![]() | Este artículo necesita la atención de un experto en farmacología . ( Marzo de 2010 ) |
![]() La línea dorada indica un enlace disulfuro | |
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Symlin |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a605031 |
Vías de administración | Subcutáneo |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 30 a 40% |
Enlace proteico | ~ 60% |
Metabolismo | Renal |
Vida media de eliminación | ~ 48 minutos |
Identificadores | |
Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 171 H 267 N 51 O 53 S 2 |
Masa molar | 3 949 0,44 g · mol -1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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La pramlintida (nombre comercial Symlin ) es un medicamento análogo de amilina inyectable para la diabetes (tipo 1 y 2), desarrollado por Amylin Pharmaceuticals (ahora una subsidiaria de propiedad total de AstraZeneca ). [1] La pramlintida se vende como una sal de acetato.
La pramlintida es un análogo de la amilina , una pequeña hormona peptídica que las células β del páncreas liberan al torrente sanguíneo junto con la insulina después de una comida. [2] Al igual que la insulina, la amilina está completamente ausente en las personas con diabetes tipo I. [3]
En sinergia con la amilina endógena, la pramlintida ayuda a regular la glucosa en sangre al ralentizar el vaciamiento gástrico , promover la saciedad a través de los receptores hipotalámicos (receptores diferentes a los del GLP-1 ) e inhibir la secreción inapropiada de glucagón , una hormona catabólica que se opone a los efectos de la insulina. y amilina. La pramlintida también tiene efectos en el aumento del umbral de respuesta a la insulina aguda de primera fase después de una comida.
Se ha demostrado tanto una reducción de la hemoglobina glucosilada como una pérdida de peso en pacientes tratados con insulina con diabetes tipo 2 que toman pramlintida como terapia adyuvante. [4]
La pramlintida ha sido aprobada por la FDA para su uso por pacientes diabéticos tipo 1 y tipo 2 que usan insulina. [5] La pramlintida permite a los pacientes usar menos insulina, reduce los niveles promedio de azúcar en sangre y reduce sustancialmente lo que de otra manera sería un gran aumento no saludable del azúcar en sangre que ocurre en los diabéticos inmediatamente después de comer.
Aparte de los análogos de la insulina, la pramlintida es el único fármaco aprobado por la FDA para reducir el azúcar en sangre en los diabéticos tipo 1 desde la insulina a principios de la década de 1920. [ cita requerida ] [6]
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Dado que la amilina humana nativa es altamente amiloidogénica y potencialmente tóxica, la estrategia para diseñar pramlintida fue sustituir residuos de amilina de rata, que es menos amiloidogénica aunque no completamente [7] [8] (pero presumiblemente conservaría la actividad clínica). Se sabe que los residuos de prolina son residuos que rompen la estructura, por lo que estos se injertaron directamente en la secuencia humana. A pesar de su estabilidad mejorada en comparación con la amilina humana, la pramlintida todavía puede organizarse en material amiloide. [9]
Secuencias de aminoácidos:
Pramlintida | KCNTATCATQRLANFLVHSSNNFGPILPPTNVGSNTY-(NH2) |
Amilina | KCNTATCATQRLANFLVHSSNNFGAILSSTNVGSNTY-(NH2) |
Amilina de rata | KCNTATCATQRLANFLVRSSNNLGPVLPPTNVGSNTY-(NH2) |
La pramlintida como proteína (cargada positivamente).