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Metocarbamol
Methocarbamol.svg
Datos clinicos
Nombres comercialesRobaxin, Marbaxin, otros
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa682579
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : B2
Vías de
administración		Por vía oral , intravenosa
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
MetabolismoHígado
Vida media de eliminación1,14-1,24 horas [2]
Identificadores
  • Carbamato de ( RS ) -2-hidroxi-3- (2-metoxifenoxi) propilo
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
  • CHEBI: 6832 ☒norte
CHEMBL
  • ChEMBL1201117 ☒norte
Tablero CompTox ( EPA )
  • DTXSID6023286
Tarjeta de información ECHA100.007.751
Datos químicos y físicos
FórmulaC 11 H 15 N O 5
Masa molar241,243  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Sonrisas
  • O = C (OCC (O) COc1ccccc1OC) N
InChI
  • EnChI = 1S / C11H15NO5 / c1-15-9-4-2-3-5-10 (9) 16-6-8 (13) 7-17-11 (12) 14 / h2-5,8,13H, 6-7H2,1H3, (H2,12,14) controlarY
  • Clave: GNXFOGHNGIVQEH-UHFFFAOYSA-N controlarY
 ☒nortecontrolarY (¿qué es esto?) (verificar)  

El metocarbamol , vendido bajo la marca Robaxin entre otros, es un medicamento que se usa para el dolor musculoesquelético a corto plazo . [3] [4] Se puede usar junto con reposo, fisioterapia y analgésicos . [3] [5] [6] Es menos preferido en el dolor lumbar . [3] Tiene un uso limitado para la artritis reumatoide y la parálisis cerebral . [3] [7] Los efectos generalmente comienzan en media hora. [3] Se toma por vía oral o se inyecta en una vena . [3]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolores de cabeza, somnolencia y mareos. [3] [8] Los efectos secundarios graves pueden incluir anafilaxia , problemas hepáticos, confusión y convulsiones . [4] No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . [3] [4] Debido al riesgo de lesión, los relajantes del músculo esquelético generalmente deben evitarse en pacientes geriátricos. [3] El metocarbamol es un relajante muscular de acción central . [3] No está claro cómo funciona, pero no parece afectar directamente a los músculos. [3]

El metocarbamol fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1957. [3] Está disponible como medicamento genérico . [3] [4] Es relativamente económico a partir de 2016. [9] En 2018, fue el 120º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 5  millones de recetas. [10] [11]

Uso médico [ editar ]

El metocarbamol es un relajante muscular que se usa para tratar espasmos musculoesqueléticos agudos y dolorosos en una variedad de afecciones musculoesqueléticas. [12] Sin embargo, hay investigaciones publicadas limitadas e inconsistentes sobre la eficacia y seguridad del medicamento en el tratamiento de afecciones musculoesqueléticas, principalmente dolor de cuello y espalda. [12]

La inyección de metocarbamol puede tener un efecto beneficioso en el control de los espasmos neuromusculares del tétanos . [6] Sin embargo, no reemplaza el régimen de tratamiento actual. [6]

No es útil en trastornos neurológicos crónicos, como parálisis cerebral u otras discinesias . [3]

Actualmente, existe alguna sugerencia de que los relajantes musculares pueden mejorar los síntomas de la artritis reumatoide ; sin embargo, no hay datos suficientes para demostrar su eficacia ni para responder a las inquietudes con respecto a la dosis óptima, la elección del relajante muscular, los efectos adversos y el estado funcional. [7]

Comparación con agentes similares [ editar ]

No se conoce bien la eficacia clínica del metocarbamol en comparación con otros relajantes musculares. [12] Un ensayo de metocarbamol versus ciclobenzaprina , un relajante muscular bien estudiado, en aquellos con espasmo muscular localizado encontró que no había diferencias significativas en sus efectos sobre la mejora del espasmo muscular, la limitación del movimiento o la limitación de las actividades diarias. [12]

Contraindicaciones [ editar ]

Existen pocas contraindicaciones para el metocarbamol. Incluyen:

  • Hipersensibilidad al metocarbamol oa cualquiera de los componentes de la inyección. [6]
  • Para la forma inyectable, sospecha de insuficiencia renal o patología renal, debido al gran contenido de polietilenglicol 300 que puede aumentar la acidosis preexistente y la retención de urea . [6]

Efectos secundarios [ editar ]

El metocarbamol es un relajante del músculo esquelético de acción central que tiene efectos adversos importantes, especialmente en el sistema nervioso central. [3]

Los posibles efectos secundarios del metocarbamol incluyen:

  • Más comúnmente, somnolencia, visión borrosa, dolor de cabeza, náuseas y erupción cutánea. [8]
  • Posible torpeza ( ataxia ), malestar estomacal, rubor, cambios de humor, dificultad para orinar, picazón y fiebre. [13] [14]
  • Se han notificado tanto taquicardia (frecuencia cardíaca rápida) como bradicardia (frecuencia cardíaca lenta). [14]
  • También se informan reacciones de hipersensibilidad y reacciones anafilácticas . [5] [6]
  • Puede causar depresión respiratoria cuando se combina con benzodiazepinas , barbitúricos , codeína u otros relajantes musculares. [15]
  • Puede hacer que la orina se vuelva negra, azul o verde. [13]

Si bien la etiqueta del producto indica que el metocarbamol puede causar ictericia , hay evidencia mínima que sugiera que el metocarbamol causa daño hepático. [8] Durante los ensayos clínicos de metocarbamol, no hubo mediciones de laboratorio de los indicadores de daño hepático, como los niveles de aminotransferasa sérica ( AST / ALT ), para confirmar la hepatotoxicidad . [8] Aunque es poco probable, es imposible descartar que el metocarbamol pueda causar una lesión hepática leve con su uso. [8]

Anciano [ editar ]

Los relajantes del músculo esquelético se asocian con un mayor riesgo de lesiones entre los adultos mayores. [16] El metocarbamol pareció ser menos sedante que otros relajantes musculares, sobre todo la ciclobenzaprina , pero tuvo un aumento similar del riesgo de lesión. [15] [16] El metocarbamol se cita junto con "la mayoría de los relajantes musculares" en los Criterios de Beers de 2012 como "mal tolerado por los adultos mayores, debido a los efectos adversos anticolinérgicos, sedación, aumento del riesgo de fracturas", y señaló que "las dosis de efectividad toleraron por los adultos mayores es cuestionable ". [17]

Embarazo [ editar ]

El metocarbamol está etiquetado por la FDA como un medicamento de categoría C para el embarazo . [6] Se desconocen los efectos teratogénicos del medicamento y se debe administrar a mujeres embarazadas solo cuando esté claramente indicado. [6]

Sobredosis [ editar ]

Existe información limitada disponible sobre la toxicidad aguda del metocarbamol. [5] [6] La sobredosis se usa con frecuencia junto con depresores del SNC como el alcohol o las benzodiazepinas y presenta síntomas de náuseas, somnolencia, visión borrosa, hipotensión , convulsiones y coma. [6] Se informaron muertes con una sobredosis de metocarbamol solo o en presencia de otros depresores del SNC. [5] [6]

Abuso [ editar ]

A diferencia de otros carbamatos como el meprobamato y su profármaco carisoprodol , el metocarbamol tiene un potencial de abuso muy reducido. [18] Los estudios que lo comparan con la benzodiazepina lorazepam y el antihistamínico difenhidramina , junto con el placebo, encuentran que el metocarbamol produce un aumento de las respuestas de "agrado" y algunos efectos similares a los sedantes; sin embargo, a dosis más altas se informa disforia . [18] Se considera que tiene un perfil de abuso similar al lorazepam , pero más débil . [18]

Interacciones [ editar ]

El metocarbamol puede inhibir los efectos del bromuro de piridostigmina . [5] [6] Por lo tanto, el metocarbamol debe usarse con precaución en personas con miastenia gravis que toman medicamentos anticolinesterasa . [6]

El metocarbamol puede alterar ciertas pruebas de detección, ya que puede causar interferencias de color en las pruebas de laboratorio para el ácido 5-hidroxi-indolacético (5-HIAA) y en las pruebas urinarias para el ácido vanililmandélico (VMA) utilizando el método de Gitlow. [6]

Farmacología [ editar ]

Mecanismo de acción [ editar ]

Actualmente no se ha establecido el mecanismo de acción del metocarbamol. [3] Se cree que su efecto se localiza en el sistema nervioso central en lugar de un efecto directo sobre los músculos esqueléticos. [3] No tiene ningún efecto sobre la placa terminal del motor o la fibra nerviosa periférica. [6] La eficacia del medicamento probablemente esté relacionada con su efecto sedante. [3] Alternativamente, el metocarbamol puede actuar mediante la inhibición de la acetilcolinesterasa, de manera similar al carbamato . [19]

Farmacocinética [ editar ]

En individuos sanos, el aclaramiento plasmático de metocarbamol oscila entre 0,20 y 0,80 L / h / kg. [6] La vida media de eliminación plasmática media varía entre 1 y 2 horas, y la unión a proteínas plasmáticas varía entre 46% y 50%. [6] La semivida de eliminación fue más prolongada en los ancianos, los que tenían problemas renales y los que tenían problemas hepáticos . [6]

Metabolismo [ editar ]

El metocarbamol es el derivado carbamato de la guaifenesina , pero no produce guaifenesina como metabolito , porque el enlace carbamato no se hidroliza metabólicamente; [8] [6] su metabolismo es por hidroxilación de anillo de fase I y desmetilación de O , seguida de conjugación de fase II. [6] Todos los metabolitos principales son carbamatos no hidrolizados. [20] [21] También se excretan pequeñas cantidades de metocarbamol inalterado en la orina. [5] [6]

Sociedad y cultura [ editar ]

El metocarbamol fue aprobado como relajante muscular para afecciones musculoesqueléticas agudas y dolorosas en los Estados Unidos en 1957. [8] Los relajantes musculares se utilizan ampliamente para tratar el dolor lumbar, uno de los problemas de salud más frecuentes en los países industrializados. Actualmente, se surten más de 3 millones de recetas al año. [8] El metocarbamol y la orfenadrina se usan cada uno en más de 250,000 visitas al departamento de emergencias de EE. UU. Para el dolor lumbar cada año. [22] En los Estados Unidos, el dolor lumbar es la quinta razón más común de todas las visitas al médico y la segunda razón sintomática más común. [23]En el 80% de las visitas de atención primaria para el dolor lumbar, se recetó al menos un medicamento en la visita inicial al consultorio y a más de un tercio se le recetaron dos o más medicamentos. [24] Los medicamentos recetados con más frecuencia para el dolor lumbar incluían relajantes del músculo esquelético. [25] La ciclobenzaprina y el metocarbamol están en el formulario de Medicare de EE. UU. , Lo que puede explicar el mayor uso de estos productos. [dieciséis]

Economía [ editar ]

La formulación genérica del medicamento es relativamente económica y cuesta menos que la metaxalona alternativa en 2016. [26] [9]

Marketing [ editar ]

Comprimido genérico de metocarbamol de 750 mg.

El metocarbamol sin otros ingredientes se vende bajo la marca Robaxin en el Reino Unido, Estados Unidos, Canadá y Sudáfrica; se comercializa como Lumirelax en Francia, Ortoton en Alemania y muchos otros nombres en todo el mundo. [27] En combinación con otros ingredientes activos, se vende con otros nombres: con acetaminofén (paracetamol), con los nombres comerciales Robaxacet y Tylenol Body Pain Night; con ibuprofeno como Robax Platinum; con ácido acetilsalicílico como Robaxisal en los EE. UU. y Canadá. [28] [29] Sin embargo, en España se utiliza el nombre comercial Robaxisal para la combinación de paracetamol en lugar de Robaxacet. [ cita requerida ]Estas combinaciones también están disponibles de fabricantes independientes bajo nombres genéricos. [ cita requerida ]

Investigación [ editar ]

Aunque los opioides suelen ser una primera línea en el tratamiento del dolor intenso, varios ensayos sugieren que el metocarbamol puede mejorar la recuperación y disminuir la duración de la estancia hospitalaria en personas con espasmos musculares asociados con fracturas costales . [30] [31] [32] Sin embargo, el metocarbamol fue menos útil en el tratamiento del dolor traumático agudo en general. [33]

No se han realizado estudios a largo plazo que evalúen el riesgo de desarrollo de cáncer con el uso de metocarbamol. [5] [6] Actualmente no hay estudios que evalúen el efecto del metocarbamol sobre la mutagénesis o la fertilidad. [5] [6]

No se ha establecido la seguridad y eficacia del metocarbamol en individuos pediátricos menores de 16 años, excepto en el tétanos . [5] [6]

Referencias [ editar ]

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Enlaces externos [ editar ]

  • "Metocarbamol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.