Metoxi polietilenglicol-epoetina beta
Metoxi polietilenglicol-epoetina beta es el ingrediente activo de un medicamento comercializado por Hoffmann-La Roche bajo la marca Mircera . Mircera es un activador del receptor de eritropoyetina (CERA) de acción prolongada indicado para el tratamiento de pacientes con anemia asociada a enfermedad renal crónica. Es el primer agente estimulante de la eritropoyesis (AEE) químicamente modificado aprobado. Mircera se presenta como una solución en jeringas precargadas para administración intravenosa o subcutánea. Mircera fue aprobado para su uso en Europa en julio de 2007 por la Comisión Europea, en septiembre de 2007 por Swissmedic y en noviembre de 2007 por la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU.para uso en los Estados Unidos.
El metoxipolietilenglicol-epoetina beta se elabora a partir de eritropoyetina mediante la unión química del grupo amino N-terminal o el grupo ε-amino de cualquier lisina presente en la proteína con ácido metoxipolietilenglicol butanoico. El peso molecular medio es de aproximadamente 60 kDa. [1] El fármaco estimula la eritropoyesis al interactuar con el receptor de eritropoyetina en las células progenitoras de la médula ósea . [1] Tiene una actividad de unión al receptor reducida en comparación con otros ESA y, sin embargo, retiene la actividad in vivo debido a una vida media sérica prolongada. Tiene una vida media in vivo de alrededor de 135 horas (5,6 días) en comparación condarbepoetin alfa , que tiene una vida media de alrededor de 21 a 70 horas, cuya vida media es tres veces mayor que la de la ertropoyetina natural en el cuerpo.
Un Tribunal Federal de Apelaciones de EE . UU . dictaminó el 15 de septiembre de 2009 que Mircera infringe una patente de Amgen Inc. El tribunal se negó a levantar una orden judicial emitida en el otoño de 2008 que prohibía a Roche vender Mircera en los Estados Unidos. [3] Sin embargo, la medida cautelar expiró y Mircera está disponible en el mercado estadounidense desde 2015. [4]
Según los informes, Mircera puede reemplazar a los medicamentos EPO tradicionales como agente dopante sanguíneo en los deportes de resistencia. La droga parece estar incluida en la sección S2 de la lista de sustancias prohibidas oficialmente, en competición y fuera de competición, en Francia y por la Agencia Mundial Antidopaje . [5]
El 17 de julio de 2008, el ciclista italiano Riccardo Riccò fue descalificado del Tour de Francia luego de informes de que una muestra de orina dio positivo por Mircera. [6] [7] Anteriormente, no había habido ningún reconocimiento público de que se estuviera administrando una prueba para el nuevo fármaco, o que incluso se hubiera desarrollado todavía. Las pruebas del Tour de Francia se realizaron bajo los auspicios de la Federación Francesa de Ciclismo y la Agencia Francesa Antidopaje , no de la Unión Ciclista Internacional . [8] [9]
