La omarigliptina ( MK-3102 ) es un fármaco antidiabético oral potente de acción prolongada de la clase de inhibidores de la DPP-4 que se utiliza para el tratamiento semanal de la diabetes tipo 2 y que actualmente está desarrollando Merck & Co. [1] Inhibe la DPP-4 para aumentar los niveles de incretinas ( GLP-1 y GIP ), [2] [3] [4] que inhiben la liberación de glucagón , que a su vez aumenta la secreción de insulina , disminuye el vaciamiento gástrico y disminuye los niveles de glucosa en sangre.
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | MK-3102 |
Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.207.924 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 20 F 2 N 4 O 3 S |
Masa molar | 398,43 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Historia
Los comprimidos de Marizev (omarigliptin) de 25 mg y 12,5 mg fueron aprobados por la Agencia Japonesa de Productos Farmacéuticos y Dispositivos Médicos (PMDA) el 28 de septiembre de 2015. Japón fue el primer país en aprobar la omarigliptin. [5] Sin embargo, Merck ha anunciado que la empresa no presentará solicitudes de comercialización en los EE. UU. Y Europa. [6]
Referencias
- ^ Tatosian DA, Glasgow S, Caceres M, Grenier J, DeGroot B, Ward T, Johnson-Levonas A, George L, Lasseter KC, Marbury TC, Kauh E (marzo de 2014). "Farmacocinética de omarigliptin (MK-3102), un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) una vez a la semana, en pacientes con insuficiencia renal" (PDF) . Clin Pharmacol Ther . Merck & Co., Inc. 95 (S1): S90 . Consultado el 20 de septiembre de 2015 .
- ^ McIntosh CH, Demuth HU, Pospisilik JA, Pederson R (junio de 2005). "Inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV: ¿cómo funcionan como nuevos agentes antidiabéticos?". Péptidos reguladores . 128 (2): 159–65. doi : 10.1016 / j.regpep.2004.06.001 . PMID 15780435 .
- ^ Behme MT, Dupré J, McDonald TJ (abril de 2003). "El péptido 1 similar al glucagón mejoró el control glucémico en la diabetes tipo 1" . Trastornos endocrinos del BMC . 3 (1): 3. doi : 10.1186 / 1472-6823-3-3 . PMC 154101 . PMID 12697069 .
- ^ Dupre J, Behme MT, Hramiak IM, McFarlane P, Williamson MP, Zabel P, McDonald TJ (junio de 1995). "El péptido similar al glucagón I reduce las excursiones glucémicas postprandiales en IDDM". Diabetes . 44 (6): 626-30. doi : 10.2337 / diabetes.44.6.626 . PMID 7789625 .
- ^ "Inhibidor de DPP-4 una vez por semana de Merck MARIZEV para diabetes tipo 2 aprobado en Japón" . NASDAQ. 28 de septiembre de 2015 . Consultado el 29 de septiembre de 2015 .
- ^ "Merck proporciona actualización sobre planes de presentación de Omarigliptin, un inhibidor de DPP-4 en investigación para la diabetes tipo 2" . Merck Sharp & Dohme Corp.8 de abril de 2016.
Ver también
- Inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4
- Alogliptin
- Linagliptina
- Saxagliptina
- Sitagliptina
- Vildagliptin