La mecilinam ( DCI ) o amdinocilina ( USAN ) es un antibiótico de penicilina de espectro extendido de la clase amidinopenicilina que se une específicamente a la proteína de unión a penicilina 2 (PBP2), [2] y solo se considera activo contra bacterias gramnegativas . Se utiliza principalmente en el tratamiento de infecciones del tracto urinario y también se ha utilizado para tratar la fiebre tifoidea y paratifoidea . [3] [4] Debido a que el mecilinam tiene una biodisponibilidad oral muy baja , un profármaco activo por vía oralfue desarrollado: pivmecilinam .
El mecilinam se usa en el tratamiento de infecciones debidas a bacterias gramnegativas susceptibles, especialmente infecciones del tracto urinario que son causadas con mayor frecuencia por Escherichia coli . [5] El mecilinam es activo contra la mayoría de las bacterias gramnegativas patógenas, excepto Pseudomonas aeruginosa y algunas especies de Proteus . [6] Varios estudios también han encontrado que es tan efectivo como otros antibióticos para tratar la infección por Staphylococcus saprophyticus , aunque es grampositivo, posiblemente porque el mecilinam alcanza concentraciones muy altas en la orina. [1]
La resistencia mundial al mecilinam en las bacterias que causan infecciones del tracto urinario se ha mantenido muy baja desde su introducción; un estudio de 2003 realizado en 16 países europeos y Canadá encontró que la resistencia oscilaba entre el 1,2% ( Escherichia coli ) y el 5,2% ( Proteus mirabilis ). [7] Otro gran estudio realizado en Europa y Brasil obtuvo resultados similares: el 95,9% de las cepas de E. coli , por ejemplo, eran sensibles al mecilinam. [8]
El perfil de efectos adversos del mecilinam es similar al de otras penicilinas. [2] Sus efectos secundarios más comunes son sarpullido y malestar gastrointestinal, que incluyen náuseas y vómitos . [1]
Con el nombre en clave FL 1060, mecilinam fue desarrollado por la compañía farmacéutica danesa Leo Pharmaceutical Products (ahora LEO Pharma ). Se describió por primera vez en la literatura científica en un artículo de 1972. [9] [10]