La nimesulida es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con analgésicos y propiedades antifebriles . Sus indicaciones aprobadas son el tratamiento del dolor agudo, el tratamiento sintomático de la osteoartritis y la dismenorrea primaria en adolescentes y adultos mayores de 12 años.
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Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Por vía oral, rectal, tópica |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | > 97,5% |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 1.8–4.7 h |
Excreción | Renal (50%), fecal (29%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.052.194 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 12 N 2 O 5 S |
Masa molar | 308,31 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Los efectos secundarios pueden incluir problemas hepáticos . [1] Tiene un modo de acción multifactorial y se caracteriza por un inicio de acción rápido. Actúa bloqueando la producción de prostaglandinas (una sustancia química asociada con el dolor), aliviando así el dolor y la inflamación.
Usos médicos
La nimesulida no está disponible en los Estados Unidos, sin embargo, se usa en otros países para el dolor agudo. [1] Puede usarse para el dolor, incluidos los dolores menstruales. La nimesulida no se recomienda a largo plazo, como para afecciones crónicas como la artritis. Esto se debe a su asociación con un mayor riesgo de toxicidad hepática, incluida la insuficiencia hepática. [2]
Niños
Menos de 10 días de nimesulida no parece aumentar el riesgo de hipotermia, hemorragia gastrointestinal, dolor epigástrico, vómitos, diarrea o elevación asintomática transitoria de las enzimas hepáticas en comparación con ketoprofeno , paracetamol , ácido mefenámico , aspirina o ibuprofeno en niños. Sin embargo, los datos no se refieren a poblaciones de menos de 6 meses. [3]
Embarazo y lactancia
Las mujeres deben usar el medicamento con precaución durante la lactancia y la nimesulida está contraindicada durante el embarazo, y las investigaciones sugieren que también está contraindicada en mujeres lactantes. [4]
Contraindicaciones
Deben evitarlo los niños menores de 12 años y las personas con problemas hepáticos o síntomas similares a los de la gripe.
Efectos secundarios
Debido a las preocupaciones sobre el riesgo de toxicidad hepática , la nimesulida se ha retirado del mercado en varios países (España, Finlandia, Bélgica, Irlanda y Estados Unidos). [5] Los problemas hepáticos han provocado tanto la muerte como la necesidad de un trasplante. [1] Esto puede ocurrir en tan solo tres días después de comenzar a tomar el medicamento. [1]
El uso continuo de nimesulida (más de 15 días) puede causar los siguientes efectos secundarios: [ cita médica necesaria ]
- Diarrea
- Vómitos
- Erupción cutanea
- Picazón
- Mareo
- Amargura en la boca
Farmacocinética
La nimesulida se absorbe rápidamente después de la administración oral. [6]
La nimesulida sufre una extensa biotransformación, principalmente a 4-hidroxinimesulida (que también parece ser biológicamente activa). [6]
La comida, el sexo y la edad avanzada tienen efectos insignificantes sobre la farmacocinética de la nimesulida. [6]
La enfermedad renal crónica moderada no requiere ajuste de dosis, mientras que en pacientes con enfermedad renal crónica grave o enfermedad hepática, la nimesulida está contraindicada. [7]
La nimesulida tiene un inicio de acción relativamente rápido, con reducciones significativas del dolor y la inflamación observadas dentro de los 15 minutos posteriores a la ingesta del fármaco. [8] [9]
Los efectos terapéuticos de la nimesulida son el resultado de su complejo modo de acción, que se dirige a varios mediadores clave del proceso inflamatorio, tales como: prostaglandinas mediadas por COX-2, radicales libres, enzimas proteolíticas e histamina. [8] Hay evidencia clínica disponible para respaldar un perfil particularmente bueno en términos de tolerabilidad gastrointestinal. [10]
Historia
Se lanzó en Italia por primera vez como Aulin y Mesulid en 1985 y está disponible en más de 50 países en todo el mundo, incluidos, entre otros , Francia , Portugal , Grecia , Suiza , Bélgica , Rusia , Tailandia y Brasil . [11] La nimesulida nunca se ha presentado para la evaluación de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en los Estados Unidos , donde no se comercializa.
Disponibilidad
Está disponible en una variedad de formas: tabletas, polvo para disolver en agua, supositorios, tabletas para disolver la boca y gel tópico.
Una evaluación reciente de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) concluyó que el perfil general de beneficio / riesgo de la nimesulida es favorable y está en línea con el de otros AINE como el diclofenaco , el ibuprofeno y el naproxeno . [ cita requerida ]
Nombres comerciales
La nimesulida está disponible en todo el mundo como producto original con las siguientes marcas comerciales: Sulide, Nimalox, Mesulid (Novartis, Brasil, Boehringer Ingelheim, Grecia, Italia), Coxtal (Sanofi, China, Bulgaria), Sintalgin (Abbott, Brasil), Eskaflam ( GSK, Brasil, México), Octaprin, Nimside (Teva, Pakistán), Nise (Rusia, Venezuela, Vietnam, Ucrania), Nilsid (Egipto); Aulin (Bulgaria, Chequia, Italia), Ainex, Drexel, Donulide, Edrigyl, Enetra, Heugan, Mesulid, Minapon, NeRelid, Nexen, Nidolon, Nilden (México); Emsulide, Nimed, Nimedex, Nimesil (Chequia, Moldavia, Letonia), Nimulid (Trinidad y Tobago), Nimutab, Nimdase, Nimopen-MP Nise, Nimuwin, Nisulid, Nodard Plus, Nicip, Nimcap, Nic-P, Nic-Spas ( India); Mesulid, Novolid, Relmex (Ecuador); Remisid (Ucrania); Coxulid, Emulid, Frenag, Fuzo, Motival, Nimeksil, Nimelid, Nimes, Nimesdin, Romasulid, Sulidin, Suljel, Thermo Sulidin (Turquía), Xilox (Hungría); Modact-IR (Pakistán); y ad Sulidene y Zolan para uso veterinario. También existen muchos productos genéricos y de copia (Lusemin, Medicox, Nidol, Nimalox, Nimesil, Nimotas, Nimulid, Nizer, Sorini, Ventor, Vionim, Neolide, Willgo entre otros), new-aid, Nexulide (Siria), Nims, Nice , Nimulide (Nepal)
sociedad y Cultura
India
Se han realizado varios informes de reacciones adversas a medicamentos en la India. [12] [13] [14] [15] El 12 de febrero de 2011, Indian Express informó que el Ministerio de Salud y Bienestar Familiar de la Unión finalmente había decidido suspender el uso pediátrico del analgésico Nimesulide suspensión. [16] Desde el 10 de marzo de 2011 en adelante, las formulaciones de nimesulida no están indicadas para uso humano en niños menores de 12 años. [17]
El 13 de septiembre de 2011, el Tribunal Superior de Madras revocó una suspensión de la fabricación y venta de medicamentos pediátricos nimesulida y fenilpropanolamina (PPA). [18]
EMA confirma la relación beneficio / riesgo positiva
El 21 de septiembre de 2007, la EMA publicó un comunicado de prensa sobre su revisión sobre la seguridad de la nimesulida relacionada con el hígado. La EMA ha concluido que los beneficios de estos medicamentos superan sus riesgos, pero que es necesario limitar la duración del uso para garantizar que el riesgo de que los pacientes desarrollen problemas hepáticos se mantenga al mínimo. Por tanto, la EMA ha limitado el uso de formulaciones sistémicas (comprimidos, soluciones, supositorios) de nimesulida a 15 días. [19]
Junta Irlandesa de Medicamentos
La Junta Irlandesa de Medicamentos ha decidido suspender la nimesulida del mercado irlandés y remitirla al Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la UE para que revise su perfil beneficio / riesgo. La decisión se debe a que la Unidad Nacional de Trasplante de Hígado del Hospital Universitario St. Vincent's informó al IMB de seis casos de fallas hepáticas potencialmente relacionadas . Estos casos ocurrieron en el período de 1999 a 2006. [20]
Sobornos
En mayo de 2008, el principal diario italiano Corriere della Sera y otros medios de comunicación [ cita requerida ] informaron que un alto funcionario de la agencia italiana de medicamentos AIFA había sido filmado por la policía mientras aceptaba sobornos de empleados de compañías farmacéuticas. [21] [22] El dinero supuestamente se estaba pagando para garantizar que ciertas drogas no fueran examinadas por el organismo de control de drogas. La investigación había comenzado en 2005 tras sospechas de que algunas pruebas de drogas de la AIFA habían sido falsificadas. Se realizaron ocho arrestos. La nimesulida se puede comprar con una receta de un médico que se guarda como recibo en la farmacia, lo que nominalmente permite un fuerte control sobre las ventas.
El fabricante original de Nimesulide es Helsinn Healthcare SA , Suiza, que adquirió los derechos del medicamento en 1976. Después de que la protección de la patente terminara en 2015, [23] varias otras empresas comenzaron a producir y comercializar Nimesulide.
Referencias
- ^ a b c d "Nimesulida" . livertox.nih.gov . Archivado desde el original el 23 de diciembre de 2017 . Consultado el 22 de diciembre de 2017 .
- ^ "Estado actual: decisión final de la Comisión Europea" . Archivado desde el original el 19 de octubre de 2014 . Consultado el 12 de noviembre de 2014 .
- ^ Gupta, P; Sachdev, HP (junio de 2003). "Seguridad del uso oral de nimesulida en niños: revisión sistemática de ensayos controlados aleatorios". Pediatría de la India . 40 (6): 518–31. PMID 12824661 .
- ^ "Nimesulida, tabletas de nimesulida, Ainex nimesulida, fabricantes de nimesulida" . www.pharmaceutical-drug-manufacturers.com . Archivado desde el original el 3 de marzo de 2016.
- ^ McNaughton, R .; Huet, G .; Shakir, S. (2014). "Una investigación sobre productos farmacéuticos retirados del mercado de la UE entre 2002 y 2011 por razones de seguridad y las pruebas utilizadas para respaldar la toma de decisiones" . BMJ Open . 4 (1): e004221. doi : 10.1136 / bmjopen-2013-004221 . PMC 3902466 . PMID 24435895 .
- ^ a b c Bernareggi, Alberto (octubre de 1998). "Farmacocinética clínica de la nimesulida". Farmacocinética clínica . 35 (4): 247–74. doi : 10.2165 / 00003088-199835040-00001 . PMID 9812177 . S2CID 26895870 .
- ^ Microsoft Word - opnh.P.Nimesulide .EMEA-CEF-3086-03-en-Final.doc Archivado 2007-06-11 en la Wayback Machine
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- ^ Thacker, Teena (12 de febrero de 2011). "La nimesulida para niños será prohibida, finalmente" . El Indian Express . Consultado el 19 de mayo de 2018 .
- ^ Notificación GSR 82 (E) del boletín oficial de CDSCO con fecha de 10.03.2011.
- ^ "Tribunal Superior de Madrás revoca la prohibición de fabricación y venta de PPA - Efecto adverso - Tratamientos médicos" . Scribd . Archivado desde el original el 7 de enero de 2014.
- ^ Comunicado de prensa de la EMA sobre nimesulida de septiembre de 2007 Archivado el 18 de julio de 2009 en el Archivo Web Portugués
- ^ "The Irish Times" . www.irishtimes.com .
- ^ «Mazzette per evitare i controlli sull'Aulin». Mario Pappagallo, Corriere della Sera , 23 de mayo de 2008 Archivado el 25 de mayo de 2008 en la Wayback Machine.
- ^ "Funcionarios de la agencia de medicamentos italianos arrestados en investigación de corrupción" . Químico de fabricación. 22 de mayo de 2008 . Consultado el 19 de mayo de 2018 .
- ^ "Nimesulida para uso externo" .