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Atenolol
Atenolol.svg
Atenolol estructura 3d.png
Datos clinicos
Nombres comercialesTenormin, otros
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa684031
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : C
Vías de
administración		Por vía oral , intravenosa (IV)
Clase de droga Antagonista selectivo del receptor β 1
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta)
  • En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad40–50%
Enlace proteico6–16%
MetabolismoHígado <10%
Vida media de eliminación6 a 7 horas
ExcreciónRiñón
Identificadores
  • ( RS ) -2- {4- [2-hidroxi-3- (propan-2-ilamino) propoxi] fenil} acetamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
  • DB00335 controlarY
ChemSpider
  • 2162 controlarY
UNII
  • 50VV3VW0TI
KEGG
  • D00235 controlarY
CHEBI
  • CHEBI: 2904 controlarY
CHEMBL
  • ChEMBL24 controlarY
Tablero CompTox ( EPA )
  • DTXSID2022628
Tarjeta de información ECHA100.044.941
Datos químicos y físicos
FórmulaC 14 H 22 N 2 O 3
Masa molar266,341  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
QuiralidadMezcla racémica
Sonrisas
  • O = C (N) Cc1ccc (cc1) OCC (O) CNC (C) C
InChI
  • EnChI = 1S / C14H22N2O3 / c1-10 (2) 16-8-12 (17) 9-19-13-5-3-11 (4-6-13) 7-14 (15) 18 / h3-6, 10,12,16-17H, 7-9H2,1-2H3, (H2,15,18) controlarY
  • Clave: METKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

El atenolol es un medicamento bloqueador beta que se usa principalmente para tratar la presión arterial alta y el dolor de pecho asociado al corazón . [1] El atenolol, sin embargo, no parece mejorar la mortalidad en personas con presión arterial alta. [2] [3] Otros usos incluyen la prevención de migrañas y el tratamiento de ciertos latidos cardíacos irregulares . [1] [4] Se toma por vía oral o por inyección en una vena . [1] [4] También se puede usar con otros medicamentos para la presión arterial . [4]

Los efectos secundarios comunes incluyen cansancio, insuficiencia cardíaca , mareos, depresión y dificultad para respirar . [1] Otros efectos secundarios graves incluyen broncoespasmo . [1] No se recomienda su uso durante el embarazo [1] y se prefieren medicamentos alternativos durante la lactancia . [5] Actúa bloqueando los receptores adrenérgicos β1 en el corazón, lo que reduce la frecuencia cardíaca y la carga de trabajo. [1]

Atenolol fue patentado en 1969 y aprobado para uso médico en 1975. [6] Está disponible como medicamento genérico . [1] En 2018, fue el 42º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 18  millones de recetas. [7] [8]

Usos médicos [ editar ]

Atenolol se usa para una serie de afecciones que incluyen hipertensión , angina , síndrome de QT largo , infarto agudo de miocardio , taquicardia supraventricular , taquicardia ventricular y los síntomas de abstinencia de alcohol . [9]

El papel de los β-bloqueadores en general en la hipertensión se degradó en junio de 2006 en el Reino Unido, y más tarde en los Estados Unidos, ya que son menos apropiados que otros agentes como los inhibidores de la ECA , los bloqueadores de los canales de calcio , los diuréticos tiazídicos y los bloqueadores de los receptores de angiotensina. , particularmente en los ancianos. [10] [11] [12]

Efectos secundarios [ editar ]

Ver también: bloqueador beta

El atenolol fue el principal bloqueador β identificado como portador de un mayor riesgo de provocar diabetes tipo 2 , lo que llevó a su degradación en el Reino Unido en junio de 2006 a un agente de cuarta línea en el tratamiento de la hipertensión. [11]

La terapia antihipertensiva con atenolol proporciona una acción protectora más débil contra las complicaciones cardiovasculares (por ejemplo, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular ) en comparación con otros medicamentos antihipertensivos. En algunos casos, los diuréticos son superiores. [13]

Sobredosis [ editar ]

Los síntomas de sobredosis se deben a acciones farmacodinámicas excesivas sobre los receptores β 1 y también β 2 . Estos incluyen bradicardia (latidos cardíacos lentos), hipotensión severa con shock , insuficiencia cardíaca aguda , hipoglucemia y reacciones broncoespásticas. El tratamiento es en gran parte sintomático. Está indicada la hospitalización y la monitorización intensiva. El carbón activado es útil para absorber la droga. La atropina contrarrestará la bradicardia, el glucagón ayuda con la hipoglucemia, se puede administrar dobutamina contra la hipotensión y la inhalación de un β 2-miméticos como la hexoprenalina o el salbutamol terminarán con los broncoespasmos. Las concentraciones de atenolol en sangre o plasma se pueden medir para confirmar un diagnóstico de intoxicación en pacientes hospitalizados o para ayudar en una investigación médico-legal de muerte. Los niveles plasmáticos suelen ser inferiores a 3 mg / L durante la administración terapéutica, pero pueden oscilar entre 3 y 30 mg / L en víctimas de sobredosis. [14] [15]

Sociedad y cultura [ editar ]

El atenolol se ha dado como un ejemplo de cuán lentos son los proveedores de atención médica para cambiar sus prácticas de prescripción ante la evidencia médica que indica que un medicamento no es tan efectivo como otros en el tratamiento de algunas afecciones. [16] En 2012, se emitieron 33,8 millones de recetas para pacientes estadounidenses de este medicamento. [16] En 2014, estaba en el 1% superior (más común) de los medicamentos recetados a los pacientes de Medicare. [16] Aunque el número de prescripciones ha ido disminuyendo constantemente desde que se publicaron artículos de evidencia limitada que cuestionan su eficacia, se ha estimado que los médicos tardarían 20 años en dejar de recetarlo para la hipertensión. [16] A pesar de su menor eficacia en comparación con los más nuevosLos medicamentos antihipertensivos , el atenolol y otros betabloqueantes siguen siendo una opción clínica relevante para el tratamiento de algunas afecciones, ya que los betabloqueantes son un grupo diverso de medicamentos con diferentes propiedades que aún requiere más investigación. [10] Como consecuencia, las razones de la popularidad de los betabloqueantes no pueden atribuirse completamente a un sistema de atención médica lento: el factor de cumplimiento del paciente , como el costo y la duración del tratamiento, también afectan la adherencia y la popularidad de la terapia. [17]

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b c d e f g h "Monografía de Atenolol para profesionales" . Drugs.com . AHFS . Consultado el 23 de diciembre de 2018 .
  2. ^ Tomiyama H, Yamashina A (2014). "Betabloqueantes en el tratamiento de la hipertensión y / o la enfermedad renal crónica" . Revista Internacional de Hipertensión . 2014 : 919256. doi : 10.1155 / 2014/919256 . PMC 3941231 . PMID 24672712 .  
  3. ^ DiNicolantonio JJ, Fares H, Niazi AK, Chatterjee S, D'Ascenzo F, Cerrato E, Biondi-Zoccai G, Lavie CJ, Bell DS, O'Keefe JH (2015). "Betabloqueantes en hipertensión, diabetes, insuficiencia cardíaca e infarto agudo de miocardio: una revisión de la literatura" . Corazón abierto . 2 (1): e000230. doi : 10.1136 / openhrt-2014-000230 . PMC 4371808 . PMID 25821584 .  
  4. ^ a b c Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 151-153. ISBN 9780857113382.
  5. ^ "Uso de atenolol durante la lactancia" . Drugs.com . Consultado el 23 de diciembre de 2018 .
  6. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 461. ISBN 9783527607495.
  7. ^ "El Top 300 de 2021" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  8. ^ "Atenolol - estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  9. ^ "Atenolol" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 8 de mayo de 2018 .
  10. ^ a b Wiysonge, CS; Bradley, HA; Volmink, J; Mayosi, BM; Opie, LH (enero de 2017). "Betabloqueantes para la hipertensión" . Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 1 : 3. doi : 10.1002 / 14651858.CD002003.pub5 . PMC 5369873 . PMID 28107561 .  La investigación adicional debe ser de alta calidad y debe explorar si existen diferencias entre los diferentes subtipos de betabloqueantes o si los betabloqueantes tienen efectos diferenciales en personas más jóvenes y mayores. Los betabloqueantes no fueron tan buenos para prevenir el número de muertes, accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos como otras clases de medicamentos como diuréticos, bloqueadores de los canales de calcio e inhibidores del sistema renina-angiotensina. La mayoría de estos hallazgos provienen de un tipo de betabloqueante llamado atenolol. Sin embargo, los betabloqueantes son un grupo diverso de medicamentos con diferentes propiedades, y necesitamos más investigaciones bien realizadas en esta área "(p. 2-3).
  11. ↑ a b Sheetal Ladva (28 de junio de 2006). "NICE y BHS lanzan una guía actualizada de hipertensión" . Instituto Nacional de Salud y Excelencia Clínica . Archivado desde el original el 11 de mayo de 2008 . Consultado el 19 de agosto de 2012 .
  12. ^ Cruickshank, JM (agosto de 2007). "¿Estamos malinterpretando los bloqueadores beta?". Revista Internacional de Cardiología . 120 (1): 10-27. doi : 10.1016 / j.ijcard.2007.01.069 . PMID 17433471 . 
  13. ^ Carlberg B, Samuelsson O, Lindholm LH (2004). "Atenolol en la hipertensión: ¿es una elección acertada?". The Lancet . 364 (9446): 1684–9. doi : 10.1016 / S0140-6736 (04) 17355-8 . PMID 15530629 . S2CID 23759357 .  
  14. ^ DeLima LG, Kharasch ED, Butler S (1995). "Tratamiento farmacológico exitoso de la sobredosis masiva de atenolol: hemodinámica secuencial y concentraciones plasmáticas de atenolol". Anestesiología . 83 (1): 204–207. doi : 10.1097 / 00000542-199507000-00025 . PMID 7605000 . 
  15. ^ R. Baselt (2008). Disposición de sustancias químicas y drogas tóxicas en el hombre (8ª ed.). Foster City, California: Publicaciones biomédicas. págs. 116-117.
  16. ^ a b c d Epstein, David; ProPublica (22 de julio de 2017). "Cuando la evidencia dice que no, pero los médicos dicen que sí" . El Atlántico . Consultado el 8 de mayo de 2018 .
  17. ^ Choi, Hyo Yoon; Oh, soy Jung; Lee, Jung Ah; Lim, Jisun; Kim, Young Sik; Jeon, Tae-Hee; Cheong, Yoo-Seock; Kim, Dae-Hyun; Kim, Moon-Chan; Lee, Sang Yeoup (2018). "Factores que afectan la adherencia a la medicación antihipertensiva" . Revista coreana de medicina familiar . 39 (6): 325–332. doi : 10.4082 / kjfm.17.0041 . ISSN 2005-6443 . PMC 6250947 . PMID 30384549 .   

Enlaces externos [ editar ]

  • "Atenolol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.