Rimcazol

Rimcazol

Datos clinicos
Código ATC	ninguno
Identificadores
Nombre IUPAC 9- {3 - [(3 R , 5 S ) -3,5-dimetil-piperazin-1-il] propil} -9 H -carbazol
Número CAS	75859-04-0 Y
PubChem CID	53389
ChemSpider	48221 norte
UNII	C3N1PS8CX1
CHEMBL	ChEMBL275707 norte
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID7048162
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 21 H 27 N 3
Masa molar	321,459 g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas C [C @@ H] 1CN (C [C @@ H] (N1) C) CCCN2C3 = CC = CC = C3C4 = CC = CC = C42
InChI EnChI = 1S / C21H27N3 / c1-16-14-23 (15-17 (2) 22-16) 12-7-13-24-20-10-5-3-8-18 (20) 19-9- 4-6-11-21 (19) 24 / h3-6,8-11,16-17,22H, 7,12-15H2,1-2H3 / t16-, 17 + norte Clave: GUDVQJXODNJRIJ-CALCHBBNSA-N norte
norteY (¿qué es esto?) (verificar)

El rimcazol es un antagonista ^[1] del receptor sigma ^[2] , así como un inhibidor de la recaptación de dopamina . ^[3] Se cree que los receptores sigma están implicados en la psicosis farmacológica que pueden inducir algunos fármacos como la fenciclidina y la cocaína , y el rimcazol se investigó originalmente como un posible antipsicótico con un mecanismo de acción diferente al de los fármacos antipsicóticos tradicionales. Los ensayos no resultaron concluyentes y no se buscó rimcazol para esta aplicación, pero se continúan investigando otros antagonistas de sigma para una variedad de aplicaciones potenciales. ^[4]Se ha demostrado que el rimcazol reduce los efectos de la cocaína, ^[5] y los análogos del rimcazol son muy eficaces para bloquear las convulsiones causadas por la sobredosis de cocaína en modelos animales. ^[6]

Referencias

1. Gilmore DL, Liu Y, Matsumoto RR. Revisión del perfil farmacológico y clínico de rimcazol. Revisiones de medicamentos del SNC. Primavera de 2004; 10 (1): 1-22.
2. Eaton MJ, Lookingland KJ, Moore KE (1996). "El ligando sigma rimcazol activa las neuronas noradrenérgicas que se proyectan al núcleo paraventricular y aumenta la secreción de corticosterona en ratas". Brain Res . 733 (2): 162–6. doi : 10.1016 / 0006-8993 (96) 00290-9 . PMID  8891298 . S2CID  42885767 .
3. Maridos, SM; Izenwasser, S; Loeloff, RJ; Katz, JL; Bowen, WD; Vilner, BJ; Newman, AH (1997). "Derivados de isotiocianato de 9-3- (cis-3,5-dimetil-1-piperazinil) propilcarbazol (rimcazol): ligandos irreversibles para el transportador de dopamina". Revista de Química Medicinal . 40 (26): 4340–46. doi : 10.1021 / jm9705519 . PMID 9435903 . 
4. Volz HP, Stoll KD. Ensayos clínicos con ligandos sigma. Farmacopsiquiatría. Noviembre de 2004; 37 Suppl 3: S214-20.
5. Katz JL, Libby TA, Kopajtic T, Maridos SM, Newman AH. Efectos en el comportamiento de los análogos de rimcazol solos y en combinación con cocaína. Revista europea de farmacología. 2003 9 de mayo; 468 (2): 109-19.
6. Matsumoto RR, Hewett KL, Pouw B, Bowen WD, Husbands SM, Cao JJ, Hauck Newman A. Los análogos de rimcazol atenúan los efectos convulsivos de la cocaína: correlación con la unión a los receptores sigma en lugar de a los transportadores de dopamina. Neurofarmacología. Diciembre de 2001; 41 (7): 878-86.

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