Un inhibidor de la recaptación de monoaminas ( IRM ) [1] es un fármaco que actúa como inhibidor de la recaptación de uno o más de los tres principales neurotransmisores de monoaminas , serotonina , noradrenalina y dopamina, al bloquear la acción de uno o más de los respectivos transportadores de monoaminas (MAT). ), que incluyen el transportador de serotonina (SERT), el transportador de norepinefrina (NET) y el transportador de dopamina (DAT). Esto a su vez da como resultado un aumento en las concentraciones sinápticas de uno o más de estos neurotransmisores y, por tanto, un aumento de la neurotransmisión monoaminérgica .
Usos
La mayoría de los antidepresivos aprobados actualmente actúan predominante o exclusivamente como IRM, incluidos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), los inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN) y casi todos los antidepresivos tricíclicos (ATC). [2] Muchos psicoestimulantes utilizados en el tratamiento del TDAH o como supresores del apetito en el tratamiento de la obesidad también se comportan como resonancias magnéticas, aunque en particular las anfetaminas (y metanfetaminas), que actúan hasta cierto punto como inhibidores de la recaptación de monoaminas, ejercen sus efectos principalmente como agentes liberadores. [3] [4] Además, los psicoestimulantes que actúan como resonancias magnéticas que afectan la dopamina, como la cocaína y el metilfenidato , a menudo se abusan como drogas recreativas . [5] Como resultado, muchos de ellos se han convertido en sustancias controladas , lo que a su vez ha resultado en la síntesis clandestina de una amplia gama de drogas de diseño con el propósito de eludir las leyes sobre drogas ; un excelente ejemplo de ello es el inhibidor mixto de la recaptación de monoaminas y el agente liberador mefedrona . [6]
Tipos de resonancias magnéticas
Existe una variedad de diferentes tipos de resonancias magnéticas, de las cuales se incluyen las siguientes:
- Específico para un transportador de monoaminas
- No específico, que se une a dos o más transportadores de monoaminas.
Perfiles de encuadernación
Compuesto | SERT | NETO | DAT | Tipo | Clase | |
---|---|---|---|---|---|---|
Ácido amfonélico | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | 207 | DRI | Estimulante | |
Aminaptina * [8] [9] | > 100.000 (rata) | 10,000 (rata) | 1,000-1,400 (rata) | DRI | Estimulante | |
Amitriptilina | 4.30 | 35 | 3250 | SNRI | TCA | |
Amoxapina | 58 | 16,0 | 4.310 | SNRI | TeCA | |
Anfetamina | > 100.000 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | NDRA | Estimulante | |
D-anfetamina | > 100.000 | 530 | 2,900 | NDRA | Estimulante | |
L-anfetamina | > 100.000 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | NRA | Estimulante | |
Atomoxetina | 77 | 5 | 1,451 | NRI | Estimulante | |
Bupropión | 9.100 | 52 000 | 520 | NDRI | Estimulante | |
Butriptilina | 1360 | 5.100 | 3.940 | N / A ( IA ) | TCA | |
Clorfenamina | 15,2 | 1.440 | 1.060 | SRI | Antihistamínico | |
Citalopram | 1,16 | 4.070 | 28,100 | SRI | ISRS | |
Escitalopram [10] | 1.1 | 7.841 | 27.410 | SRI | ISRS | |
Clomipramina | 0,28 | 38 | 2,190 | SNRI | TCA | |
Cocaetileno [11] | 3.878 | > 10,000 | 555 | SDRI | Estimulante | |
Cocaína [11] | 304 | 779 | 478 | SNDRI | Estimulante | |
Cocaína [12] | 313 ± 17 (IC 50 ) | 292 ± 34 (IC 50 ) | 211 ± 19 (IC 50 ) | SNDRI | Estimulante | |
Desipramina | 17,6 | 0,83 | 3,190 | SNRI | TCA | |
Desmetilcitalopram | 3.6 | 1.820 | 18,300 | SRI | ISRS | |
Desmetilsertralina | 3,0 | 390 | 129 | SRI | ISRS | |
Desmetilsibutramina [13] | 15 | 20 | 49 | SNDRI | SNRI | |
( R ) -desmetilsibutramina | 44 | 4 | 12 | SNDRI | SNRI | |
( S ) -desmetilsibutramina | 9.200 | 870 | 180 | SNDRI | SNRI | |
Desoxypipradrol [14] | 53,700 | 550 | 50 | NDRI | Estimulante | |
Desvenlafaxina * [15] | 47 | 531 | DAKOTA DEL NORTE | SNRI | SNRI | |
Didesmetilsibutramina [13] | 20 | 15 | 45 | SNDRI | SNRI | |
( R ) -didesmetilsibutramina | 140 | 13 | 8,9 | SNDRI | SNRI | |
( S ) -didesmetilsibutramina | 4.300 | 62 | 12 | SNDRI | SNRI | |
Difenhidramina | 3.800 | 960 | 2.200 | N / A ( IA ) | Antihistamínico | |
Dosulepin (dothiepin) | 8,6 | 46 | 5.310 | SNRI | TCA | |
Doxepina | 68 | 29,5 | 12,100 | SNRI | TCA | |
Duloxetina * [16] | 3,7 | 20 | 439 | SNRI | SNRI | |
Etoperidona | 890 | 20.000 | 52 000 | SRI | SARI | |
Femoxetina | 11,0 | 760 | 2.050 | SRI | ISRS | |
Fluoxetina | 0,81 | 240 | 3.600 | SRI | ISRS | |
Fluvoxamina | 2.2 | 1300 | 9.200 | SRI | ISRS | |
GBR-12935 [11] | 289 | 277 | 4,90 | DRI | Estimulante | |
Hidroxibupropión [17] | DAKOTA DEL NORTE | 1,7 (IC 50 ) | > 10 (IC 50 ) | NDRI | Estimulante | |
Imipramina | 1,40 | 37 | 8.500 | SNRI | TCA | |
Indatraline [11] | 3.10 | 12,6 | 1,90 | SNDRI | Estimulante | |
Iprindol | 1,620 | 1,262 | 6.530 | N / A ( IA ) | TCA | |
Lofepramina | 70 | 5.4 | 18.000 | SNRI | TCA | |
Maprotilina | 5.800 | 11,1 | 1.000 | NRI | TeCA | |
Mazindol | 39 | 0,45 | 8.1 | NDRI | Estimulante | |
MDPV [18] | 3.349 | 26 | 4.1 | NDRI | Estimulante | |
Metanfetamina | > 100.000 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | NDRA | Estimulante | |
D-metanfetamina | > 100.000 | 660 | 2.800 | NDRA | Estimulante | |
L-metanfetamina | > 100.000 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | NRA | Estimulante | |
Metilfenidato | > 10,000 | 788 | 121 | NDRI | Estimulante | |
D-metilfenidato | > 10,000 | 206 | 161 | NDRI | Estimulante | |
L-metilfenidato | > 6.700 | > 10,000 | 2.250 | NDRI | Estimulante | |
Mianserin | 4000 | 71 | 9.400 | NRI | TeCA | |
Milnaciprán * [16] | 151 | 68 | > 100.000 | SNRI | SNRI | |
Levomilnacipran * [19] | 19,0 | 10,5 | > 100.000 | SNRI | SNRI | |
Mirtazapina | > 100.000 | 4.600 | > 100.000 | N / A ( IA ) | TeCA | |
Modafinilo * [20] | > 50.000 | 136 000 | 4.043 | DRI | Estimulante | |
Nefazodona | 200 | 360 | 360 | SNDRI | SARI | |
Nefopam [21] | 29 | 33 | 531 | SNDRI | Analgésico | |
Nisoxetina [11] | 427 | 2.3 | 1.235 | NRI | Estimulante | |
Nomifensine | 1.010 | 15,6 | 56 | NDRI | Estimulante | |
Norfluoxetina | 1,47 | 1.426 | 420 | SRI | ISRS | |
Nortriptilina | 18 | 4.37 | 1,140 | SNRI | TCA | |
Oxaprotilina | 3.900 | 4.9 | 4.340 | NRI | TeCA | |
Paroxetina | 0,13 | 40 | 490 | SRI | ISRS | |
Protriptilina | 19,6 | 1,41 | 2,100 | SNRI | TCA | |
Reboxetina [22] | 129 | 1.1 | > 10,000 | NRI | Estimulante | |
Sertralina | 0,29 | 420 | 25 | SRI | ISRS | |
Sibutramina [13] | 298-2,800 | 350–5 451 | 943–1,200 | SNDRI | SNRI | |
Trazodona | 160 | 8.500 | 7.400 | SRI | SARI | |
Trimipramina | 149 | 2,450 | 3.780 | SRI | TCA | |
Vanoxerina [11] | 73,2 | 79,2 | 4.3 | DRI | Estimulante | |
Venlafaxina * [16] | 145 | 1.420 | 3,070 | SNRI | SNRI | |
Vilazodone * [23] | 0,2 | ~ 60 | DAKOTA DEL NORTE | SRI | SMS | |
Viloxazina | 17.300 | 155 | > 100.000 | NRI | Estimulante | |
Vortioxetina * [24] | 5.4 | 890 (rata) | 140 (rata) | SRI | SMS | |
Zimelidina | 152 | 9.400 | 11,700 | SRI | ISRS | |
Los valores son K i (nM) o, en algunos casos (*), IC 50 (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al transportador o lo inhibe. |
Ver también
- Agente liberador de monoaminas
Referencias
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enlaces externos
- Medios relacionados con los inhibidores de la recaptación de monoaminas en Wikimedia Commons