El mexazolam [1] (comercializado con los nombres comerciales Melex y Sedoxil ) [2] es un fármaco derivado de las benzodiazepinas . [3] El mexazolam ha sido probado para la ansiedad y se encontró que es efectivo para aliviar la ansiedad a una semana de seguimiento, sin embargo, después de tres semanas de terapia, el mexazolam había perdido sus propiedades ansiolíticas terapéuticas y no era más efectivo que el placebo , presumiblemente debido a la benzodiazepina. tolerancia . [4] El mexazolam se metaboliza a través de la vía CYP3A4 . Inhibidores de la HMG-CoA reductasa, incluida simvastatina ,El ácido de simvastatina , lovastatina , fluvastatina , atorvastatina y cerivastatina inhiben el metabolismo del mexazolam, [5] pero no el inhibidor de la HMG-CoA reductasa pravastatina . [6] [7] Sus principales metabolitos activos son clordesmetildiazepam (también conocido como cloronordiazepam o delorazepam , nombre comercial Dadumir) y cloroxazepam (también conocido como lorazepam , nombre comercial Ativan). [8]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Melex, Sedoxil |
Otros nombres | 13-cloro- 2- (2-clorofenil) - 5-metil- 3-oxa- 6,9-diazatriciclo [8.4.0.0 2,6 ] tetradeca- 1 (10), 11,13-trien- 8-ona |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hepático ( CYP3A4 ) |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 16 Cl 2 N 2 O 2 |
Masa molar | 363,24 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Ver también
Referencias
- ^ Patente DE 1954065
- ^ "Nombres de benzodiazepinas" . non-benzodiazepines.org.uk. Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2008 . Consultado el 5 de abril de 2009 .
- ^ Kurono Y, Kamiya K, Kuwayama T, Jinno Y, Yashiro T, Ikeda K (septiembre de 1987). "Cinética y mecanismo del equilibrio ácido-base del mexazolam y comparación con los de otros fármacos benzodiazepinooxazol comerciales" . Boletín químico y farmacéutico . 35 (9): 3831–7. doi : 10.1248 / cpb.35.3831 . PMID 2893667 .
- ^ Ferreira L, Figueira ML, Bessa-Peixoto A, Marieiro A, Albuquerque R, Paz C, et al. (2003). "Efectos psicomotores y ansiolíticos del mexazolam en pacientes con trastorno de ansiedad generalizada". Investigación clínica de fármacos . 23 (4): 235–43. doi : 10.2165 / 00044011-200323040-00003 . PMID 17535036 . S2CID 25040070 .
- ^ Mc Donnell CG, Harte S, O'Driscoll J, O'Loughlin C, Van Pelt FN, Shorten GD, Van Pelt FD (septiembre de 2003). "Los efectos de la terapia concurrente con atorvastatina sobre la farmacocinética del midazolam intravenoso". Anestesia . 58 (9): 899–904. doi : 10.1046 / j.1365-2044.2003.03339.x . PMID 12911366 . S2CID 25382546 .
- ^ Ishigami M, Takasaki W, Ikeda T, Komai T, Ito K, Sugiyama Y (agosto de 2002). "Diferencia de sexo en la inhibición del metabolismo del mexazolam in vitro por varios inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima a reductasa en microsomas de hígado de rata" . Metabolismo y disposición de fármacos . 30 (8): 904–10. doi : 10.1124 / dmd.30.8.904 . PMID 12124308 . S2CID 2620104 .
- ^ Ishigami M, Honda T, Takasaki W, Ikeda T, Komai T, Ito K, Sugiyama Y (marzo de 2001). "Una comparación de los efectos de los inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima a (HMG-CoA) reductasa sobre la oxidación dependiente de CYP3A4 de mexazolam in vitro" . Metabolismo y disposición de fármacos . 29 (3): 282–8. PMID 11181496 .
- ^ Helder Fernandes; Ricardo Moreira (2014). "Mexazolam: eficacia clínica y tolerabilidad en el tratamiento de la ansiedad" . Neurología y Terapia . 3 (1): 1–14. doi : 10.1007 / s40120-014-0016-7 . PMC 4381915 . PMID 26000220 .