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| Datos clinicos | |
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| Pronunciación | / M ɛ theta ə k w eɪ l oʊ n / |
| Nombres comerciales | Bon-Sonnil, Dormogen, Dormutil, Mequin, Mozambin, Pro Dorm, Quaalude, Somnotropon, Torinal, Tuazolona Clorhidrato de metacualona : Cateudyl, Dormir, Hyptor, Melsed, Melsedin, Mequelon, Methasedil, Nobadorm, Normorest, Noxybelan, Optimil, P , Parmilene, Pexaqualone, Renoval, Riporest, Sedalone, Somberol, Somnifac, Somnium, Sopor, Sovelin, Soverin, Sovinal, Toquilone, Toraflon, Tualone, Tuazol |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Enlace proteico | 70–80% |
| Vida media de eliminación | Bifásico (10 a 40; 20 a 60 horas) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA | 100.000.710  |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 16 H 14 N 2 O |
| Masa molar | 250.301 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Punto de fusion | 113 ° C (235 ° F) |
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| (verificar) | |
La metacualona es un medicamento sedante e hipnótico . Se vendió con las marcas Quaalude y Sopor, entre otras, que contenían 300 mg de metacualona, y se vendió como un fármaco combinado con la marca Mandrax que contenía 250 mg de metacualona y 25 mg de difenhidramina en la misma tableta, aunque principalmente en Europa. La producción comercial de metacualona se detuvo a mediados de la década de 1980 debido al abuso y la adicción generalizados. Es un miembro de la clase de quinazolinona .
La actividad sedante-hipnótica de la metacualona se observó por primera vez en 1955. En 1962, la metacualona fue patentada en los Estados Unidos por Wallace y Tiernan . [1] Su uso alcanzó su punto máximo a principios de la década de 1970 para el tratamiento del insomnio y como sedante y relajante muscular .
La metacualona se hizo cada vez más popular como droga recreativa y droga de club a finales de los sesenta y setenta, conocida como "ludes" o "galletas disco" debido a su uso generalizado durante la popularidad de la discoteca en los setenta, o "sopers" (también " jabones ") en los Estados Unidos y" mandrágoras "y" mandrágoras "en el Reino Unido, Australia y Nueva Zelanda. La sustancia se vendió como base libre y como sal (clorhidrato).
Uso médico [ editar ]
La metacualona es un sedante que aumenta la actividad de los receptores GABA en el cerebro y el sistema nervioso, de manera similar a las benzodiazepinas y barbitúricos . Cuando aumenta la actividad de GABA, la presión arterial desciende y la frecuencia respiratoria y del pulso disminuyen, lo que conduce a un estado de relajación profunda. Estas propiedades explican por qué la metacualona se prescribió originalmente principalmente para el insomnio. [2]
No se recomendó el uso de metacualona durante el embarazo y se encuentra en la categoría D de embarazo . [3]
Sobredosis [ editar ]
Una sobredosis puede provocar la interrupción del sistema nervioso, coma y la muerte . [4] Los efectos adicionales son delirio , convulsiones , hipertonía , hiperreflexia , vómitos , insuficiencia renal , coma y muerte por paro cardíaco o respiratorio.. Se parece a la intoxicación por barbitúricos, pero con mayores dificultades motoras y una menor incidencia de depresión cardíaca o respiratoria. La dosis estándar de una sola tableta para adultos de la marca Quaalude de metacualona fue de 300 mg cuando fue fabricada por Lemmon. Una dosis de 8000 mg es letal y una dosis tan pequeña como 2000 mg podría inducir un coma si se toma con una bebida alcohólica . [5]
Farmacología [ editar ]
La metacualona alcanza su punto máximo en el torrente sanguíneo en varias horas, con una vida media de 20 a 60 horas. Si bien la sal clorhidrato de metacualona se usa típicamente clínicamente, también se comercializó metacualona de base libre, es decir, como el componente de metacualona de Mandrax, un fármaco combinado que contenía 250 mg de metacualona y 25 mg de difenhidramina dentro de la misma tableta. Las formas de dosificación oral de hidrocloruro de metacualona se fabricaron como cápsulas, mientras que las formas de dosificación oral de metacualona de base libre se fabricaron como tabletas.
Los consumidores habituales desarrollan una tolerancia física y requieren dosis mayores para obtener el mismo efecto.
Historia [ editar ]
La metacualona fue sintetizada por primera vez en India en 1951 por Indra Kishore Kacker y Syed Husain Zaheer , quienes estaban investigando para encontrar un nuevo medicamento antipalúdico . [5] [6] [7] En 1965, era el sedante más comúnmente recetado en Gran Bretaña, donde se ha vendido legalmente con los nombres de Malsed, Malsedin y Renoval. En 1965, Roussel Laboratories (ahora parte de Sanofi SA ) vendió una combinación de metacualona / antihistamínico como fármaco sedante Mandrax en Europa . En 1972, fue el sexto sedante más vendido en los EE. UU., [8] donde era legal bajo la marcaQuaalude. Quaalude en los Estados Unidos fue fabricado originalmente en 1965 por la firma farmacéutica William H. Rorer, Inc. con sede en Fort Washington, Pensilvania. El nombre del fármaco "Quaalude" combinaba las palabras "interludio silencioso" y compartía una referencia estilística a otro fármaco comercializado por la firma, Maalox . [9]
En 1978, Rorer vendió los derechos de fabricación de Quaalude a Lemmon Company de Sellersville, Pensilvania. En ese momento, el presidente de Rorer, John Eckman, comentó sobre la mala reputación de Quaalude derivada de la fabricación y el uso ilegal de metacualona, y la venta y el uso ilegales de Quaalude prescrito legalmente: "Quaalude representó menos del 2% de nuestras ventas, pero creó el 98% de nuestras dolores de cabeza ". [5] Ambas compañías todavía consideraban a Quaalude como una excelente droga para dormir. Lemmon, muy consciente de los problemas de imagen pública de Quaalude, utilizó anuncios en revistas médicas para instar a los médicos a "no permitir que los abusos de los consumidores ilegales priven a un paciente legítimo de la droga". Lemmon también comercializó una pequeña cantidad con otro nombre, Mequin, para que los médicos pudieran recetar el medicamento sin las connotaciones negativas.[5]Los derechos de Quaalude estaban en manos de la división JB Roerig & Company de Pfizer, antes de que la droga fuera descontinuada en los Estados Unidos en 1985, principalmente debido a su adicción psicológica, abuso generalizado y uso recreativo ilegal. [10]
Sociedad y cultura [ editar ]
Nombres de marca [ editar ]
Se vendió bajo la marca Quaalude y, a veces, se estilizó "Quāālude" [11] en los Estados Unidos y Mandrax en el Reino Unido y Sudáfrica.
Reglamento [ editar ]
La metacualona se incluyó inicialmente en la Lista I según la definición de la Convención de las Naciones Unidas sobre Sustancias Psicotrópicas, pero se trasladó a la Lista II en 1979. [12]
En Canadá, la metacualona está incluida en el Anexo III de la Ley de Sustancias y Medicamentos Controlados y requiere receta médica, pero ya no se fabrica. La metacualona está prohibida en la India. [13]
Recreativo [ editar ]
La metacualona se hizo cada vez más popular como droga recreativa a finales de los sesenta y setenta, conocida de diversas formas como "ludes" o "sopers" (también "jabones") en los Estados Unidos y "mandrágoras" y "mandies" en el Reino Unido, Australia y Nueva York. Zelanda.
La droga fue regulada más estrictamente en Gran Bretaña bajo la Ley de Uso Indebido de Drogas de 1971 y en los Estados Unidos a partir de 1973. Fue retirada de muchos mercados desarrollados a principios de la década de 1980. En los Estados Unidos se retiró en 1982 y se convirtió en un medicamento de Lista I en 1984. Tiene un DEA ACSCN de 2565 y en 2013 la cuota de fabricación anual agregada para los Estados Unidos era de 10 gramos. La mención de su posible uso en algunos tipos de tratamientos contra el cáncer y el SIDA ha aparecido periódicamente en la literatura desde finales de los años ochenta; la investigación no parece haber alcanzado una etapa avanzada. La DEA también ha agregado el análogo de metacualona meclocualona (también como resultado de algunas síntesis clandestinas incompletas) a la Lista I como ACSCN 2572, con una cuota de fabricación nula.
Gene Haislip, exjefe de la División de Control de Sustancias Químicas de la Administración de Control de Drogas (DEA), dijo al programa documental de PBS Frontline : "Les ganamos". Al trabajar con gobiernos y fabricantes de todo el mundo, la DEA pudo detener la producción y, dijo Haislip, "eliminó el problema". [14] [15] [16] La metacualona fue fabricada en los Estados Unidos con el nombre de Quaalude por las empresas farmacéuticas Rorer.y Lemmon con los números 714 estampados en la tableta, por lo que la gente a menudo se refería a Quaalude como 714, "Lemmons" o "Lemmon 7". La metacualona también se fabricó en los EE. UU. Con los nombres comerciales Sopor y Parest. Después de que terminó la fabricación legal de la droga en los Estados Unidos en 1982, los laboratorios clandestinos en México continuaron la fabricación ilegal de metacualona durante la década de 1980, continuando el uso del sello "714", hasta que su popularidad disminuyó a principios de la década de 1990. Los fármacos supuestamente metacualona se encuentran en una gran mayoría de los casos inertes o contienen difenhidramina o benzodiazepinas.
La metacualona ilícita es una de las drogas recreativas más utilizadas en Sudáfrica . Fabricado clandestinamente, a menudo en la India, viene en forma de tabletas, pero se fuma con marihuana; este método de ingestión se conoce como "pipa blanca". [17] [18] También es popular en otras partes de África y en la India. [18]
Ver también [ editar ]
- Metacualona en la cultura popular
- Casos de agresión sexual de Bill Cosby
- Agresión sexual facilitada por drogas
Referencias [ editar ]
- ^ US concedido 3135659 , Vithal SB, Campanella LA, Hays EE, emitido el 2 de junio de 1964, asignado a US Filter Wallace y Tiernan Inc
- ^ "referencia de metacualona" . Enotes. Archivado desde el original el 23 de febrero de 2012.
- ^ "Metacualona en el embarazo y la lactancia" . TheDrugSafety.com . Archivado desde el original el 2 de octubre de 2012 . Consultado el 15 de agosto de 2012 .
- ^ "tranquilizantes de drogas recreativas" . Farmacoteca de la UE. Archivado desde el original el 2 de marzo de 2013.
- ↑ a b c d Linder L (28 de mayo de 1981). "Fabricante de Quaalude: Imagen dañada por el uso de la calle" . Lawrence Journal-World . Associated Press. pag. 6 . Consultado el 16 de agosto de 2013 .
Eckman / Fisher
- ^ van Zyl EF (noviembre de 2001). "Un estudio de la síntesis informada de metacualona y algunos isómeros posicionales y estructurales". Internacional de Ciencias Forenses . 122 (2–3): 142–9. doi : 10.1016 / S0379-0738 (01) 00484-4 . PMID 11672968 .
- ^ Kacker IK, Zaheer SH (1951). "Analgésicos potenciales. Parte I. Síntesis de 4-quinazolonas sustituidas". J. Ind. Chem. Soc . 28 : 344–346.
- ^ Foltz RL, Fentiman AF, Foltz RB (1980). Ensayos de GC / MS para fármacos de uso indebido en fluidos corporales (PDF) . Institutos Nacionales sobre el Abuso de Drogas . 32 . Washington, DC: Departamento de Salud y Servicios Humanos de los Estados Unidos. pag. 39. PMID 6261132 . Archivado desde el original (PDF) el 22 de octubre de 2004.
- ^ "Dividendos: cayendo el último 'Lude" . Tiempo . 28 de noviembre de 1983 . Consultado el 16 de agosto de 2013 .
- ^ Silverstein S. "Quaaludes Again" . Capitán Wayne's Mad Music.com.
- ^ Rile K (1983). Winter Music (Primera ed.). Boston y Toronto: Little, Brown and Company. págs. 41, 59 . ISBN 978-0-316-74657-1.
- ^ Sandouk L. "listas verdes" . www.incb.org . Archivado desde el original el 18 de septiembre de 2017 . Consultado el 6 de septiembre de 2017 .
- ^ "Drogas prohibidas en la India" . Organización Central de Control de Normas de Medicamentos, Dte.GHS, Ministerio de Salud y Bienestar Familiar, Gobierno de la India. Archivado desde el original el 21 de febrero de 2015 . Consultado el 17 de septiembre de 2013 .
- ^ "La epidemia de metanfetamina - Haislip analiza los paralelismos con la actual epidemia de metanfetamina" .
- ^ Ferns, Sean, "Conferencia: Gene Haislip: La conexión química: una perspectiva histórica sobre el control químico" Archivado el 31 de marzo de 2014 en la Wayback Machine , Serie de conferencias del Museo de la Administración de Control de Drogas , Arlington, Virginia, 25 de octubre de 2007
- ^ Piccini, Sara, "Guerrero de las drogas: Gene Haislip '60 de la DEA, BCL '63 luchó en todo el mundo contra el tráfico ilegal de drogas y obtuvo una victoria poco común" , William & Mary Alumni Magazine , College of William & Mary , primavera de 2010
- ^ "Mandrax" . DrugAware . Medios de realidad. 2003 . Consultado el 13 de agosto de 2009 .
- ↑ a b McCarthy G, Myers B, Siegfried N (abril de 2005). "Tratamiento para la dependencia de metacualona en adultos". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (2): CD004146. doi : 10.1002 / 14651858.CD004146.pub2 . PMID 15846700 .
Enlaces externos [ editar ]
 | Wikimedia Commons tiene medios relacionados con la metacualona . |
- Bóveda Erowid - Metacualona (Quaaludes)
- 2015 Artículo de farmacología molecular sobre propiedades funcionales y mecanismo de acción de Quaaludes
