Diclofenaco
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Diclofenaco
Diclofenac.svg
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Datos clinicos
Nombres comercialesCataflam, Voltaren, Zipsor, otros [1]
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa689002
Datos de licencia
Categoría de embarazo
Vías de administraciónPor vía oral , rectal , intramuscular , intravenosa , tópica
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta) / S3 / S2
  • Reino Unido : POM (solo con receta) / P / GSL
  • EE . UU .: Solo ℞ / OTC [3]
  • En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Enlace proteicoMás del 99%
MetabolismoHígado, oxidativo, principalmente por CYP2C9 , también por CYP2C8 , CYP3A4 , así como conjugativo por glucuronidación ( UGT2B7 ) y sulfatación ; [6] no existen metabolitos activos
Inicio de acciónDentro de 4 horas (gel), [4] 30 min (sin gel) [5]
Vida media de eliminación1,2 a 2 h (35% del fármaco entra en recirculación enterohepática)
Excreción40% vía biliar 60% orina
Identificadores
  • Ácido [2- (2,6-dicloroanilino) fenil] acético
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
  • CHEBI: 47381 chequeY
CHEMBL
  • ChEMBL139 chequeY
Ligando PDB
  • DIF ( PDBe , RCSB PDB )
Tablero CompTox ( EPA )
  • DTXSID6022923
Tarjeta de información ECHA100.035.755
Datos químicos y físicos
FórmulaC 14 H 11 Cl 2 N O 2
Masa molar296,15  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Sonrisas
  • O = C (O) Cc1ccccc1Nc2c (Cl) cccc2Cl
InChI
  • InChI = 1S / C14H11Cl2NO2 / c15-10-5-3-6-11 (16) 14 (10) 17-12-7-2-1-4-9 (12) 8-13 (18) 19 / h1- 7,17H, 8H2, (H, 18,19) chequeY
  • Clave: DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N chequeY
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

El diclofenaco , vendido bajo la marca Voltaren entre otros, es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que se utiliza para tratar el dolor y las enfermedades inflamatorias como la gota . [5] Se toma por vía oral, por vía rectal en un supositorio, se usa por inyección o se aplica sobre la piel. [5] [7] Las mejoras en el dolor duran hasta ocho horas. [5] También está disponible en combinación con misoprostol en un esfuerzo por disminuir los problemas estomacales. [8]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor abdominal , hemorragia gastrointestinal , náuseas, mareos, dolor de cabeza e hinchazón. [5] Los efectos secundarios graves pueden incluir enfermedades cardíacas , derrames cerebrales , problemas renales y úlceras de estómago . [8] [5] No se recomienda su uso en el tercer trimestre del embarazo . [5] Es probable que sea seguro durante la lactancia . [8] Se cree que actúa disminuyendo la producción de prostaglandinas . [9] Bloquea tanto la cicloxigenasa-1 (COX-1) comocicloxigenasa-2 (COX-2). [5]

Diclofenac fue patentado en 1965 por Ciba-Geigy ; entró en uso médico en los Estados Unidos en 1988. [5] [10] Está disponible como medicamento genérico . [5] En 2018, fue el 72º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 11  millones de recetas. [11] [12] Está disponible como sal de sodio o potasio. [8]

Usos médicos

El diclofenaco se usa para tratar el dolor , los trastornos inflamatorios y la dismenorrea . [13]

Dolor

Los trastornos inflamatorios pueden incluir molestias musculoesqueléticas [ aclaración necesaria ] , especialmente artritis , artritis reumatoide , polimiositis , dermatomiositis , osteoartritis , dolor dental , dolor de la articulación temporomandibular (ATM), espondilartritis , espondilitis anquilosante , ataques de gota , [14] y manejo del dolor en casos de cálculos renales y biliares . Una indicación adicional es el tratamiento de las migrañas agudas.. [15] El diclofenaco se usa comúnmente para tratar el dolor posoperatorio o postraumático de leve a moderado, en particular cuando también hay inflamación, [14] y es eficaz contra el dolor menstrual y la endometriosis .

El diclofenaco también está disponible en formas tópicas y se ha descubierto que es útil para la osteoartritis, pero no para otros tipos de dolor musculoesquelético a largo plazo. [dieciséis]

También puede ayudar con la queratosis actínica y el dolor agudo causado por distensiones leves, esguinces y contusiones (hematomas). [17]

En muchos países, [18] se venden gotas para los ojos para tratar la inflamación no bacteriana aguda y crónica de la parte anterior de los ojos (p. Ej., Estados posoperatorios). Las gotas oftálmicas de diclofenaco también se han utilizado para controlar el dolor por abrasión corneal traumática . [19]

El diclofenaco se usa a menudo para tratar el dolor crónico asociado con el cáncer , especialmente si hay inflamación. [20] El diclofenaco se puede combinar con opioides si es necesario, como una combinación fija de diclofenaco y codeína . [ cita médica necesaria ]

  • Voltaren (diclofenaco) 50 mg comprimidos con cubierta entérica

  • Arthrotec (diclofenaco y misoprostol ) tabletas de 50 mg

  • Dyloject (diclofenac) 2 ml para administración IV e IM

  • Sintofarm (diclofenac) para administración de supositorios

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad frente al diclofenaco
  • Antecedentes de reacciones alérgicas ( broncoespasmo , shock , rinitis , urticaria ) tras el uso de otros AINE como la aspirina.
  • Embarazo en el tercer trimestre
  • Ulceración activa de estómago y / o duodeno o hemorragia gastrointestinal
  • Enfermedad inflamatoria intestinal como la enfermedad de Crohn o la colitis ulcerosa.
  • Insuficiencia cardíaca congestiva grave ( NYHA III / IV)
  • Manejo del dolor en el contexto de la cirugía de injerto de derivación de arteria coronaria (CABG)
  • Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh)
  • Enfermedad renal crónica grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min)
  • Precaución en pacientes con porfiria hepática preexistente , ya que el diclofenaco puede desencadenar ataques.
  • Precaución en pacientes con hemorragia activa grave, como hemorragia cerebral
  • En general, los AINE deben evitarse durante la fiebre del dengue , ya que induce una fuga capilar (a menudo grave) y la consiguiente insuficiencia cardíaca.
  • Precaución en pacientes con retención de líquidos o insuficiencia cardíaca
  • Puede provocar la aparición de una nueva hipertensión o un empeoramiento de la hipertensión preexistente
  • Puede provocar efectos adversos cutáneos graves, como dermatitis exfoliativa , síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), que pueden ser mortales [21].

Efectos adversos

Ver también: medicamento antiinflamatorio no esteroideo

El consumo de diclofenaco se ha asociado con un riesgo vascular y coronario significativamente mayor en un estudio que incluyó coxib, diclofenaco, ibuprofeno y naproxeno . [22] También se notificaron complicaciones gastrointestinales superiores. [22] Los eventos cardiovasculares adversos mayores (MACE) aumentaron en aproximadamente un tercio con el diclofenaco, principalmente debido a un aumento en los eventos coronarios importantes. [22] En comparación con el placebo, de 1000 pacientes asignados a diclofenaco durante un año, tres más tuvieron eventos vasculares importantes, uno de los cuales fue fatal. [22] El diclofenaco aumentó significativamente la muerte vascular. [22]

En octubre de 2020, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) requirió que la etiqueta del medicamento se actualizara para todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides para describir el riesgo de problemas renales en los bebés por nacer que resultan en un nivel bajo de líquido amniótico. [23] [24] Recomiendan evitar los AINE en mujeres embarazadas a las 20 semanas o más tarde del embarazo. [23] [24]

Corazón

En 2013, un estudio encontró que los eventos vasculares importantes aumentaron en aproximadamente un tercio por el diclofenaco, principalmente debido a un aumento en los eventos coronarios importantes. [22] En comparación con el placebo, de 1000 personas asignadas a diclofenaco durante un año, tres más tuvieron eventos vasculares importantes, uno de los cuales fue fatal. [22] El diclofenaco aumentó la muerte vascular (1 · 65). [22]

Tras la identificación de un mayor riesgo de ataques cardíacos con el inhibidor selectivo de la COX-2 rofecoxib en 2004, la atención se ha centrado en todos los demás miembros del grupo de AINE, incluido el diclofenaco. Los resultados de la investigación son mixtos, con un metanálisis de artículos e informes hasta abril de 2006 que sugiere una tasa relativamente mayor de enfermedades cardíacas de 1,63 en comparación con los no usuarios. [25] El profesor Peter Weissberg, director médico de la British Heart Foundation, dijo: "Sin embargo, el aumento del riesgo es pequeño y muchos pacientes con dolor crónico debilitante pueden sentir que vale la pena tomar este pequeño riesgo para aliviar sus síntomas". Solo aspirinase encontró que no aumenta el riesgo de enfermedad cardíaca; sin embargo, se sabe que tiene una tasa más alta de ulceración gástrica que el diclofenaco. En Gran Bretaña, la Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios (MHRA) dijo en junio de 2013 que el fármaco no debería ser utilizado por personas con enfermedades cardíacas subyacentes graves; se recomendó a las personas que habían sufrido insuficiencia cardíaca, enfermedad cardíaca o un accidente cerebrovascular que dejaran de usarlo por completo. . [26] A partir del 15 de enero de 2015, la MHRA anunció que el diclofenaco se reclasificará como medicamento solo con receta (POM) debido al riesgo de eventos adversos cardiovasculares. [27]

Un gran estudio posterior de 74,838 usuarios daneses de AINE o coxibs no encontró ningún riesgo cardiovascular adicional por el uso de diclofenaco. [28] Un estudio muy grande de 1.028.437 usuarios daneses de varios AINE o coxibs encontró que "El uso del AINE no selectivo diclofenaco y el inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 rofecoxib se asoció con un mayor riesgo de muerte cardiovascular (razón de probabilidades, 1,91; 95%). intervalo de confianza, 1,62 a 2,42; y razón de posibilidades, 1,66; intervalo de confianza del 95%, 1,06 a 2,59, respectivamente), con un aumento del riesgo dependiente de la dosis ". [29]

El diclofenaco es similar en la selectividad de COX-2 al celecoxib . [30]

Gastrointestinal

  • Las quejas gastrointestinales se notan con mayor frecuencia. El desarrollo de ulceración y / o sangrado requiere la finalización inmediata del tratamiento con diclofenaco. La mayoría de los pacientes reciben un fármaco gastroprotector como profilaxis durante el tratamiento a largo plazo ( misoprostol , ranitidina 150 mg al acostarse u omeprazol 20 mg al acostarse).

Hígado

  • El daño hepático ocurre con poca frecuencia y generalmente es reversible. La hepatitis puede ocurrir en raras ocasiones sin ningún síntoma de advertencia y puede ser fatal. Los pacientes con osteoartritis desarrollan con más frecuencia enfermedad hepática sintomática que los pacientes con artritis reumatoide. La función hepática debe controlarse regularmente durante el tratamiento a largo plazo. Si se usa para el tratamiento a corto plazo del dolor o la fiebre, no se ha encontrado que el diclofenaco sea más hepatotóxico que otros AINE. [ cita médica necesaria ]
  • En diciembre de 2009 , Endo, Novartis y la FDA de EE. UU. Notificaron a los profesionales de la salud que agreguen nuevas advertencias y precauciones sobre la posibilidad de elevación de las pruebas de función hepática durante el tratamiento con todos los productos que contienen diclofenaco sódico. [31]
  • Se han notificado casos de hepatotoxicidad inducida por fármacos durante el primer mes, pero pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con diclofenaco. La vigilancia posterior a la comercialización ha informado casos de reacciones hepáticas graves, que incluyen necrosis hepática, ictericia, hepatitis fulminante con y sin ictericia e insuficiencia hepática. Algunos de estos casos notificados resultaron en muertes o trasplantes de hígado. [ cita médica necesaria ]
  • Los médicos deben medir las transaminasas periódicamente en pacientes que reciben terapia a largo plazo con diclofenaco. Según los datos de los ensayos clínicos y las experiencias posteriores a la comercialización, las transaminasas deben controlarse dentro de las 4 a 8 semanas posteriores al inicio del tratamiento con diclofenaco. [ cita médica necesaria ]

Riñón

  • Los AINE "se asocian con efectos renales [de riñón] adversos causados ​​por la reducción en la síntesis de prostaglandinas renales " [32] en personas sensibles o especies animales, y potencialmente durante el uso a largo plazo en personas no sensibles si la resistencia a los efectos secundarios disminuye con la edad. Sin embargo, este efecto secundario no se puede evitar simplemente usando un inhibidor selectivo de COX-2 porque, "Ambas isoformas de COX, COX-1 y COX-2, se expresan en el riñón ... En consecuencia, las mismas precauciones con respecto al riesgo renal que cuando se administran inhibidores selectivos de la COX-2 ". [32] Sin embargo, el diclofenaco parece tener un mecanismo diferente de toxicidad renal. [ cita requerida ]
  • Los estudios en Pakistán demostraron que el diclofenaco causaba insuficiencia renal aguda en buitres cuando comían los cadáveres de animales que habían sido tratados recientemente con él. Se supone inicialmente que las especies sensibles a los fármacos y los seres humanos individuales carecen de genes que expresen enzimas específicas de desintoxicación de fármacos. [33]

Salud mental

  • Se han informado efectos secundarios sobre la salud mental. Estos síntomas son raros, pero existen en cantidades lo suficientemente importantes como para incluirlos como posibles efectos secundarios. Estos incluyen depresión, ansiedad, irritabilidad, pesadillas y reacciones psicóticas. [34]

Mecanismo de acción

Como ocurre con la mayoría de los AINE, se cree que el mecanismo principal responsable de su acción antiinflamatoria , antipirética y analgésica es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a través de la inhibición de la COX . El diclofenaco inhibe la COX-1 y la COX-2 con relativa equipotencia. [35]

El objetivo principal en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas parece ser la prostaglandina-endoperóxido sintasa-2 (PGES-2) de expresión transitoria, también conocida como cicloxigenasa-2 (COX-2).

También parece exhibir actividad bacteriostática al inhibir la síntesis de ADN bacteriano. [36]

El diclofenaco tiene una solubilidad en lípidos relativamente alta, lo que lo convierte en uno de los pocos AINE que pueden ingresar al cerebro cruzando la barrera hematoencefálica . [37] También se cree que en el cerebro ejerce su efecto mediante la inhibición de la COX-2 . [38] Además, puede tener efectos dentro de la médula espinal. [39]

El diclofenaco puede ser un miembro único de los AINE en otros aspectos. Alguna evidencia indica que inhibe las vías de la lipoxigenasa , [ cita requerida ] reduciendo así la formación de leucotrienos (también autacoides proinflamatorios ). También puede inhibir la fosfolipasa A2 como parte de su mecanismo de acción. Estas acciones adicionales pueden explicar su alta potencia: es el AINE más potente en general. [40]

Existen marcadas diferencias entre los AINE en su inhibición selectiva de los dos subtipos de ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2. [41] Gran parte del diseño de fármacos farmacéuticos ha intentado centrarse en la inhibición selectiva de la COX-2 como una forma de minimizar los efectos secundarios gastrointestinales de los AINE como la aspirina. En la práctica, el uso de algunos inhibidores de la COX-2 con sus efectos adversos ha dado lugar a un gran número de demandas por familiares de pacientes alegando muerte por negligencia por ataque cardíaco ; sin embargo, la mayoría de las personas han tolerado bien otros AINE significativamente selectivos para la COX, como el diclofenaco. población. [ cita requerida ]

Además de la inhibición de la COX , recientemente se han identificado varias otras dianas moleculares del diclofenaco que posiblemente contribuyan a sus acciones analgésicas. Éstos incluyen:

  • Bloqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje (después de la activación del canal, el diclofenaco inhibe su reactivación, también conocida como inhibición de fase) [ cita requerida ]
  • Bloqueo de los canales iónicos sensibles al ácido (ASIC) [42]
  • Modulación alostérica positiva de los canales de potasio KCNQ y BK (el diclofenaco abre estos canales, lo que conduce a la hiperpolarización de la membrana celular) [ cita requerida ]

La acción de una sola dosis es mucho más prolongada (6 a 8  h ) de lo que indicaría la muy corta vida media de 1,2 a 2 h del fármaco. Esto podría deberse en parte a que persiste durante más de 11 horas en los líquidos sinoviales . [43]

sociedad y Cultura

Historia

En los Estados Unidos, la FDA aprobó el gel de diclofenaco al 1% en 2007. Fue aprobado como medicamento recetado y estaba indicado para el alivio del dolor de la osteoartritis de las articulaciones que responden al tratamiento tópico; en particular, se prescribió para las articulaciones de manos, rodillas y pies. [3] No se ha demostrado que funcione para esguinces, esguinces, contusiones o lesiones deportivas. [3] Estaba destinado al alivio temporal del dolor articular debido al tipo más común de artritis, la osteoartritis. [3] En febrero de 2020, el gel se convirtió en un medicamento de venta libre y la FDA otorgó la aprobación del producto de venta libre a GlaxoSmithKline plc . [3]

Formulaciones y nombres comerciales

El nombre deriva "de diclofenaco" de su nombre químico: 2- (2,6- dic h lo ranilino) phen il ac ácido etic. El diclofenaco fue sintetizado por primera vez por Alfred Sallmann y Rudolf Pfister y presentado como Voltaren por Ciba-Geigy (ahora Novartis ) en 1973, ahora [ ¿cuándo? ] por GlaxoSmithKline . [44]

Voltaren y Voltarol contienen la sal sódica de diclofenaco. En el Reino Unido, Voltarol se puede suministrar con sal de sodio o sal de potasio, mientras que Cataflam, que se vende en algunos otros países, es solo sal de potasio. Sin embargo, Voltarol Emulgel contiene diclofenaco dietilamonio, en el que una concentración del 1,16% equivale a una concentración del 1% de la sal de sodio. En 2016, Voltarol fue uno de los medicamentos de venta libre de marca más vendidos en Gran Bretaña, con ventas de £ 39,3 millones. [45]

El 14 de enero de 2015, las preparaciones orales de diclofenaco se reclasificaron como medicamentos de venta con receta en el Reino Unido. Las preparaciones tópicas todavía están disponibles sin receta. [46]

Las formulaciones de diclofenaco están disponibles en todo el mundo con muchos nombres comerciales diferentes. [1]

Efectos ecologicos

Artículo principal: crisis del buitre indio

El uso de diclofenaco para animales es controvertido debido a su toxicidad cuando es ingerido por aves carroñeras que comen animales muertos; el medicamento ha sido prohibido para uso veterinario en muchos países. [ cita médica necesaria ]

Se ha informado que el uso de diclofenaco en animales ha provocado una fuerte disminución de la población de buitres en el subcontinente indio: una disminución del 95% en 2003 [47] y una disminución del 99,9% en 2008. Se presume que el mecanismo es insuficiencia renal ; [48] sin embargo, la toxicidad puede deberse a la inhibición directa de la secreción de ácido úrico en los buitres. [49] Los buitres comen los cadáveres de ganado al que se les ha administrado diclofenaco veterinario y están envenenados por la sustancia química acumulada, [50]ya que los buitres no tienen una enzima particular para descomponer el diclofenaco. En una reunión de la Junta Nacional de Vida Silvestre en marzo de 2005, el gobierno de la India anunció que tenía la intención de eliminar gradualmente el uso veterinario del diclofenaco. [51] El meloxicam es una alternativa más segura para reemplazar el uso de diclofenaco. [52] Es más caro que el diclofenaco, pero el costo está bajando [ ¿cuándo? ] ya que más empresas farmacéuticas están empezando a fabricarlo. [ cita requerida ]

Las águilas esteparias tienen la misma vulnerabilidad al diclofenaco que los buitres y también pueden ser víctimas de él. [53] Se ha demostrado que el diclofenaco también daña especies de peces de agua dulce como la trucha arco iris. [54] [55] [56] [57] En contraste, los buitres del Nuevo Mundo , como el buitre pavo , pueden tolerar al menos 100 veces el nivel de diclofenaco que es letal para las especies de Gyps . [58]

"La pérdida de decenas de millones de buitres durante la última década ha tenido importantes consecuencias ecológicas en el subcontinente indio que representan una amenaza potencial para la salud humana. En muchos lugares, las poblaciones de perros salvajes ( Canis familiaris ) han aumentado drásticamente desde la desaparición de El buitre gitano es el principal carroñero de cadáveres de ungulados domésticos y silvestres . Asociado con el aumento del número de perros hay un mayor riesgo de rabia " [52] y víctimas de casi 50.000 personas. [59] El Gobierno de la India cita esto como una de las principales consecuencias de la extinción de una especie de buitre. [51]Un cambio importante en la transferencia de patógenos de cadáveres de buitres a perros salvajes y ratas podría conducir a una pandemia de enfermedades, causando millones de muertes en un país abarrotado como India, mientras que los sistemas digestivos de los buitres destruyen de manera segura muchas especies de tales patógenos. Los buitres son longevos y lentos para reproducirse. Comienzan a reproducirse solo a la edad de seis años y solo el 50% de las crías sobreviven. Incluso si la prohibición del gobierno se implementa por completo, se necesitarán varios años para revivir la población de buitres. [60]

La pérdida de buitres ha tenido un impacto social en la comunidad india zoroástrica parsi, que tradicionalmente usa buitres para deshacerse de cadáveres humanos en Towers of Silence , pero ahora se ve obligada a buscar métodos alternativos de eliminación. [52]

A pesar de la crisis de los buitres, el diclofenaco sigue estando disponible en otros países, incluidos muchos de Europa. [61] Fue controvertidamente aprobado para uso veterinario en España en 2013 y sigue estando disponible, a pesar de que España alberga alrededor del 90% de la población de buitres europeos y una simulación independiente que muestra que el fármaco podría reducir la población de buitres en 1– 8% anual. La agencia española de medicina presentó simulaciones que sugieren que el número de muertes sería bastante pequeño. [62] [63] Un artículo publicado en 2021 identificó la primera muerte autenticada de un buitre de diclofenaco en España, un buitre cinereous. [64]

Ver también

  • Etalhialuronato de diclofenaco , una forma de diclofenaco de liberación sostenida

Referencias

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enlaces externos

  • "Diclofenac" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
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