La rifabutina ( Rfb ) es un antibiótico que se usa para tratar la tuberculosis y prevenir y tratar el complejo Mycobacterium avium . [1] Por lo general es utilizado aquellos que no pueden tolerar la rifampicina como las personas con VIH / SIDA en los antirretrovirales . [1] Para la tuberculosis activa, se usa con otros medicamentos antimicobacterianos . [1] Para la tuberculosis latente, se puede usar solo cuando la exposición fue con TB farmacorresistente . [1]
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Micobutina [1] |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a693009 |
Categoría de embarazo |
|
Vías de administración | por vía oral ( cápsulas ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 85% |
Enlace proteico | 85% |
Metabolismo | hígado |
Vida media de eliminación | 28 a 62 horas (media) |
Excreción | riñón y heces |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.133.627 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 46 H 62 N 4 O 11 |
Masa molar | 847,019 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor abdominal , náuseas , sarpullido, dolor de cabeza y niveles bajos de neutrófilos en sangre . [1] Otros efectos secundarios incluyen dolores musculares y uveítis . [1] Si bien no se han encontrado daños durante el embarazo , no se ha estudiado bien en esta población. [1] La rifabutina pertenece a la familia de medicamentos de la rifamicina . [1] Actúa bloqueando la producción de ARN en las bacterias. [2]
La rifabutina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1992. [1] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [3]
Usos médicos
Ahora se recomienda la rifabutina como tratamiento de primera línea para la tuberculosis , [4] pero la rifampicina se usó más ampliamente debido a su menor costo. Sin embargo, debido a la expiración de las patentes, los precios ahora son similares.
La rifabutina se usa en el tratamiento de la enfermedad del complejo Mycobacterium avium , una infección bacteriana que se encuentra con mayor frecuencia en personas con SIDA en etapa tardía . Su principal utilidad radica en el hecho de que tiene menos interacciones farmacológicas que la rifampicina; por lo tanto, las personas con VIH / SIDA que reciben TARGA generalmente reciben rifabutina para el tratamiento de la tuberculosis.
La rifabutina se tolera bien en personas con tuberculosis relacionada con el VIH (TB), pero los nuevos hallazgos sugieren que con recuentos bajos de células CD 4 existe un alto riesgo de fracaso del tratamiento o recaída debido a la resistencia adquirida a la rifamicina. Dado que es probable que los pacientes coinfectados con TB y VIH / SIDA reciban tratamiento para la TB primero, cuando se suprime el CD 4 en el momento en que comienza el tratamiento contra la TB, los médicos y los pacientes deben ser conscientes de una posible resistencia a la rifamicina.
La rifabutina también se está investigando en ensayos para tratar la enfermedad de Crohn como parte de la terapia anti- MAP . En un estudio de fase III en el que se administraron dosis subterapéuticas de rifabutina en terapia combinada a pacientes no identificados con infecciones por MAP, se asoció con importantes beneficios a corto plazo. [5] [6]
También se ha demostrado que es útil en el tratamiento de la infección por Chlamydophila pneumoniae (Cpn).
Historia
Los científicos de la compañía farmacéutica italiana Achifar descubrieron rifabutina en 1975. (Con el tiempo Archifar se convirtió en parte de Farmitalia Carlo Erba, una unidad del conglomerado Montedison que posteriormente fue comprada por Pharmacia ) subsidiaria Adria Laboratorios de este empresa se declaró en Administración de Alimentos y Medicamentos de aprobación (FDA) de rifabutina bajo la marca Mycobutin a principios de la década de 1990 y el fármaco obtuvo la aprobación de la FDA en diciembre de 1992.
La rifabutina es un antibiótico principalmente bactericida que se usa para tratar la tuberculosis. Su efecto sobre las bacterias se basa en el fármaco bloqueador de la ARN polimerasa dependiente del ADN rifamicina S, un derivado semisintético. Es eficaz, por ejemplo, en micobacterias muy resistentes, bacterias grampositivas (y algunas son eficaces contra bacterias gramnegativas), pero también contra Mycobacterium tuberculosis , M. leprae y M. avium intracellulare .
Referencias
- ^ a b c d e f g h i j "Rifabutin" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ Rockwood, Neesha; Cerrone, Maddalena; Barbero, Melissa; Hill, Andrew M; Pozniak, Anton L (18 de julio de 2019). "Acceso global de rifabutina para el tratamiento de la tuberculosis: ¿por qué deberíamos priorizar esto?" . Revista de la Sociedad Internacional del SIDA . 22 (7): e25333. doi : 10.1002 / jia2.25333 . PMC 6637439 . PMID 31318176 .
La rifabutina es una rifamicina que, al igual que la rifampicina, actúa mediante la inhibición de la síntesis de ARN dependiente de ADN en procariotas.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Directrices para el manejo programático de la tuberculosis farmacorresistente: actualización de emergencia 2008 (WHO / HTM / TB / 2008.402) . Ginebra, Suiza: Organización Mundial de la Salud. 2008. p. ix. ISBN 978-92-4-154758-1. Archivado desde el original el 18 de octubre de 2008.
- ^ Selby, Warwick; Pavli, Paul; Crotty, Brendan; Florin, Tim; Radford-Smith, Graham; Gibson, Peter; Mitchell, Brent; Connell, William; Leer, Robert; Merrett, Michael; Ee, Hooi; Hetzel, David; Antibiotics in Crohn's Disease Study Group (junio de 2007). "Terapia antibiótica de combinación de dos años con claritromicina, rifabutina y clofazimina para la enfermedad de Crohn". Gastroenterología . 132 (7): 2313–2319. doi : 10.1053 / j.gastro.2007.03.031 . PMID 17570206 .
- ^ Kuenstner, J. Todd (noviembre de 2007). "El ensayo australiano de antibióticos en la enfermedad de Crohn: conclusiones alternativas del mismo estudio". Gastroenterología . 133 (5): 1742-1743. doi : 10.1053 / j.gastro.2007.09.012 . PMID 17983824 .
enlaces externos
- "Rifabutina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.