Inhibidor de la recaptación de norepinefrina


Un inhibidor de la recaptación de norepinefrina ( NRI , NERI ) o inhibidor de la recaptación de noradrenalina o inhibidor de la recaptación adrenérgica ( ARI ) es un tipo de fármaco que actúa como un inhibidor de la recaptación de los neurotransmisores norepinefrina (noradrenalina) y epinefrina (adrenalina) al bloquear la acción de los transportador de norepinefrina (NET). Esto, a su vez, conduce a un aumento de las concentraciones extracelulares de norepinefrina y epinefrina y, por lo tanto, puede aumentar la actividad adrenérgica. neurotransmisión _

Los NRI se usan comúnmente en el tratamiento de afecciones como el TDAH y la narcolepsia debido a sus efectos psicoestimulantes y en la obesidad debido a sus efectos supresores del apetito . También se utilizan con frecuencia como antidepresivos para el tratamiento del trastorno depresivo mayor , la ansiedad y el trastorno de pánico . Además, muchas sustancias adictivas como la cocaína y el metilfenidato poseen actividad NRI, aunque los NRI no tienen un inhibidor combinado de la recaptación de dopamina .(DRI) las propiedades no son significativamente gratificantes y, por lo tanto, se considera que tienen un potencial insignificante para la adicción. [1] [2] Sin embargo, se ha implicado que la norepinefrina actúa sinérgicamente con la dopamina cuando se combinan las acciones de los dos neurotransmisores (p. ej., en el caso de los NDRI ) para producir efectos gratificantes en las sustancias adictivas psicoestimulantes. [3]

Un metaanálisis publicado en BMJ en 2011 concluyó que la reboxetina NRI selectiva es indistinguible del placebo en el tratamiento de la depresión. [4] Una segunda revisión de la Agencia Europea de Medicamentos concluyó que la reboxetina era significativamente más eficaz que el placebo y que su relación riesgo/beneficio era positiva. La última revisión también examinó la eficacia de la reboxetina en función de la depresión inicial y concluyó que era eficaz en la depresión grave y el trastorno de pánico, pero no mostró efectos significativamente superiores al placebo en la depresión leve. [5]

Nota: Aquí solo se enumeran los NRI selectivos para NET mayores que los otros dos transportadores de monoaminas (MAT). Para obtener una lista de NRI que actúan en múltiples MAT, consulte las otras páginas de inhibidores de la recaptación de monoaminas , como NDRI , SNRI y SNDRI .


Inhibidores de los transportadores de neurotransmisores