El sufentanilo , vendido bajo las marcas Dsuvia y Sufenta , es un fármaco analgésico opioide sintético aproximadamente de 5 a 10 veces más potente que su fármaco original , el fentanilo , y 500 veces más potente que la morfina . Estructuralmente, el sufentanilo se diferencia del fentanilo por la adición de un grupo metoximetilo en el anillo de piperidina (que aumenta la potencia pero se cree que reduce la duración de la acción [2] ) y el reemplazo del anillo de fenilo por tiofeno . El sufentanilo se sintetizó por primera vez en Janssen Pharmaceutica en 1974. [3]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Dsuvia, Sufenta, Zalviso |
Otros nombres | R30730 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Datos de licencia |
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Vías de administración | Terapia intravenosa (IV), inyección intramuscular (IM), inyección subcutánea (SQ), epidural , intratecal |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 162 minutos |
Duración de la acción | 30 a 60 min [1] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL |
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Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.168.858 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 30 N 2 O 2 S |
Masa molar | 386,55 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Punto de fusion | 97 ° C (207 ° F) |
Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
El sufentanilo se comercializa para su uso en centros especializados [ aclaración necesaria ] con diferentes nombres comerciales, como Sufenta y Sufentil. El sufentanilo con y sin lidocaína o mepivacaína está disponible como parche transdérmico similar a Duragesic en Europa con nombres comerciales como Chronogesic. Está disponible como tableta sublingual con el nombre comercial Dsuvia. [4]
Usos médicos
El uso principal de este medicamento es en quirófanos y cuidados intensivos donde se requiere alivio del dolor durante un corto período de tiempo. También ofrece propiedades sedantes y esto lo convierte en un buen componente analgésico del régimen anestésico durante una operación. [5]
Debido a su potencia extremadamente alta, a menudo se usa en cirugía y en el manejo del dolor posoperatorio para pacientes que son muy dependientes de opioides / tolerantes a los opioides debido al uso prolongado de opiáceos para el dolor crónico o el uso ilícito de opiáceos. Actualmente, el sufentanilo es el analgésico opioide más potente disponible para su uso en humanos. Aunque existen analgésicos narcóticos más potentes, todos los medicamentos más fuertes que el sufentanilo están aprobados para uso veterinario únicamente. También se utiliza en la cirugía y el control del dolor posoperatorio en pacientes que toman altas dosis de buprenorfina para el dolor crónico porque es el único opioide que tiene una potencia y una afinidad de unión lo suficientemente fuerte como para desplazar la buprenorfina de los receptores opioides en el sistema nervioso central y proporcionar analgesia. [6]
En 2018, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó Dsuvia, una forma de tableta sublingual del medicamento, que se desarrolló en una colaboración entre AcelRx Pharmaceuticals y el Departamento de Defensa de los Estados Unidos para su uso en entornos de campo de batalla donde los tratamientos intravenosos (IV) pueden no estar fácilmente disponible. [7] La decisión de aprobar este nuevo y potente opioide sintético fue criticada por los políticos y por el presidente del comité asesor de la FDA, que temen que las tabletas se desvíen fácilmente al mercado de drogas ilegales. [8]
Efectos secundarios
Es esencial que el profesional médico que lo administre esté capacitado en el manejo de las vías respiratorias con equipo para las vías respiratorias fácilmente disponible porque el medicamento causa una depresión respiratoria significativa y puede causar un paro respiratorio si se administra demasiado rápido o en una dosis demasiado alta. Otros efectos secundarios de los opioides, como irregularidad en el ritmo cardíaco, cambios en la presión arterial y náuseas / vómitos, también pueden estar presentes en pacientes que reciben este medicamento y deben tratarse en consecuencia.
El sufentanilo se ha asociado con casos extremadamente raros de anafilaxia potencialmente mortal . [ cita requerida ]
Sobredosis
Gestión
Debido a que el sufentanilo es muy potente, los médicos deben estar preparados para revertir los efectos del fármaco si el paciente presenta síntomas de sobredosis, como depresión respiratoria o paro respiratorio . Al igual que con todos los demás medicamentos a base de opioides, la naloxona (nombre comercial Narcan) es el antídoto definitivo para la sobredosis. Dependiendo de la cantidad administrada, puede revertir la depresión respiratoria y, si se administra suficiente, revertir por completo los efectos del sufentanilo. [9] [10] [ cita médica necesaria ]
Ver también
- Betahidroxitiofentanilo
- Carfentanilo
- R-30490
- Tiafentanilo
Referencias
- ^ Shaw, Leslie M. (2001). El laboratorio de toxicología clínica: práctica contemporánea de evaluación de intoxicaciones . Washington, DC: AACC Press. pag. 89. ISBN 9781890883539.
- ^ Vucković S, Prostran M, Ivanović M, Dosen-Mićović Lj, Todorović Z, Nesić Z, Stojanović R, Divac N, Miković Z (2009). "Análogos de fentanilo: estudio estructura-actividad-relación". Curr Med Chem . 16 (9): 2468–2474. doi : 10.2174 / 092986709788682074 . PMID 19601792 .
- ^ Niemegeers CJ, Schellekens KH, Van Bever WF, Janssen PA (1976). "Sufentanil, un compuesto similar a la morfina intravenosa muy potente y extremadamente seguro en ratones, ratas y perros". Arzneimittel-Forschung . 26 (8): 1551–6. PMID 12772 .
- ^ Silverman, Ed (2 de noviembre de 2018). "A pesar de las críticas y preocupaciones, la FDA aprueba un nuevo opioide 10 veces más poderoso que el fentanilo" . Pharmalot . Consultado el 2 de noviembre de 2018 .
- ^ Savoia G, Loreto M, Gravino E (septiembre de 2001). "Sufentanil: una descripción general de su uso para el manejo del dolor agudo". Minerva Anestesiologica . 67 (9 Suppl 1): 206–216. PMID 11778119 .
- ^ "Citrato de fentanilo - resumen del fármaco" . pdr.net . Consultado el 23 de octubre de 2015 .
- ^ Davio, Kelly (5 de noviembre de 2018). "FDA aprueba analgésico Dsuvia en medio de críticas" . Revista estadounidense de atención administrada .
- ^ Goodnough, Abby (2 de noviembre de 2018). "La FDA aprueba un nuevo y potente opioide a pesar de las advertencias de posible abuso" . The New York Times . Consultado el 2 de noviembre de 2018 .
- ^ "Información del fármaco Sufenta (inyección de citrato de sufentanilo): sobredosis y contraindicaciones - información de prescripción en RxList" . RxList . Consultado el 23 de octubre de 2015 .
- ^ "El primer y único autoinyector de naloxona EVZIO® (inyección de naloxona HCl)" . evzio.com . Consultado el 23 de octubre de 2015 .
enlaces externos
- "Sufentanil" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Citrato de sufentanilo" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.