La folcodina es un fármaco que es un supresor de la tos opioide (antitusivo). Ayuda a suprimir la tos improductiva y también tiene un efecto sedante leve , pero tiene pocos o ningún efecto analgésico . También se conoce como morfoliniletilmorfina y homocodeína.
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Logicin y muchos otros |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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Responsabilidad por dependencia | Bajo |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Concentración máxima de plasma alcanzado 4-8 horas después de la dosis oral. |
Enlace proteico | 23,5% |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 32-43 horas; el volumen de distribución es de 36-49L / kg. |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.007.367 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 30 N 2 O 4 |
Masa molar | 398,503 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La folcodina se encuentra en ciertas pastillas para la tos ., [1] y más comúnmente como solución oral, típicamente 5 mg / 5 ml. La dosis para adultos es de 5-10 ml hasta 3-4 veces al día. [2] La folcodina ahora reemplaza en gran medida a la codeína linctus anteriormente más común , ya que tiene un potencial mucho menor de dependencia.
La folcodina se utiliza como agente antitusivo en Australia, Bélgica, Finlandia, Francia, Irlanda, Nueva Zelanda, Noruega y el Reino Unido [1] . Es una sustancia de clase B en el Reino Unido, pero se puede comprar sin receta en la mayoría de las farmacias del Reino Unido. [3] [4] La folcodina no se receta en los Estados Unidos, donde está clasificada como una droga de la Lista I , la categoría de drogas más controlada, que incluye heroína , LSD y éxtasis . [5]
Mecanismo de acción
La folcodina se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y atraviesa libremente la barrera hematoencefálica . Actúa principalmente sobre el sistema nervioso central (SNC), provocando depresión del reflejo de la tos , en parte por un efecto directo sobre el centro de la tos en la médula . Se metaboliza en el hígado y su acción puede prolongarse en personas con insuficiencia hepática (es decir, problemas hepáticos). Por tanto, su uso está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática, mientras que se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
Metabolismo y excreción.
La folcodina se biotransforma lentamente en el cuerpo por oxidación y conjugación a una serie de metabolitos que se eliminan principalmente en la orina. Con una vida media promedio de aproximadamente 2,3 días, el estado estacionario en alguien que toma el medicamento de forma crónica no se alcanzaría durante casi 2 semanas. Casi la mitad de una dosis única se excreta finalmente como fármaco original libre o conjugado. El metabolito urinario más importante es la morfina conjugada, que puede detectarse durante días o semanas después de la última dosis. Esto podría desencadenar un resultado positivo para los opiáceos en un programa de análisis de drogas en orina. [6] [7]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios son raros y pueden incluir mareos y alteraciones gastrointestinales como náuseas o vómitos . Ocasionalmente o después de grandes dosis se han informado efectos adversos como estreñimiento , somnolencia , excitación , ataxia y depresión respiratoria . Las principales preocupaciones de seguridad con folcodina giran en torno a la muerte durante la anestesia general. [8]
Anafilaxia durante la anestesia general.
La administración de folcodina provoca la producción de anticuerpos relacionados con muertes durante la cirugía, cuando se administran agentes bloqueadores neuromusculares esenciales (NMBA) para evitar el movimiento del paciente bajo anestesia general . [9] Estos niveles de anticuerpos caen gradualmente a niveles bajos varios años después de la última dosis de folcodina. Sin embargo, la presencia de estos anticuerpos provoca un aumento de 300 veces en el riesgo de anafilaxia durante la anestesia. [10]
El vínculo se sospechó cuando se descubrió que los vecinos Noruega y Suecia tenían diez veces más diferencias en las muertes por anafilaxia quirúrgica. Suecia no tenía productos aprobados que contengan folcodina, mientras que el 40% de la población de Noruega había consumido el único producto de folcodina aprobado. [10] Noruega retiró la folcodina del mercado en 2007 y la prevalencia de anticuerpos anti-suxametonio se redujo en más del 80% en dos años. [11] Siguió una caída correspondiente en las muertes por anestesia. [10]
Existe una disparidad similar entre las tasas de anafilaxia de NMBA en Australia , donde el consumo de folcodina es alto, y los EE . UU. , Donde está prohibida la folcodina. [12] En los Estados Unidos, las tasas de anafilaxia son tan bajas que algunos anestesistas cuestionan la existencia de tales reacciones a los NMBA. [13] Por el contrario, los anestesistas australianos han solicitado la prohibición de la folcodina [14] debido a la alta tasa de anafilaxia en el país. [15] Sin embargo, la Administración de Productos Terapéuticos rechazó la solicitud en enero de 2015, [16] en espera de que se realicen más revisiones.
Por el contrario, el "Informe de evaluación de los medicamentos que contienen folcodina" de la Agencia Europea de Medicamentos de 2012 concluye lo siguiente: El Comité consideró que la evidencia de una asociación entre el uso de folcodina y el desarrollo de anafilaxia relacionada con NMBA es circunstancial, no del todo consistente y, por lo tanto, no respalda la La conclusión de que existe un riesgo significativo de sensibilización cruzada a los NMBA y el desarrollo posterior de anafilaxia durante la cirugía. [17]
Ver también
- Dextrometorfano
- Codeína
- Hidrocodona
- Dihidrocodeína
Referencias
- ^ "Pastillas para la tos de folcodina de Potter" . Farmacia Lloyds.
- ^ Formulario nacional británico 54 . Londres: BMJ Publishing Group Ltd., RPS Publishing. 2007. p. 175.
- ^ "Boots Night Cough Relief" . The Boots Company PLC.
- ^ "Cuidado Pholcodine Linctus" . Farmacia Lloyds.
- ^ "Legislación - Sustancias controladas" . Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. 11 de junio de 2009. Archivado desde el original el 4 de febrero de 2016.
- ^ Maurer HH, Fritz CF (diciembre de 1990). "Detección toxicológica de folcodina y sus metabolitos en orina y cabello mediante radioinmunoensayo, inmunoensayo de polarización de fluorescencia, inmunoensayo enzimático y cromatografía de gases-espectrometría de masas". Revista Internacional de Medicina Legal . 104 (1): 43–6. doi : 10.1007 / BF01816483 . PMID 11453092 . S2CID 5935454 .
- ^ Baselt R (2008). Disposición de sustancias químicas y drogas tóxicas en el hombre (8ª ed.). Foster City, CA: Publicaciones biomédicas. págs. 1258-1260.
- ^ Andalo D (17 de enero de 2015). "Campaña de anestesistas para que los medicamentos para la tos con folcodina se conviertan en productos de venta con receta" . La revista farmacéutica . Real Sociedad Farmacéutica.
- ^ Florvaag E, Johansson SG (agosto de 2009). "La historia de la folcodina". Clínicas de Inmunología y Alergia de Norteamérica . 29 (3): 419–27. doi : 10.1016 / j.iac.2009.04.002 . PMID 19563989 .
- ^ a b c Florvaag E, Johansson SG (julio de 2012). "El caso de la folcodina. Medicamentos para la tos, sensibilización a IgE y anafilaxia: una conexión tortuosa" . Revista de la Organización Mundial de Alergias . 5 (7): 73–8. doi : 10.1097 / WOX.0b013e318261eccc . PMC 3651177 . PMID 23283141 .
- ^ Florvaag E, Johansson SG, Irgens Å, de Pater GH (julio de 2011). "Sensibilización por IgE al supresor de la tos folcodina y los efectos de su retirada del mercado noruego". Alergia . 66 (7): 955–60. doi : 10.1111 / j.1398-9995.2010.02518.x . PMID 21241314 . S2CID 21048759 .
- ^ Sadleir PH, Clarke RC, Bunning DL, Platt PR (junio de 2013). "Anafilaxia a fármacos bloqueadores neuromusculares: incidencia y reactividad cruzada en Australia Occidental de 2002 a 2011" . Revista británica de anestesia . 110 (6): 981–7. doi : 10.1093 / bja / aes506 . PMID 23335568 .
- ^ Levy JH (abril de 2004). "Reacciones anafilácticas a fármacos bloqueadores neuromusculares: ¿estamos haciendo el diagnóstico correcto?". Anestesia y Analgesia . 98 (4): 881–2. doi : 10.1213 / 01.ANE.0000115146.70209.4B . PMID 15041566 .
- ^ Crilly H, Rose M (2014). "Anafilaxia y anestesia: ¿el tratamiento de la tos puede matar?" . Recetador australiano . 37 (3): 74–76. doi : 10.18773 / austprescr.2014.032 .
- ^ Katelaris CH, Kurosawa M, Moon HB, Borres M, Florvaag E, Johansson SG (abril de 2014). "Consumo de folcodina y sensibilización a inmunoglobulina E en atópicos de Australia, Corea y Japón" . Alergia de Asia Pacífico . 4 (2): 86–90. doi : 10.5415 / apallergy.2014.4.2.86 . PMC 4005347 . PMID 24809013 .
- ^ Medew J (5 de enero de 2015). "Alerta de medicamento para la tos sobre la cirugía" . La edad .
- ^ "Informe de evaluación de medicamentos que contienen folcodina" (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos . 17 de febrero de 2012.
enlaces externos
- Documento australiano de admisión de productos terapéuticos sobre folcodina (formato de texto enriquecido)