Inhibidor de la PDE5


Un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 ( inhibidor de la PDE5 ) es un fármaco vasodilatador que actúa bloqueando la acción degradante de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica de cGMP sobre el GMP cíclico en las células del músculo liso que recubren los vasos sanguíneos que irrigan varios tejidos. Estos fármacos dilatan los cuerpos cavernosos del pene , facilitando la erección con estimulación sexual y se utilizan en el tratamiento de la disfunción eréctil (DE). El sildenafil fue el primer tratamiento oral eficaz disponible para la disfunción eréctil. Dado que la PDE5 también está presente en el músculo liso de las paredes delarteriolas dentro de los pulmones , sildenafil y tadalafil están aprobados por la FDA para el tratamiento de la hipertensión pulmonar . A partir de 2019, se están apreciando los beneficios cardiovasculares más amplios de los inhibidores de la PDE5. [1]

Los inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (PDE5) como el sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis) y vardenafil (Levitra) están clínicamente indicados para el tratamiento de la disfunción eréctil . [2] El sildenafil y el tadalafil también están indicados para el tratamiento de algunos subtipos de hipertensión pulmonar , mientras que el tadalafil también está autorizado para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna . [1]

Los inhibidores de la PDE5 se han utilizado como terapia de segunda línea en casos graves del fenómeno de Raynaud cuando está relacionado con la esclerosis sistémica según las pautas de la Sociedad Europea de Medicina Vascular. [3]

El sildenafil, el inhibidor prototípico de la PDE5, se descubrió originalmente durante la búsqueda de un tratamiento novedoso para la angina . Los estudios realizados en 2002 exploraron su potencial para aumentar la neurogénesis después de un accidente cerebrovascular , [4] pero actualmente se carece de evidencia clínica de beneficio en las enfermedades cerebrovasculares. [1]

Los inhibidores de la PDE5 están contraindicados dentro de las 24 horas (o 48 horas con tadalafil) después de tomar alfabloqueantes , estimuladores de guanilato ciclasa soluble o medicamentos con nitrato como mononitrato de isosorbida o dinitrato de isosorbida . [1] El uso simultáneo de estos medicamentos puede provocar una presión arterial baja potencialmente mortal . [5] Los inhibidores de la PDE5 también están contraindicados en pacientes con neuropatía óptica isquémica anterior anterior no arterítica y enfermedades oculares hereditarias. [1]

A pesar de las preocupaciones iniciales sobre los eventos cardiovasculares adversos en pacientes a los que se prescriben inhibidores de la PDE5, varios estudios a largo plazo han establecido la seguridad de los fármacos tanto en pacientes sanos como en pacientes con factores de riesgo cardiovascular. [1]


Estructura química del sildenafil (Viagra), el inhibidor prototípico de la PDE5
Tadalafil STADA Pharma - T20 - 20 mg