LGD-2226 es un modulador de receptor de andrógenos selectivo en investigación (SARM), [1] que se está desarrollando para el tratamiento de la atrofia muscular y la osteoporosis . [2]
Estatus legal | |
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Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.230.470 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 9 F 9 N 2 O |
Masa molar | 392,225 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
LGD-2226 es un agonista selectivo, potente y activo por vía oral para los receptores de andrógenos que ha demostrado tener efectos anabólicos en el tejido muscular y óseo, pero con efectos considerablemente menores sobre el peso de la próstata y los niveles de hormona luteinizante que la testosterona . [3] [4]
Los atletas también pueden usar moduladores selectivos de los receptores de andrógenos para ayudar en el entrenamiento y aumentar la resistencia física y el estado físico, produciendo potencialmente efectos similares a los esteroides anabólicos pero con efectos secundarios significativamente menores. Por esta razón, los SARM ya han sido prohibidos por la Agencia Mundial Antidopaje desde enero de 2008 a pesar de que ningún fármaco de esta clase está todavía en uso clínico, y actualmente se están desarrollando análisis de sangre para todos los SARM conocidos, [5] [6] incluyendo LGD-2226. [7]
Referencias
- ^ van Oeveren A, Motamedi M, Mani NS, Marschke KB, López FJ, Schrader WT, et al. (Octubre de 2006). "Descubrimiento de 6-N, N-bis (2,2,2-trifluoroetil) amino-4-trifluorometilquinolin-2 (1H) -ona como un nuevo modulador selectivo del receptor de andrógenos". Revista de Química Medicinal . 49 (21): 6143–6. doi : 10.1021 / jm060792t . PMID 17034117 .
- ^ Gao W, Dalton JT (marzo de 2007). "Expandir el uso terapéutico de andrógenos a través de moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARM)" . Descubrimiento de drogas hoy . 12 (5–6): 241–8. doi : 10.1016 / j.drudis.2007.01.003 . PMC 2072879 . PMID 17331889 .
- ^ Miner JN, Chang W, Chapman MS, Finn PD, Hong MH, López FJ, et al. (Enero de 2007). "Un modulador selectivo del receptor de andrógenos activo por vía oral es eficaz en la función ósea, muscular y sexual con un impacto reducido en la próstata" . Endocrinología . 148 (1): 363–73. doi : 10.1210 / en.2006-0793 . PMID 17023534 .
- ^ Hong MH, Sun H, Jin CH, Chapman M, Hu J, Chang W, et al. (Marzo de 2008). "Activación celular específica de la alfa-actina esquelética humana por andrógenos" . Endocrinología . 149 (3): 1103–12. doi : 10.1210 / en.2007-0530 . PMID 18063690 .
- ^ Thevis M, Kohler M, Schlörer N, Kamber M, Kühn A, Linscheid MW, Schänzer W (mayo de 2008). "Espectrometría de masas de moduladores selectivos del receptor de andrógenos derivados de hidantoína". Revista de espectrometría de masas . 43 (5): 639–50. Código Bibliográfico : 2008JMSp ... 43..639T . doi : 10.1002 / jms.1364 . PMID 18095383 .
- ^ Thevis M, Kohler M, Thomas A, Maurer J, Schlörer N, Kamber M, Schänzer W (mayo de 2008). "Determinación de antagonistas y agonistas de receptores de andrógenos selectivos derivados de bencimidazol y hidantoína bicíclica en orina humana mediante LC-MS / MS". Química analítica y bioanalítica . 391 (1): 251–61. doi : 10.1007 / s00216-008-1882-6 . PMID 18270691 . S2CID 206899531 .
- ^ Thevis M, Kohler M, Maurer J, Schlörer N, Kamber M, Schänzer W (2007). "Detección de agonistas del receptor de andrógenos selectivos derivados de 2-quinolinona en análisis de control de dopaje". Comunicaciones rápidas en espectrometría de masas . 21 (21): 3477–86. Código Bibliográfico : 2007RCMS ... 21.3477T . doi : 10.1002 / rcm.3247 . PMID 17985352 .