Oblimersen ( INN , nombre comercial Genasense ; también conocido como Augmerosen y oligodesoxinucleótido antisentido bcl-2 G3139 ) es un oligodesoxirribonucleótido antisentido que se está estudiando como un posible tratamiento para varios tipos de cáncer , incluida la leucemia linfocítica crónica , el linfoma de células B y el cáncer de mama . Puede destruir las células cancerosas bloqueando la producción de Bcl-2, una proteína que hace que las células cancerosas vivan más tiempo, y haciéndolas más sensibles a la quimioterapia.
Datos clinicos | |
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Código ATC | |
Identificadores | |
Número CAS |
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ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 172 H 221 N 62 O 91 P 17 S 17 |
Masa molar | 5 684 0,58 g · mol -1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Historia
Genta Incorporated ha desarrollado un fármaco oligonucleotídico antisentido Genasense (G3139) para apuntar a Bcl-2. Una cadena de ADN o ARN antisentido es no codificante y complementaria a la cadena codificante (que es la plantilla para producir respectivamente ARN o proteína). Un fármaco antisentido es una secuencia corta de ARN que hibrida e inactiva el ARNm, evitando que se forme la proteína.
Se demostró que la proliferación de humanos de linfoma de células (con t (14; 18)) puede ser inhibida por ARN antisentido dirigido al comienzo codón región de Bcl-2 mRNA . Los estudios in vitro llevaron a la identificación de Genasense, que es complementario a los primeros 6 codones del ARNm de Bcl-2. [1]
Estos han mostrado resultados exitosos en los ensayos de fase I / II para el linfoma, y en 2004 se lanzó un gran ensayo de fase III [2].
Para el primer trimestre de 2010, Genasense no había recibido la aprobación de la FDA debido a resultados decepcionantes en un ensayo de melanoma. Aunque no se ha establecido la seguridad y eficacia de Genasense para ningún uso, Genta Incorporated todavía afirma en su sitio web que actualmente se están realizando estudios para examinar el papel potencial de Genasense en una variedad de indicaciones clínicas.
Referencias
- ^ Dias N, Stein CA (noviembre de 2002). "Funciones potenciales de los oligonucleótidos antisentido en la terapia del cáncer. El ejemplo de oligonucleótidos antisentido Bcl-2". Revista Europea de Farmacia y Biofarmacia . 54 (3): 263–9. doi : 10.1016 / S0939-6411 (02) 00060-7 . PMID 12445555 .
- ^ Mavromatis BH, Cheson BD (junio de 2004). "Nuevas terapias para la leucemia linfocítica crónica". Reseñas de sangre . 18 (2): 137–48. doi : 10.1016 / S0268-960X (03) 00039-0 . PMID 15010151 .
enlaces externos
- Entrada de Augmerosen en el dominio público Diccionario de términos sobre cáncer del NCI