Un antileucotrieno , también conocido como modificador de leucotrienos y antagonista del receptor de leucotrienos , es un medicamento que funciona como un leucotrieno -relacionados inhibidor de la enzima ( araquidonato 5-lipooxigenasa ) o leucotrieno receptor antagonista ( cisteinil leucotrieno receptores ) y por consiguiente se opone a la función de estos mediadores de la inflamación; Los leucotrienos son producidos por el sistema inmunológico y sirven para promover la broncoconstricción , la inflamación , la permeabilidad microvascular y la secreción de moco en el asma.y EPOC . [1] Los antagonistas de los receptores de leucotrienos a veces se denominan coloquialmente leucostas .
Los antagonistas de los receptores de leucotrienos, como montelukast , zafirlukast y pranlukast , [2] y los inhibidores de la 5-lipoxigenasa, como zileuton e Hypericum perforatum , [3] [4] [5] [6] pueden usarse para tratar estas enfermedades. [1] Son menos efectivos que los corticosteroides para tratar el asma, [7] pero más efectivos para tratar ciertos trastornos de los mastocitos . [8]
Los fármacos que inhiben la enzima 5-lipoxigenasa inhibirán la vía sintética del metabolismo de los leucotrienos; [3] [4] medicamentos como MK-886 que bloquean la proteína activadora de 5-lipoxigenasa (FLAP) inhiben el funcionamiento de la 5-lipoxigenasa y pueden ayudar en el tratamiento de la aterosclerosis . [9]
También se ha demostrado que algunas sustancias químicas que se encuentran en cantidades mínimas en los alimentos y algunos suplementos dietéticos inhiben la 5-LOX, como la baicaleína , [10] ácido cafeico , [10] curcumina , [10] hiperforina [4] [5] [ 6] y hierba de San Juan . [4] [5] [6]
Agentes como montelukast y zafirlukast bloquean las acciones de los cisteinil leucotrienos en el receptor CysLT1 en células diana como el músculo liso bronquial a través del antagonismo del receptor .
Se ha demostrado que estos modificadores mejoran los síntomas del asma, reducen las exacerbaciones del asma y limitan los marcadores de inflamación como el recuento de eosinófilos en la sangre periférica y el líquido de lavado broncoalveolar . Esto demuestra que tienen propiedades antiinflamatorias.