Meropenem , que se vende bajo la marca Merrem entre otros, es un intravenosa β-lactámicos antibiótico usado para tratar una variedad de infecciones bacterianas . [1] Algunos de estos incluyen meningitis , infección intraabdominal , neumonía , sepsis y ántrax . [1]
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Merrem, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Categoría de embarazo |
|
Vías de administración | Intravenoso |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 100% |
Enlace proteico | Aproximadamente 2% |
Vida media de eliminación | 1 hora |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.169.299 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 25 N 3 O 5 S |
Masa molar | 383,46 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, diarrea, estreñimiento, dolor de cabeza, sarpullido y dolor en el lugar de la inyección. [1] Los efectos secundarios graves incluyen infección por Clostridium difficile , convulsiones y reacciones alérgicas, incluida la anafilaxia . [1] Aquellos que son alérgicos a otros antibióticos β-lactámicos también tienen más probabilidades de ser alérgicos al meropenem. [1] Parece que su uso durante el embarazo es seguro. [1] Es en el carbapenem familia de medicamentos. [1] El meropenem generalmente provoca la muerte bacteriana al bloquear su capacidad para formar una pared celular . [1] Es más resistente a la degradación por bacterias productoras de β-lactamasa . [1]
Meropenem fue patentado en 1983. [2] Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1996. [1] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [3] La Organización Mundial de la Salud clasifica al meropenem como de importancia crítica para la medicina humana. [4]
Usos médicos
El espectro de acción incluye muchas bacterias Gram positivas y Gram negativas (incluida Pseudomonas ) y bacterias anaerobias . El espectro general es similar al del imipenem, aunque el meropenem es más activo contra Enterobacteriaceae y menos activo contra bacterias Gram-positivas. Actúa contra las β-lactamasas de espectro extendido, pero puede ser más susceptible a las metalo-β-lactamasas. [5] El meropenem se administra con frecuencia en el tratamiento de la neutropenia febril . Esta afección ocurre con frecuencia en pacientes con neoplasias hematológicas y pacientes con cáncer que reciben medicamentos contra el cáncer que inhiben la formación de médula ósea . Está aprobado para infecciones complicadas de la piel y la estructura de la piel, infecciones intraabdominales complicadas y meningitis bacteriana .
En 2017, la FDA otorgó la aprobación para la combinación de meropenem y vaborbactam para tratar a adultos con infecciones complicadas del tracto urinario . [6]
Administración
Meropenem se administra por vía intravenosa como un polvo cristalino blanco que se disuelve en una solución de fosfato de potasio monobásico al 5% . La dosis debe ajustarse en función de la función renal alterada y de la hemofiltración . [7]
Al igual que con otros antibióticos ß-lactámicos, la eficacia del tratamiento depende de la cantidad de tiempo durante el intervalo de dosificación en el que la concentración de meropenem esté por encima de la concentración inhibitoria mínima para las bacterias que causan la infección. [8] Para los ß-lactámicos, incluido el meropenem, la administración intravenosa prolongada se asocia con una menor mortalidad que la infusión intravenosa en bolo en personas con infecciones graves o causadas por bacterias menos sensibles al meropenem, como Pseudomonas aeruginosa . [8] [9]
Efectos secundarios
Los efectos adversos más frecuentes son diarrea (4,8%), náuseas y vómitos (3,6%), inflamación en el lugar de la inyección (2,4%), dolor de cabeza (2,3%), erupción cutánea (1,9%) y tromboflebitis (0,9%). [10] Muchos de estos efectos adversos se observaron en personas gravemente enfermas que ya tomaban muchos medicamentos, incluida la vancomicina . [11] [12] El meropenem tiene un potencial reducido de convulsiones en comparación con el imipenem . Se han notificado varios casos de hipopotasemia grave . [13] [14] El meropenem, al igual que otros carbapenémicos, es un potente inductor de la resistencia a múltiples fármacos en las bacterias.
Farmacología
Mecanismo de acción
El meropenem es bactericida excepto contra Listeria monocytogenes , donde es bacteriostático . Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana como otros antibióticos β-lactámicos. A diferencia de otros betalactámicos, es muy resistente a la degradación por betalactamasas o cefalosporinasas. En general, la resistencia surge debido a mutaciones en proteínas de unión a penicilina , producción de metalo-β-lactamasas o resistencia a la difusión a través de la membrana externa bacteriana. [10] A diferencia del imipenem , es estable a la deshidropeptidasa -1, por lo que se puede administrar sin cilastatina .
En 2016, se descubrió que una PMO sintética conjugada con péptidos (PPMO) inhibía la expresión de la metalo-beta-lactamasa de Nueva Delhi , una enzima que muchas bacterias resistentes a los medicamentos utilizan para destruir los carbapenémicos. [15] [16]
sociedad y Cultura
Nombres comerciales
País | Nombre | Fabricante |
---|---|---|
India | Inzapenum | Sueño India |
Aurobindo Pharma | ||
Penmer | Biocon | |
Meronir | Nirlife | |
Merowin | Strides Acrolab | |
Aktimer | Aktimas Biofarmacéuticos | |
Neopenem | Neomed | |
Mexopen | Ciencias de la vida de Samarth | |
Meropenia | SYZA Health Sciences LLP | |
Ivpenem | Medicorp Pharmaceuticals | |
Mérito | ||
Lykapiper | Lyka Labs | |
Winmero | Drogas parabólicas | |
Bangladesh | ||
Meroject | Eskayef Pharmaceuticals Ltd. | |
Merocon | Beacon Pharmaceuticals | |
Indonesia | Merofen | Kalbe |
Brasil | Zylpen | Aspen Pharma |
Japón, Corea | Meropen | |
Australia | Merem | |
Taiwán | Mepem | |
Alemania | Meronem | |
Nigeria | Cironem | Productos farmacéuticos de Lyn-Edge |
nosotros | Meronem | AstraZeneca |
... | Merosan | Sanbe Farma |
Merobat | Interbat | |
Zwipen | ||
Carbonem | ||
Ronem | Opsonin Pharma, BD | |
Neopenem | ||
Merocon | Continental | |
Carnem | Biotecnología anciana | |
Penro | Bosch | |
Meroza | Remedios alemanes | |
Merotrol | Lupino) | |
Meromer | Productos químicos para orquídeas | |
Mepenox | BioChimico | |
Meromax | Eurofarma | |
Ropen | Macter | |
espejismo | adwic | |
Meropex | Apex Pharma Ltd. | |
Merostarkyl | Grupo Hefny Pharma [17] |
Referencias
- ^ a b c d e f g h i j "Meropenem" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 8 de diciembre de 2017 .
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 497. ISBN 9783527607495.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Antimicrobianos de importancia crítica para la medicina humana (sexta edición de revisión). Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/312266 . ISBN 9789241515528.
- ^ Información sobre medicamentos de AHFS (edición de 2006). Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. 2006.
- ^ Comisionado, Oficina del. "Anuncios de prensa: la FDA aprueba un nuevo fármaco antibacteriano" . www.fda.gov .
- ^ Bilgrami, yo; Roberts, JA; Wallis, SC; Thomas, J; Davis, J; Fowler, S; Goldrick, PB; Lipman, J (julio de 2010). "Dosificación de meropenem en pacientes críticamente enfermos con sepsis que reciben hemofiltración venovenosa continua de alto volumen" (PDF) . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 54 (7): 2974–8. doi : 10.1128 / AAC.01582-09 . PMC 2897321 . PMID 20479205 .
- ^ a b Yu Z, Pang X, Wu X, Shan C, Jiang S (2018). "Resultados clínicos de la infusión prolongada (infusión extendida o infusión continua) versus bolo intermitente de meropenem en infección grave: un metanálisis" . PLOS ONE . 13 (7): e0201667. Código bibliográfico : 2018PLoSO..1301667Y . doi : 10.1371 / journal.pone.0201667 . PMC 6066326 . PMID 30059536 .
- ^ Vardakas KZ, Voulgaris GL, Maliaros A, Samonis G, Falagas ME (enero de 2018). "Infusión intravenosa prolongada versus a corto plazo de β-lactámicos antipseudomonas para pacientes con sepsis: una revisión sistemática y metanálisis de ensayos aleatorizados". Lancet Infect Dis . 18 (1): 108-120. doi : 10.1016 / S1473-3099 (17) 30615-1 . PMID 29102324 .
- ^ a b Mosby's Drug Consult 2006 (16 ed.). Mosby, Inc. 2006.
- ^ Erden, M; Gulcan, E; Bilen, A; Bilen, Y; Uyanik, A; Keles, M (7 de marzo de 2013). "Pancytopenýa y Sepsýs debido a Meropenem: informe de un caso" (PDF) . Revista Tropical de Investigación Farmacéutica . 12 (1). doi : 10.4314 / tjpr.v12i1.21 .
- ^ "Efectos secundarios de meropenem - de informes de la FDA" . eHealthMe.
- ^ Margolin, L (2004). "Rehabilitación deteriorada secundaria a debilidad muscular inducida por meropenem". Investigación clínica de fármacos . 24 (1): 61–2. doi : 10.2165 / 00044011-200424010-00008 . PMID 17516692 . S2CID 44484294 .
- ^ Bharti, R; Gombar, S; Khanna, AK (2010). "Meropenem en cuidados intensivos - descubriendo las verdades detrás del fracaso del destete" . Revista de Farmacología Clínica de Anestesiología . 26 (1): 99–101.
- ^ "Nueva molécula elimina la inmunidad de las superbacterias a los antibióticos" . newatlas.com . Consultado el 25 de enero de 2017 .
- ^ K., Sully, Erin; L., Geller, Bruce; Lixin, Li; M., Moody, Christina; M., Bailey, Stacey; L., Moore, Amy; Michael, Wong; Patrice, Nordmann; M., Daly, Seth (2016). "El oligómero morfolino fosforodiamidato conjugado con péptido (PPMO) restaura la susceptibilidad de carbapenémicos a patógenos positivos para NDM-1 in vitro e in vivo" . Revista de quimioterapia antimicrobiana . 72 (3): 782–790. doi : 10.1093 / jac / dkw476 . PMC 5890718 . PMID 27999041 .
- ^ "Grupo Hefny Pharma" . hefnypharmagroup.info . Consultado el 22 de mayo de 2018 .
enlaces externos
- "Meropenem" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.