agente antineoplásico de gran actividad" . Química del cáncer. Pharmacol . 63 (1): 157–66. doi : 10.1007 / s00280-008-0724-8 . PMID 18347795 .
- ^ Lopus, M; Smiyun, G; Miller, H; Oroudjev, E; Wilson, L; Jordania, MA (2015). "Mecanismo de acción de la ixabepilona y sus interacciones con el isotipo βIII-tubulina". Cancer Chemother Pharmacol . 76 (5): 1013–24. doi : 10.1007 / s00280-015-2863-z . PMID 26416565 . S2CID 1842156 .
- ^ Denduluri N, Swain SM (marzo de 2008). "Ixabepilona para el tratamiento de tumores sólidos: una revisión de datos clínicos". Opinión de Expertos Investigar Drogas . 17 (3): 423–35. doi : 10.1517 / 13543784.17.3.423 . PMID 18321240 . S2CID 71169099 .
- ^ Goodin S (noviembre de 2008). "Ixabepilona: un nuevo agente estabilizador de microtúbulos para el tratamiento del cáncer de mama metastásico". Soy J Health Syst Pharm . 65 (21): 2017–26. doi : 10.2146 / ajhp070628 . PMID 18945860 .
- ^ a b M. Vulfovich; Rocha-Lima, C; et al. (2008). "Nuevos avances en el tratamiento del cáncer de páncreas". Expert Rev Anticancer Ther . 8 (6): 993–1002. doi : 10.1586 / 14737140.8.6.993 . PMID 18533808 . S2CID 20049942 .
- ^ "La FDA aprueba IXEMPRA (TM) (ixabepilone), un análogo semisintético de la epotilona B, para el tratamiento del cáncer de mama avanzado" . Noticias médicas hoy .
- ^ Londres, 20 de noviembre de 2008 Doc. Árbitro. EMEA / 602569/2008
- ^ Thomas ES, Gomez HL, Li RK y col. (Noviembre de 2007). "Ixabepilona más capecitabina para el cáncer de mama metastásico que progresa después del tratamiento con antraciclinas y taxanos" . J. Clin. Oncol . 25 (33): 5210–7. doi : 10.1200 / JCO.2007.12.6557 . PMID 17968020 . Archivado desde el original el 15 de abril de 2013.
- ^ Aghajanian C, Burris HA, Jones S, et al. (Marzo de 2007). "Estudio de fase I del nuevo análogo de epotilona ixabepilona (BMS-247550) en pacientes con linfomas y tumores sólidos avanzados" . J. Clin. Oncol . 25 (9): 1082–8. doi : 10.1200 / JCO.2006.08.7304 . PMID 17261851 . Archivado desde el original el 15 de abril de 2013.
enlaces externos
- Sitio web del producto Ixempra
- Información de prescripción de Ixempra