Fármaco bloqueador neuromuscular

Los fármacos bloqueadores neuromusculares bloquean la transmisión neuromuscular en la unión neuromuscular , ^[1] causando parálisis de los músculos esqueléticos afectados . Esto se logra mediante su acción sobre los receptores postsinápticos de acetilcolina (Nm).

En el uso clínico, el bloqueo neuromuscular se usa como complemento de la anestesia para producir parálisis , en primer lugar para paralizar las cuerdas vocales y permitir la intubación de la tráquea, y en segundo lugar para optimizar el campo quirúrgico inhibiendo la ventilación espontánea y provocando la relajación de los músculos esqueléticos. Debido a que la dosis adecuada de fármaco bloqueador neuromuscular puede paralizar los músculos necesarios para respirar (es decir, el diafragma), se debe disponer de ventilación mecánica para mantener una respiración adecuada .

Los pacientes todavía son conscientes del dolor incluso después de que se haya producido un bloqueo de conducción completo ; por lo tanto, también se deben administrar anestésicos generales y / o analgésicos para evitar el conocimiento de la anestesia .

El suxametonio se sintetizó conectando dos moléculas de acetilcolina y tiene el mismo número de átomos pesados entre las cabezas de metonio que el decametonio . Al igual que la acetilcolina, succinilcolina, decametonio y otros polimetilen cadenas, de la longitud apropiada y con dos methonium, cabezas tienen pequeñas trimetil onio cabezas y enlaces flexibles. Todos exhiben un bloqueo despolarizante.

El pancuronio , vecuronio , rocuronio , rapacuronio , dacuronio , malouètine , duador , dipyrandium , pipecuronio , chandonio (HS-310), HS-342 y otros compuestos HS- son agentes aminoesteroides. Tienen en común la base estructural esteroidea , que proporciona un cuerpo rígido y voluminoso. La mayoría de los agentes de esta categoría también se clasificarían como no despolarizantes.

Los compuestos basados ​​en el resto de tetrahidroisoquinolina tales como atracurio , mivacurio y doxacurio caerían en esta categoría. Tienen una larga y flexible cadena entre los onio cabezas, excepto para el doble enlace de mivacurio . La D-tubocurarina y la dimetiltubocurarina también se encuentran en esta categoría. La mayoría de los agentes de esta categoría se clasificarían como no despolarizantes.

Vista global de una unión neuromuscular:
1. Axón
2. Placa motora terminal
3. Fibra muscular
4. Miofibrilla

Vista detallada de una unión neuromuscular:
1. Terminal presináptica
2. Sarcolema
3. Vesícula sináptica
4. Receptor nicotínico de acetilcolina
5. Mitocondria

Mapa mental que muestra un resumen del agente no despolarizante neuromuscular

Mapa mental que muestra un resumen del agente despolarizante neuromuscular

Fig.1 Una ilustración simple de cómo dos moléculas de acetilcolina se unen a sus sitios receptivos en el receptor nicotínico.

Fig.2 Una ilustración simple de cómo el decametonio se une al receptor nicotínico. Las cabezas de onium se unen a dos subunidades separadas del canal de iones.

Fig.3 Una ilustración simple de cómo el vecuronio se une al receptor nicotínico. Su anillo D se une al receptor en dos puntos y el lado lipófilo de la molécula repele que los cationes fluyan a través del canal iónico.