Los inhibidores de la lipasa son sustancias que se utilizan para reducir la actividad de las lipasas que se encuentran en el intestino . Las lipasas son secretadas por el páncreas cuando hay grasa. El papel principal de los inhibidores de la lipasa es disminuir la absorción gastrointestinal de grasas. Entonces, las grasas tienden a excretarse en las heces en lugar de absorberse para usarse como fuente de energía calórica, y esto puede resultar en una pérdida de peso en las personas. [1] Estos inhibidores podrían usarse para el tratamiento de la obesidad , que posteriormente puede conducir a diabetes tipo II y enfermedades cardiovasculares si no se manejan. Un ejemplo de inhibidor de la lipasa es el orlistat.. [2]
Los inhibidores de la lipasa pueden afectar la cantidad de grasa absorbida, pero no bloquean la absorción de un tipo particular de grasa. [1] Asimismo, los inhibidores de la lipasa no se absorben en el torrente sanguíneo . Los inhibidores de la lipasa se unen a las enzimas lipasa en el intestino, [2] evitando así la hidrólisis de los triglicéridos de la dieta en monoglicéridos y ácidos grasos . [3] Esto luego reduce la absorción de grasa dietética. [2] Los inhibidores de la lipasa se unen covalentemente al sitio de la serina activa en las lipasas. Este enlace covalente es fuerte, lo que significa que el inhibidor de la lipasa tiende a permanecer unido a la lipasa.[4] Los estudios han demostrado que los inhibidores de la lipasa funcionan de manera óptima cuando el 40% de la ingesta calórica diaria de un individuo se obtiene de la grasa. [1] [ aclaración necesaria ] El orlistat tiende a bloquear la absorción del 30% de la ingesta total de grasas de una comida, ya que el orlistat sale del tracto digestivo más rápidamente que la grasa. [2]
Los inhibidores de la lipasa se pueden encontrar de forma natural en las plantas y también se pueden producir como fármacos . Se han identificado algunos inhibidores de la lipasa en Panax ginseng . [5] [6] Algunos compuestos activos con armazón de calcona que se encuentran en Glycyrrhiza glabra , Cassia mimosoides , Glycyrrhiza uralensis , Boesenbergia rotunda , manzanas y Morus alba también tuvieron un fuerte efecto contra la lipasa. También se suponía que la cafeína, la teobromina y la teofilina eran inhibidores de la lipasa, aunque todavía había controversia. [7]
Los inhibidores de la lipasa pueden causar efectos secundarios , que incluyen manchas grasas, incontinencia fecal, flatos con secreción [1] y calambres abdominales . [3] Además, se ha informado de un aumento de la presión arterial , sequedad de boca , estreñimiento , dolor de cabeza e insomnio . [3] La malabsorción de vitaminas liposolubles puede desarrollarse como resultado de la absorción deficiente de grasa, que es necesaria para el transporte de estas vitaminas a través del intestino para llegar a la sangre. [4]Dado que los inhibidores de la lipasa no se absorben en el intestino y, en consecuencia, no circulan en la sangre, no se puede obtener información sobre efectos secundarios alternativos, como la modulación [ aclaración necesaria ] del tracto gastrointestinal . [1] Generalmente, los efectos secundarios se pueden controlar reduciendo el consumo de grasas en la dieta. En general, se ha considerado que orlistat es más seguro que otros medicamentos contra la obesidad. [2]
Debido a que los inhibidores de la lipasa interfieren con la absorción de grasas, también pueden prevenir la absorción de vitaminas liposolubles. Se recomienda que se tomen multivitaminas junto con inhibidores de la lipasa, para que no se produzca una deficiencia de vitaminas. [8]