Sultiame


Sultiame , también conocido como sultiame , es una sulfonamida e inhibidor de la enzima anhidrasa carbónica . Se utiliza como anticonvulsivo .

Sultiame se sintetizó por primera vez en los laboratorios de Bayer AG a mediados de la década de 1950 y finalmente se lanzó como Ospolot en Europa y otros mercados a principios de la década de 1960. Nunca se convirtió en una droga registrada en los Estados Unidos. La marca se transfirió a Desitin GmbH en 1993 y se vende en varios países europeos, en Israel, Japón y Australia.

El sultiame se estableció como un fármaco de segunda línea para el tratamiento de la epilepsia parcial en las décadas de 1960 y 1970 y, a menudo, se usaba en combinación con el anticonvulsivo fenitoína . Las convulsiones del lóbulo temporal parecieron responder particularmente al sultiame. Posteriormente surgieron dudas sobre si el sultiamo tiene propiedades anticonvulsivas intrínsecas . Después de descubrir la capacidad del sultiame para elevar los niveles de fenitoína en la sangre, [1] se asumió que el sultiame solo actuaría en combinación con la fenitoína. Este hallazgo, junto con los resultados equívocos de un estudio en los EE. UU., [1] resultó en una rápida disminución del uso de sultiame. Fue sólo en 1988, que el alemánEl neurólogo infantil Hermann Doose descubrió sus efectos específicos en las epilepsias focales benignas de la infancia . [2] Hoy en día, el sultiamo es el fármaco de elección para las epilepsias focales benignas de la infancia (como la epilepsia rolándica benigna ) en los países de habla alemana e Israel. [3] [4]

Históricamente, el sultiame se ha utilizado para tratar convulsiones parciales . En Australia, actualmente está registrado para los trastornos del comportamiento asociados a la epilepsia ; comportamiento hipercinético ; epilepsia del lóbulo temporal; convulsiones mioclónicas ; ataques de gran mal ; y convulsiones jacksonianas . [5] A diferencia de otras sulfonamidas, el sultiame carece de actividad antibacteriana .

Los efectos adversos más frecuentes son ataxia , parestesia de la cara y las extremidades , hiperpnea , disnea y anorexia . Los efectos adversos menos comunes incluyen mareos, erupción cutánea, síndrome de Stevens-Johnson , náuseas , pérdida de peso, leucopenia , dolor de cabeza, cambios psíquicos, depresión, babeo, aumento del dolor, frecuencia de convulsiones, insomnio , estado epiléptico . Se han informado ocasionalmente alteraciones en el metabolismo del calcio y la vitamina D después del uso a largo plazo.

Sultiame tomado junto con primidona puede provocar efectos secundarios graves, incluidas reacciones psicóticas. Se ha demostrado que la adición de sultiame a la terapia con fenitoína es seguida por un aumento en los niveles séricos de fenitoína. Sultiame también puede conducir a un aumento de los niveles sanguíneos de fenobarbital . No se debe consumir alcohol durante el tratamiento.


Síntesis de sultiamo: B. Helferich y R. Behnisch, Patente de EE.UU. 2.916.489 (1959).