Oxprenolol (nombres comerciales Trasacor , Trasicor , Coretal , Laracor , Slow-Pren , Captol , Corbeton , Slow-Trasicor , Tevacor , Trasitensin , Trasidex ) es un bloqueador beta no selectivo con alguna actividad simpaticomimética intrínseca . Se utiliza para el tratamiento de la angina de pecho , los ritmos cardíacos anormales y la presión arterial alta .
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 20-70% |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 1-2 horas |
Excreción | Riñón láctico (en hembras lactíferas) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.026.598 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 15 H 23 N O 3 |
Masa molar | 265,348 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Quiralidad | Mezcla racémica |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
El oxprenolol es un betabloqueante lipofílico que atraviesa la barrera hematoencefálica más fácilmente que los betabloqueantes solubles en agua. Como tal, se asocia con una mayor incidencia de efectos secundarios relacionados con el SNC que los betabloqueantes con moléculas más hidrofílicas como atenolol , sotalol y nadolol . [1]
El oxprenolol es un bloqueador beta potente y no debe administrarse a los asmáticos bajo ninguna circunstancia debido a sus bajos niveles de beta como resultado del agotamiento debido a otros medicamentos para el asma y porque puede causar insuficiencia e inflamación de las vías respiratorias irreversibles, a menudo fatales. [2]
Farmacología
Farmacodinamia
Oxprenolol es un bloqueador beta . Además, se ha encontrado para actuar como un antagonista de la serotonina 5-HT 1A y 5-HT 1B receptores con K respectivo i valores de 94,2 nM y 642 nM en el tejido cerebral de rata. [3]
Química
Estereoquímica
El oxprenolol es un compuesto quiral, el betabloqueante se utiliza como racemato , por ejemplo, una mezcla 1: 1 de ( R ) - (+) - oxprenolol y ( S ) - (-) - oxprenolol. En la literatura se han descrito métodos analíticos ( HPLC ) para la separación y cuantificación de ( R ) - (+) - oxprenolol y ( S ) - (-) - oxprenolol en orina y en formulaciones farmacéuticas. [4]
Referencias
- ^ McDevitt DG (diciembre de 1987). "Comparación de las propiedades farmacocinéticas de los fármacos bloqueadores de los receptores beta adrenérgicos". European Heart Journal . 8. 8 Suppl M: 9–14. doi : 10.1093 / eurheartj / 8.suppl_M.9 . PMID 2897304 .
- ^ Williams IP, Millard FJ (febrero de 1980). "Asma grave después de la ingestión inadvertida de oxprenolol" . Thorax . 35 (2): 160. doi : 10.1136 / thx.35.2.160 . PMC 471246 . PMID 7376124 .
- ^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (enero de 1993). "Análisis estructural por el método de análisis de campo molecular comparativo de la afinidad de los agentes bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos por los receptores 5-HT1A y 5-HT1B". Revista europea de farmacología . 244 (1): 77–87. doi : 10.1016 / 0922-4106 (93) 90061-d . PMID 8093601 .
- ^ Abounassif MA, Hefnawy MM, Mostafa GA (2011). "Separación y cuantificación de oxprenolol en orina y formulaciones farmacéuticas por HPLC utilizando Chiralpak IC y detección UV". Monatshefte für Chemie - Química mensual . 143 (3): 365–371. doi : 10.1007 / s00706-011-0605-4 . S2CID 95959906 .