Los receptores de hormonas esteroides se encuentran en el núcleo , el citosol y también en la membrana plasmática de las células diana. Generalmente son receptores intracelulares (típicamente citoplasmáticos o nucleares) e inician la transducción de señales para las hormonas esteroides que conducen a cambios en la expresión génica durante un período de tiempo de horas a días. Los receptores de hormonas esteroides mejor estudiados son miembros de la subfamilia de receptores nucleares 3 (NR3) que incluye receptores de estrógeno (grupo NR3A) [1] y 3-cetoesteroides (grupo NR3C). [2] Además de los receptores nucleares, variosLos receptores acoplados a proteína G y los canales iónicos actúan como receptores de la superficie celular para ciertas hormonas esteroides.
Los receptores de esteroides de la familia de receptores nucleares son todos factores de transcripción . Dependiendo del tipo de receptor, están ubicados en el citosol y se mueven hacia el núcleo celular al activarse, o permanecen en el núcleo esperando que la hormona esteroide ingrese y los active. Esta captación en el núcleo se ve facilitada por la señal de localización nuclear (NLS) que se encuentra en la región de bisagra del receptor. Esta región del receptor está cubierta por proteínas de choque térmico .(HSP) que se unen al receptor hasta que la hormona está presente. Tras la unión de la hormona, el receptor sufre un cambio conformacional que libera la HSP, y el receptor junto con la hormona unida ingresan al núcleo para actuar sobre la transcripción.
Los receptores de hormonas esteroides intracelulares comparten una estructura común de cuatro unidades que son funcionalmente homólogas, los llamados "dominios":
Dependiendo de su mecanismo de acción y distribución subcelular, los receptores nucleares pueden clasificarse en al menos dos clases. [5] [6] Los receptores nucleares que se unen a las hormonas esteroides se clasifican como receptores de tipo I. Solo los receptores de tipo I tienen una proteína de choque térmico (HSP) asociada con el receptor inactivo que se liberará cuando el receptor interactúe con el ligando. Los receptores de tipo I se pueden encontrar en formas de homodímero o heterodímero . Los receptores nucleares de tipo II no tienen HSP y, a diferencia del receptor de tipo I clásico, están ubicados en el núcleo celular.
Los esteroides libres (es decir, no unidos) ingresan al citoplasma celular e interactúan con su receptor. En este proceso, la proteína de choque térmico se disocia y el complejo receptor-ligando activado se transloca al núcleo. También está relacionado con EAAT
Después de unirse al ligando (hormona esteroidea), los receptores de esteroides a menudo forman dímeros . En el núcleo, el complejo actúa como un factor de transcripción , aumentando o suprimiendo la transcripción de genes particulares mediante su acción sobre el ADN.