La risperidona , vendida bajo la marca Risperdal entre otros, es un antipsicótico atípico [2] que se usa para tratar la esquizofrenia y el trastorno bipolar . [2] Se toma por vía oral o por inyección en un músculo . [2] La versión inyectable es de acción prolongada y dura aproximadamente dos semanas. [3]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Risperdal, otros [1] |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a694015 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral (tabletas y forma líquida), inyección intramuscular. |
Clase de droga | Antipsicótico atípico [2] |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 70% (por vía oral) [2] |
Metabolismo | Hígado ( CYP2D6 mediado por 9-hidroxirisperidona) [2] |
Vida media de eliminación | 20 horas (por vía oral), 3 a 6 días (IM) [2] |
Excreción | Heces urinarias (70%) (14%) [2] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
PubChem SID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.114.705 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 27 F N 4 O 2 |
Masa molar | 410,493 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen problemas de movimiento , somnolencia , mareos , dificultad para ver, estreñimiento y aumento de peso. [2] [4] Los efectos secundarios graves pueden incluir el trastorno del movimiento potencialmente permanente, discinesia tardía , así como el síndrome neuroléptico maligno , un mayor riesgo de suicidio y niveles altos de azúcar en sangre . [2] [3] En las personas mayores con psicosis como resultado de la demencia , puede aumentar el riesgo de muerte. [2] Se desconoce si es seguro para su uso durante el embarazo . [2] Su mecanismo de acción no está del todo claro, pero se cree que está relacionado con su acción como antagonista de la dopamina y antagonista de la serotonina . [2]
El estudio de la risperidona comenzó a fines de la década de 1980 y fue aprobado para su venta en los Estados Unidos en 1993. [2] [5] [6] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2018, fue el medicamento número 159 más recetado en los Estados Unidos, con más de 3 millones de recetas. [8] [9]
Usos médicos
La risperidona se utiliza principalmente para el tratamiento de la esquizofrenia , el trastorno bipolar y la irritabilidad asociada con el autismo . [10]
Esquizofrenia
La risperidona es eficaz en el tratamiento de la polidipsia psicógena y las exacerbaciones agudas de la esquizofrenia. [11] [12]
Los estudios que evalúan la utilidad de la risperidona por vía oral para la terapia de mantenimiento han llegado a conclusiones variables. Una revisión sistemática de 2012 concluyó que hay pruebas sólidas de que la risperidona es más eficaz que todos los antipsicóticos de primera generación distintos del haloperidol, pero que las pruebas que apoyan directamente su superioridad sobre el placebo son ambiguas. [13] Una revisión de 2011 concluyó que la risperidona es más eficaz en la prevención de recaídas que otros antipsicóticos de primera y segunda generación, con la excepción de la olanzapina y la clozapina. [14] Una revisión Cochrane de 2016 sugiere que la risperidona reduce los síntomas generales de la esquizofrenia, pero es difícil llegar a conclusiones firmes debido a la evidencia de muy baja calidad. Los datos y la información son escasos, se informaron de manera deficiente y probablemente estén sesgados a favor de la risperidona; aproximadamente la mitad de los ensayos incluidos fueron desarrollados por compañías farmacéuticas. El artículo plantea preocupaciones con respecto a los efectos secundarios graves de la risperidona, como el parkinsonismo. [15] Una revisión Cochrane de 2011 comparó la risperidona con otros antipsicóticos atípicos como la olanzapina para la esquizofrenia: [16]
Resumen | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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La risperidona parece producir algo más de efectos secundarios extrapiramidales y claramente más aumento de prolactina que la mayoría de los otros antipsicóticos atípicos . También puede diferir de otros compuestos en la aparición de otros efectos adversos como aumento de peso, problemas metabólicos, efectos cardíacos, sedación y convulsiones. No obstante, la gran proporción de participantes que abandonan los estudios de forma temprana y el informe incompleto de los resultados dificulta la elaboración de conclusiones firmes. [dieciséis] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Las formulaciones inyectables de acción prolongada de fármacos antipsicóticos proporcionan un mejor cumplimiento de la terapia y reducen las tasas de recaída en relación con las formulaciones orales. [17] [18] La eficacia de la inyección de risperidona de acción prolongada parece ser similar a la de las formas inyectables de acción prolongada de los antipsicóticos de primera generación. [19]
Trastorno bipolar
Los antipsicóticos de segunda generación, incluida la risperidona, son eficaces en el tratamiento de los síntomas maníacos en las exacerbaciones maníacas agudas o mixtas del trastorno bipolar. [20] [21] [22] En niños y adolescentes, la risperidona puede ser más eficaz que el litio o el divalproex , pero tiene más efectos secundarios metabólicos. [23] Como terapia de mantenimiento, la risperidona inyectable de acción prolongada es eficaz para la prevención de episodios maníacos pero no depresivos. [24] La forma inyectable de acción prolongada de risperidona puede ser ventajosa sobre los antipsicóticos de primera generación de acción prolongada, ya que se tolera mejor (menos efectos extrapiramidales) y porque las formulaciones inyectables de acción prolongada de los antipsicóticos de primera generación pueden aumentar el riesgo de depresión. [25]
Autismo
En comparación con el placebo , el tratamiento con risperidona reduce ciertos comportamientos problemáticos en los niños autistas, incluida la agresión hacia los demás, las autolesiones, el comportamiento desafiante y los cambios rápidos de humor. [26] La evidencia de su eficacia parece ser mayor que la de los tratamientos farmacológicos alternativos. [27] El aumento de peso es un efecto adverso importante. [6] [28] Algunos autores recomiendan limitar el uso de risperidona y aripiprazol a aquellos con los trastornos conductuales más desafiantes para minimizar el riesgo de efectos adversos inducidos por fármacos. [29] La evidencia de la eficacia de la risperidona en adolescentes y adultos jóvenes autistas es menos convincente. [30]
Otros usos
La risperidona se ha mostrado prometedora en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo resistente a la terapia , cuando los inhibidores de la recaptación de serotonina no son suficientes. [31]
La risperidona no ha demostrado ningún beneficio en el tratamiento de los trastornos alimentarios o de la personalidad. [32]
Si bien los medicamentos antipsicóticos como la risperidona tienen un ligero beneficio en las personas con demencia , se han relacionado con una mayor incidencia de muerte y accidente cerebrovascular. [32] Debido a este mayor riesgo de muerte, el tratamiento de la psicosis relacionada con la demencia con risperidona no está aprobado por la FDA. [6]
Formularios
Las formas disponibles de risperidona incluyen tableta, tableta de disolución oral, solución oral y polvo y disolvente para suspensión inyectable. [33]
Efectos adversos
Los efectos secundarios comunes incluyen problemas de movimiento , somnolencia , mareos , dificultad para ver, estreñimiento y aumento de peso. [2] [4] Aproximadamente del 9 al 20% de las personas aumentaron más del 7% del peso inicial, según la dosis. [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir el trastorno del movimiento potencialmente permanente discinesia tardía , así como el síndrome neuroléptico maligno , un mayor riesgo de suicidio y niveles altos de azúcar en sangre . [2] [3] En las personas mayores con psicosis como resultado de la demencia, puede aumentar el riesgo de muerte. [2]
Si bien los antipsicóticos atípicos parecen tener una tasa más baja de problemas de movimiento en comparación con los antipsicóticos típicos, la risperidona tiene un alto riesgo de problemas de movimiento entre los atípicos. [34] [35] Sin embargo, los antipsicóticos atípicos se relacionan con una mayor cantidad de aumento de peso. [35]
Interacciones con la drogas
- La carbamazepina y otros inductores enzimáticos pueden reducir los niveles plasmáticos de risperidona. [6] Si una persona está tomando carbamazepina y risperidona, es probable que sea necesario aumentar la dosis de risperidona. La nueva dosis no debe ser más del doble de la dosis original del paciente. [6]
- Los inhibidores de CYP2D6 , como los medicamentos ISRS , pueden aumentar los niveles plasmáticos de risperidona y esos medicamentos. [6]
- Dado que la risperidona puede causar hipotensión , su uso debe vigilarse de cerca cuando un paciente también esté tomando medicamentos antihipertensivos para evitar la presión arterial baja grave. [6]
- Los inductores de la glucoproteína P como la hierba de San Juan reducen la eficacia de la risperidona y su metabolito paliperidona [36] [37]
Discontinuación
El British National Formulary recomienda un retiro gradual al suspender el tratamiento antipsicótico para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. [38] Algunos han argumentado que los síntomas somáticos y psiquiátricos adicionales asociados con la supersensibilidad dopaminérgica, incluida la discinesia y la psicosis aguda, son características comunes de la abstinencia en las personas tratadas con neurolépticos. [39] [40] [41] [42] Esto ha llevado a algunos a sugerir que el proceso de abstinencia en sí mismo podría ser esquizomimético, produciendo síntomas similares a la esquizofrenia incluso en pacientes previamente sanos, lo que indica un posible origen farmacológico de la enfermedad mental en un porcentaje aún desconocido de los pacientes tratados actualmente y previamente con antipsicóticos. Esta pregunta no está resuelta y sigue siendo un tema muy controvertido entre los profesionales de las comunidades médica y de salud mental, así como entre el público. [43]
Demencia
Las personas mayores con psicosis relacionada con la demencia tienen un mayor riesgo de muerte si toman risperidona en comparación con las que no la toman. La mayoría de las muertes están relacionadas con problemas o infecciones cardíacas. [6]
Farmacología
Farmacodinamia
Sitio | K yo (nM) | Acción |
---|---|---|
5-HT 1A | 423 | Antagonista |
5-HT 1B | 14,9 | Antagonista |
5-HT 1D | 84,6 | Antagonista |
5-HT 2A | 0,17 | Agonista inverso |
5-HT 2B | 61,9 | Agonista inverso |
5-HT 2C | 12,0 | Agonista inverso |
5-HT 5A | 206 | Antagonista |
5-HT 6 | 2.060 | Antagonista |
5-HT 7 | 6,60 | Antagonista irreversible [45] |
α 1A | 5,0 | Antagonista |
α 1B | 9.0 | Antagonista |
α 2A | 16,5 | Antagonista |
α 2B | 108 | Antagonista |
α 2C | 1,30 | Antagonista |
D 1 | 244 | Antagonista |
D 2 | 3,57 | Antagonista |
D 2S | 4,73 | Antagonista |
D 2L | 4.16 | Antagonista |
D 3 | 3.6 | Agonista inverso |
D 4 | 4.66 | Antagonista |
D 5 | 290 | Antagonista |
H 1 | 20,1 | Agonista inverso |
H 2 | 120 | Agonista inverso |
mACh | > 10,000 | Despreciable |
La risperidona se ha clasificado como un agente antipsicótico "cualitativamente atípico" con una incidencia relativamente baja de efectos secundarios extrapiramidales (cuando se administra en dosis bajas) que tiene un antagonismo de la serotonina más pronunciado que el antagonismo de la dopamina . La risperidona contiene los grupos funcionales de benzisoxazol y piperidina como parte de su estructura molecular. Aunque no es una butirofenona, se desarrolló con las estructuras de benperidol y ketanserina como base. Tiene acciones en varios subtipos de receptores 5-HT ( serotonina ) . Se trata de 5-HT 2C , vinculado al aumento de peso, 5-HT 2A , vinculado a su acción antipsicótica y al alivio de algunos de los efectos secundarios extrapiramidales que se experimentan con los neurolépticos típicos. [46]
Recientemente se descubrió que la D -aminoácido oxidasa , la enzima que cataliza la descomposición de los D -aminoácidos (por ejemplo, D- alanina y D -serina , los neurotransmisores) es inhibida por la risperidona. [47]
La risperidona actúa sobre los siguientes receptores:
Los receptores de dopamina : Este fármaco es un antagonista de la D 1 (D 1 y D 5 ), así como la D 2 familia (D 2 , D 3 y D 4 ) receptores, con una selectividad de 70 veces para el D 2 familia. Este medicamento tiene propiedades de "unión fuerte", lo que significa que tiene una vida media prolongada y, como otros antipsicóticos, la risperidona bloquea la vía mesolímbica, la vía límbica de la corteza prefrontal y la vía tuberoinfundibular en el sistema nervioso central. La risperidona puede inducir efectos secundarios extrapiramidales, acatisia y temblores , asociados con una actividad dopaminérgica disminuida en el cuerpo estriado . También puede causar efectos secundarios sexuales, galactorrea , infertilidad, ginecomastia y, con el uso crónico, una densidad mineral ósea reducida que conduce a roturas , todo lo cual está asociado con un aumento de la secreción de prolactina. [46]
Receptores de serotonina : su acción en estos receptores puede ser responsable de su menor riesgo de efectos secundarios extrapiramidales (a través de los receptores 5-HT 2A / 2C ) y de un mejor control de los síntomas negativos en comparación con los antipsicóticos típicos como el haloperidol, por ejemplo. Sus acciones antagónicas en el receptor 5-HT 2C pueden explicar, en parte, su riesgo de aumento de peso. [ cita médica necesaria ]
Receptores alfa α 1 adrenérgicos : esta acción explica sus efectos hipotensores ortostáticos y quizás algunos de los efectos sedantes de la risperidona. [46]
Receptores alfa α 2 adrenérgicos : Quizás mayor control de los síntomas positivos, negativos, afectivos y cognitivos. [48]
Receptores de histamina H 1 : los efectos sobre estos receptores explican su sedación y reducción de la vigilancia. Esto también puede provocar somnolencia y aumento de peso. [46]
Aunque este medicamento posee efectos similares a otros antipsicóticos típicos y atípicos, no posee afinidad por los receptores muscarínicos de acetilcolina . En muchos aspectos, este medicamento puede ser útil como un " promotor de la liberación de acetilcolina " similar a los medicamentos gastrointestinales como la metoclopramida y la cisaprida . [ cita médica necesaria ]
Farmacocinética
La risperidona sufre metabolismo hepático y excreción renal. Se recomiendan dosis más bajas para pacientes con enfermedad hepática y renal grave. [6] El metabolito activo de la risperidona, la paliperidona , también se utiliza como antipsicótico. [49]
Medicamento | Nombre de la marca | Clase | Vehículo | Dosis | T max | t 1/2 sencillo | t 1/2 múltiplo | logP c | Árbitro |
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Aripiprazol lauroxil | Aristada | Atípico | Agua un | 441-1064 mg / 4-8 semanas | 24 a 35 días | ? | 54 a 57 días | 7,9-10,0 | |
Aripiprazol monohidrato | Abilify Maintena | Atípico | Agua un | 300–400 mg / 4 semanas | 7 días | ? | 30 a 47 días | 4.9–5.2 | |
Decanoato de bromperidol | Impromen Decanoas | Típico | aceite de sésamo | 40-300 mg / 4 semanas | 3 a 9 días | ? | 21-25 días | 7,9 | [50] |
Decanoato de clopentixol | Depósito de Sordinol | Típico | Viscoleo b | 50 a 600 mg / 1 a 4 semanas | 4 a 7 días | ? | 19 días | 9.0 | [51] |
Decanoato de flupentixol | Depixol | Típico | Viscoleo b | 10-200 mg / 2-4 semanas | 4 a 10 días | 8 dias | 17 días | 7.2–9.2 | [51] [52] |
Decanoato de flufenazina | Decanoato de prolixina | Típico | aceite de sésamo | 12,5 a 100 mg / 2 a 5 semanas | 1-2 días | 1 a 10 días | 14-100 días | 7,2–9,0 | [53] [54] [55] |
Enantato de flufenazina | Prolixin Enanthate | Típico | aceite de sésamo | 12,5 a 100 mg / 1 a 4 semanas | 2-3 días | 4 dias | ? | 6,4–7,4 | [54] |
Fluspirileno | Imap, Redeptin | Típico | Agua un | 2 a 12 mg / 1 semana | 1 a 8 días | 7 días | ? | 5,2–5,8 | [56] |
Decanoato de haloperidol | Decanoato de Haldol | Típico | aceite de sésamo | 20 a 400 mg / 2 a 4 semanas | 3 a 9 días | 18-21 días | 7,2–7,9 | [57] [58] | |
Pamoato de olanzapina | Zyprexa Relprevv | Atípico | Agua un | 150 a 405 mg / 2 a 4 semanas | 7 días | ? | 30 dias | - | |
Decanoato de oxiprotepina | Meclopin | Típico | ? | ? | ? | ? | ? | 8.5–8.7 | |
Palmitato de paliperidona | Invega Sustenna | Atípico | Agua un | 39 a 819 mg / 4 a 12 semanas | 13 a 33 días | 25-139 días | ? | 8.1–10.1 | |
Decanoato de perfenazina | Trilafon Dekanoat | Típico | aceite de sésamo | 50-200 mg / 2-4 semanas | ? | ? | 27 días | 8,9 | |
Enantato de perfenazina | Enantato de trilafón | Típico | aceite de sésamo | 25-200 mg / 2 semanas | 2-3 días | ? | 4 a 7 días | 6,4–7,2 | [59] |
Palmitato de pipotiazina | Piportil Longum | Típico | Viscoleo b | 25 a 400 mg / 4 semanas | 9 a 10 días | ? | 14 a 21 días | 8.5-11.6 | [52] |
Undecilenato de pipotiazina | Medio Piportil | Típico | aceite de sésamo | 100-200 mg / 2 semanas | ? | ? | ? | 8.4 | |
Risperidona | Risperdal Consta | Atípico | Microesferas | 12,5 a 75 mg / 2 semanas | 21 días | ? | 3 a 6 días | - | |
Acetato de zuclopentixol | Clopixol Acuphase | Típico | Viscoleo b | 50-200 mg / 1-3 días | 1-2 días | 1-2 días | 4,7–4,9 | ||
Decanoato de zuclopentixol | Depósito de Clopixol | Típico | Viscoleo b | 50 a 800 mg / 2 a 4 semanas | 4-9 días | ? | 11 a 21 días | 7.5–9.0 | |
Nota: Todo por inyección intramuscular . Notas a pie de página: a = Suspensión acuosa microcristalina o nanocristalina . b = Aceite vegetal de baja viscosidad (específicamente aceite de coco fraccionado con triglicéridos de cadena media ). c = Previsto, de PubChem y DrugBank . Fuentes: Principal: Ver plantilla. |
sociedad y Cultura
Situación regulatoria
La risperidona fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en 1993 para el tratamiento de la esquizofrenia. [60] En 2003, la FDA aprobó la risperidona para el tratamiento a corto plazo de los estados maníacos y mixtos asociados con el trastorno bipolar. En 2006, la FDA aprobó la risperidona para el tratamiento de la irritabilidad en niños y adolescentes autistas. [61] El 22 de agosto de 2007, se aprobó la risperidona como el único fármaco disponible para el tratamiento de la esquizofrenia en jóvenes de 13 a 17 años; también se aprobó ese mismo día para el tratamiento del trastorno bipolar en jóvenes y niños de 10 a 17 años de edad, junto con el litio . La decisión de la FDA se basó en parte en un estudio de personas autistas con problemas graves y duraderos de crisis violentas, agresión y autolesiones; La risperidona no se recomienda para personas autistas con agresividad leve y comportamiento explosivo sin un patrón duradero. [62]
Disponibilidad
La patente de Janssen sobre risperidona expiró el 29 de diciembre de 2003, lo que abrió el mercado a versiones genéricas más baratas de otras empresas, y los derechos exclusivos de comercialización de Janssen expiraron el 29 de junio de 2004 (resultado de una extensión pediátrica). Está disponible con muchas marcas en todo el mundo. [1]
La risperidona está disponible en forma de tableta, solución oral y ampolla, que es una inyección de depósito . [1]
Demandas
El 11 de abril de 2012, Johnson & Johnson (J & J) y su filial de Janssen Pharmaceuticals Inc . fueron multados con 1.200 millones de dólares por el juez Timothy Davis Fox de la Sexta División del Sexto Circuito Judicial del estado estadounidense de Arkansas . [63] El jurado encontró que las empresas habían minimizado los múltiples riesgos asociados con la risperidona (Risperdal). El veredicto fue posteriormente revocado por la Corte Suprema del Estado de Arkansas. [64]
En agosto de 2012, Johnson & Johnson acordó pagar $ 181 millones a 36 estados de EE. UU. Para resolver las reclamaciones de que había promovido la risperidona y la paliperidona para usos no aprobados , incluidos para la demencia , el manejo de la ira y la ansiedad . [sesenta y cinco]
En noviembre de 2013, J&J recibió una multa de 2.200 millones de dólares por comercializar ilegalmente risperidona para su uso en personas con demencia. [66]
En 2015, Steven Brill publicó un artículo de periodismo de investigación de 15 partes sobre J&J en The Huffington Post , llamado "El infractor de la ley más admirado de Estados Unidos", que se centró en la comercialización de risperidona de J&J. [67] [68]
J&J ha enfrentado numerosas demandas civiles en nombre de niños a los que se les recetó risperidona a quienes les crecieron los senos (una condición llamada ginecomastia ); en julio de 2016 había alrededor de 1,500 casos en el tribunal estatal de Pensilvania en Filadelfia, y en febrero de 2015 se había emitido un veredicto contra J&J con $ 2.5 millones otorgados a un hombre de Alabama, un veredicto de $ 1.75 millones contra J&J en noviembre, y en 2016 un veredicto de $ 70 millones veredicto contra J&J. [69] En octubre de 2019, un jurado otorgó a un hombre de Pensilvania $ 8 mil millones en un veredicto contra J&J. [70]
Nombres
Las marcas incluyen Risperdal, Risperdal Consta, Risperdal M-Tab, Risperdal Quicklets y Risperlet. [71]
Referencias
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enlaces externos
- "Risperidona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.