Nadolol , vendido bajo la marca Corgard entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la presión arterial alta , el dolor cardíaco y la fibrilación auricular . [1] También se ha utilizado para prevenir las migrañas y las complicaciones de la cirrosis . [2] [3] Se toma por vía oral. [2]
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Corgard, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682666 |
Datos de licencia | |
Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Betabloqueante |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 30% |
Metabolismo | No metabolizado |
Vida media de eliminación | 14-24 horas |
Excreción | Renal y fecal (sin cambios) |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.050.625 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 27 N O 4 |
Masa molar | 309,406 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, sensación de cansancio, frecuencia cardíaca lenta y síndrome de Raynaud . [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir insuficiencia cardíaca y broncoespasmo . [1] Su uso durante el embarazo y la lactancia no tiene una seguridad clara. [4] Es un bloqueador beta no selectivo y actúa bloqueando los receptores adrenérgicos β1 en el corazón y los receptores adrenérgicos β2 en los vasos sanguíneos . [1]
Nadolol fue patentado en 1970 y entró en uso médico en 1978. [5] Está disponible como medicamento genérico . [1] En 2016, fue el medicamento 283 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [6]
Usos médicos
El nadolol se usa para tratar la hipertensión y para el tratamiento a largo plazo de la angina de pecho y está aprobado por la FDA para estos fines. [7]
Se utiliza con regularidad fuera de la etiqueta [7] para el control de la frecuencia cardíaca en personas con fibrilación auricular , [8] prevención de las migrañas; [9] prevención del sangrado de las venas en personas con hipertensión portal causada por cirrosis ; [3] y para tratar a personas con niveles elevados de hormona tiroidea . [10]
El nadolol es uno de los betabloqueantes preferidos en el tratamiento de pacientes con SQTL para acortar el intervalo QT y prevenir la arritmia ventricular . Es más eficaz que los betabloqueantes cardioselectivos como el metoprolol y el propanolol en la prevención de episodios cardíacos intercurrentes. [11] El nadolol tiene la ventaja de administrarse una vez al día y, por lo tanto, mejora el cumplimiento del paciente. Para pacientes con función renal disminuida, el nadolol se puede dosificar con menos frecuencia. [12] También se ha encontrado que es útil ( fuera de etiqueta ) para varios trastornos neurológicos como la prevención de ataques de migraña , [13] trastorno por déficit de atención / hiperactividad (TDAH) [14] y su uso se ha explorado como un tratamiento para el temblor esencial [15] y la enfermedad de Parkinson [16], pero ninguno está bien establecido. [17] [18] [19]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes incluyen mareos y fatiga. [dieciséis]
Contraindicaciones
El nadolol y otros betabloqueantes deben usarse con precaución en personas con insuficiencia cardíaca y su uso no debe suspenderse abruptamente. Está contraindicado para personas con asma, frecuencia cardíaca lenta y ciertos problemas cardíacos graves. [20]
Mecanismo de acción
Nadolol es un betabloqueante no selectivo ; es decir, bloquea de forma no selectiva los receptores beta-1 y beta-2 . Tiene preferencia por los receptores beta-1, que se encuentran predominantemente en el corazón , inhibiendo así los efectos de las catecolaminas y provocando una disminución de la frecuencia cardíaca y la presión arterial . Su inhibición de los receptores beta-2, que se encuentran principalmente en el músculo liso bronquial de las vías respiratorias , provoca una constricción de las vías respiratorias similar a la que se observa en el asma . La inhibición de los receptores beta-1 en el aparato yuxtaglomerular del riñón inhibe el sistema renina-angiotensina , provocando una disminución de la vasoconstricción y una disminución de la retención de agua. La inhibición de Nadolol de los receptores beta-1 en el corazón y el riñón provoca sus efectos sobre la disminución de la presión arterial.
El fármaco altera la conducción del nódulo AV y reduce la frecuencia sinusal .
Nadolol también puede aumentar plasmáticas de triglicéridos y disminuir HDL - colesterol niveles. [ cita requerida ]
Química
Nadolol es una mezcla de estereoisómeros . Es polar e hidrofílico , con baja solubilidad en lípidos . [21]
Referencias
- ^ a b c d e "Monografía de Nadolol para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ a b Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 148. ISBN 9780857113382.
- ^ a b Giannelli, V; Lattanzi, B; Thalheimer, U; Merli, M (2014). "Betabloqueantes en cirrosis hepática" . Anales de gastroenterología . 27 (1): 20-26. PMC 3959530 . PMID 24714633 .
- ^ "Advertencias de embarazo y lactancia de Nadolol" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 460. ISBN 9783527607495.
- ^ "Nadolol - Estadísticas de uso de medicamentos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ a b Entrada de Nadolol en AccessMedicine. McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC. Consultado el 8 de noviembre de 2014.
- ^ Enero CT, Wann LS, Alpert JS, Calkins H, Cigarroa JE, et al. (2014). "Guía de 2014 AHA / ACC / HRS para el manejo de pacientes con fibrilación auricular: un informe del Grupo de trabajo del Colegio Americano de Cardiología / Asociación Americana del Corazón sobre guías de práctica y la Sociedad del Ritmo Cardíaco" . Circulación . 130 (23): e199-267. doi : 10.1161 / CIR.0000000000000041 . PMC 4676081 . PMID 24682347 .
- ^ Silberstein SD, Holland S, Freitag F, Dodick DW, Argoff C, et al. (2012). "Actualización de la guía basada en la evidencia: tratamiento farmacológico para la prevención de la migraña episódica en adultos: informe del Subcomité de estándares de calidad de la Academia Estadounidense de Neurología y la Sociedad Estadounidense del Dolor de Cabeza" . Neurología . 78 (17): 1337–45. doi : 10.1212 / WNL.0b013e3182535d20 . PMC 3335452 . PMID 22529202 .
- ^ Bahn RS, Burch HB, Cooper DS, Garber JR, Greenlee MC, et al. (2011). "Hipertiroidismo y otras causas de tirotoxicosis: pautas de manejo de la Asociación Americana de Tiroides y Asociación Americana de Endocrinólogos Clínicos" . Tiroides . 21 (6): 593–646. doi : 10.1089 / th.2010.0417 . PMID 21510801 . S2CID 29669311 .
- ^ Mazzanti A, Maragna R, Vacanti G, Monteforte N, Bloise R, et al. (15 de abril de 2018). "Interacción entre el sustrato genético, la duración del QTc y el riesgo de arritmia en pacientes con síndrome de QT largo" . Revista del Colegio Americano de Cardiología . 71 (15): 1663–1671. doi : 10.1016 / j.jacc.2018.01.078 . PMID 29650123 .
- ^ "Dosificación de Corgard (nadolol), indicaciones, interacciones, efectos adversos y más" . reference.medscape.com . Consultado el 27 de mayo de 2017 .
- ^ "Nadolol - un betabloqueante - Corgard. Medicamentos para la presión arterial alta" . paciente.info . Consultado el 27 de mayo de 2017 .
- ^ Barkley, Russell A .; Murphy, Kevin R. (27 de mayo de 2017). Trastorno por déficit de atención con hiperactividad: un libro de trabajo clínico . Prensa de Guilford. ISBN 9781593852276. Consultado el 27 de mayo de 2017 , a través de Google Books.
- ^ Zesiewicz TA, Elble RJ, Louis ED, Gronseth GS, Ondo WG, et al. (Noviembre de 2011). "Actualización de la guía basada en evidencia: tratamiento del temblor esencial: informe del subcomité de estándares de calidad de la Academia Americana de Neurología" . Neurología . 77 (19): 1752–5. doi : 10.1212 / WNL.0b013e318236f0fd . PMC 3208950 . PMID 22013182 .
- ^ a b Entrada de Nadolol de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. en Medline Plus
- ^ Foster NL, Newman RP, Lewitt PA, Gillespie MM, Larsen TA, et al. (Octubre de 1984). "Tratamiento de bloqueo periférico beta-adrenérgico del temblor parkinsoniano". Ann Neurol . 16 (4): 505–508. doi : 10.1002 / ana.410160412 . PMID 6149724 . S2CID 24179607 .
- ^ "Nadolol: MedlinePlus Drug Information" . www.nlm.nih.gov . Consultado el 27 de mayo de 2017 .
- ^ "Guía de dosificación de Nadolol con precauciones - Drugs.com" . drugs.com . Consultado el 27 de mayo de 2017 .
- ^ "Etiqueta Corgard" (PDF) . fda.gov . Consultado el 27 de mayo de 2017 .
- ^ Bragg W, Norton D, Shamsi SA (noviembre de 2008). "Separación optimizada de betabloqueantes con múltiples centros quirales mediante electrocromatografía capilar-espectrometría de masas" . J Chromatogr B . 875 (1): 304-16. doi : 10.1016 / j.jchromb.2008.06.028 . PMC 2680439 . PMID 18619928 .
enlaces externos
- "Nadolol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.