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Tedizolid
Tedizolid.svg
Datos clinicos
Nombres comercialesSivextro
Otros nombresTR-700
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa614038
Vías de
administración		Por vía oral , intravenosa
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad91%
Enlace proteico70–90%
Vida media de eliminación12 horas
ExcreciónHeces
Identificadores
  • ( 5R ) -3- {3-fluoro-4- [6- (2-metil- 2H -tetrazol-5-il) piridin-3-il] fenil} -5- (hidroximetil) -1,3- oxazolidin-2-ona
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.249.430
Datos químicos y físicos
FórmulaC 17 H 15 F N 6 O 3
Masa molar370,344  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Sonrisas
  • O = C4O [C @ H] (CN4c3cc (F) c (c1ccc (nc1) c2nn (nn2) C) cc3) CO
InChI
  • EnChI = 1S / C17H15FN6O3 / c1-23-21-16 (20-22-23) 15-5-2-10 (7-19-15) 13-4-3-11 (6-14 (13) 18) 24-8-12 (9-25) 27-17 (24) 26 / h2-7,12,25H, 8-9H2,1H3 / t12- / m1 / s1 controlarY
  • Clave: XFALPSLJIHVRKE-GFCCVEGCSA-N controlarY
 ☒nortecontrolarY (¿qué es esto?) (verificar)  

Tedizolid (anteriormente torezolid , nombre comercial Sivextro ), [3] es un antibiótico de la clase de oxazolidinona . El fosfato de tedizolid es un profármaco de éster de fosfato del compuesto activo tedizolid. Fue desarrollado por Cubist Pharmaceuticals , luego de la adquisición de Trius Therapeutics (creador: Dong-A Pharmaceuticals), y se comercializa para el tratamiento de infecciones bacterianas agudas de la piel y de la estructura de la piel (también conocidas como infecciones complicadas de la piel y de la estructura de la piel (cSSSI)) . [4]

Los efectos secundarios más comunes incluyen náuseas (malestar), dolor de cabeza, diarrea y vómitos. [2] Estos efectos secundarios fueron generalmente de gravedad leve o moderada. [2]

Tedizolid fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en junio de 2014, [5] [6] y para uso médico en la Unión Europea en marzo de 2015. [2]

Usos médicos [ editar ]

Tedizolid fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) el 20 de junio de 2014, con la indicación para el tratamiento de infecciones bacterianas agudas de la piel y la estructura de la piel (ABSSSI) causadas por ciertas bacterias susceptibles, incluido Staphylococcus aureus (incluido el cepas, MRSA y cepas sensibles a la meticilina), varias especies de Streptococcus ( S. pyogenes , S. agalactiae y el grupo de S. anginosus que incluye S. anginosus , S. intermedius y S. constellatus ) y Enterococcus faecalis . [5][6] [7] [1] El tedizolid es underivado de oxazolidinona de segunda generaciónque es de 4 a 16 veces más potente contra estafilococos y enterococos en comparación con el linezolid . [8] La dosis recomendada para el tratamiento es de 200 mg una vez al día durante un total de seis días, ya sea por vía oral (con o sin alimentos) o mediante una inyección intravenosa (si el paciente es mayor de 18 años). [1]

En la Unión Europea, tedizolid está indicado para el tratamiento de infecciones bacterianas agudas de la piel y de la estructura de la piel (ABSSSI) en adultos. [2]

Mecanismo de acción [ editar ]

El fosfato de tedizolid (TR-701) es un profármaco activado por las fosfatasas plasmáticas o intestinales a tedizolid (TR-700) después de la administración del fármaco por vía oral o intravenosa. [1] [9] Una vez activado, el tedizolid ejerce su actividad microbiana bacteriostática mediante la inhibición de la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad ribosómica 50S (en el sitio aceptor) de la bacteria. [1]

Fosfato de tedizolid

Ensayos clínicos [ editar ]

Tedizolid demostró su no inferioridad al linezolid en dos ensayos de fase III, conocidos como ensayos ESTABLISH. [10]

Tedizolid es el segundo tratamiento aprobado por la FDA bajo la nueva ley federal Generating Antibiotic Incentives Now (conocida como Ley GAIN). [11] [12] Los nuevos antibióticos fabricados en virtud de esta nueva ley se diseñarán como un producto calificado para enfermedades infecciosas (QIDP), lo que permitirá una revisión acelerada por parte de la FDA y cinco años adicionales de exclusividad de mercado. [12]

Efectos adversos [ editar ]

Los efectos adversos más comunes encontrados en los ensayos clínicos fueron náuseas, dolor de cabeza, diarrea, vómitos y mareos. [1] También se ha descubierto que el tedizolid tiene efectos hematológicos (en la sangre), como se muestra en los estudios de fase I en los que los sujetos expuestos a dosis de más de 6 días mostraron un posible efecto de dosis y duración sobre los parámetros hematológicos. [1] No se ha establecido su seguridad en pacientes con niveles reducidos de glóbulos blancos. [7] Los pacientes que toman tedizolid también tienen un riesgo bajo de neuropatía óptica y periférica , similar a otros miembros de la clase de oxazolidinonas. [1]

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b c d e f g h "Comprimido de fosfato de sivextro- tedizolid, recubierto con película, inyección de fosfato de sivextro- tedizolid, polvo, liofilizado, para solución" . DailyMed . 22 de junio de 2020 . Consultado el 24 de octubre de 2020 .
  2. ^ a b c d e "EPAR de Sivextro" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 5 de julio de 2020 .El texto se copió de esta fuente que es © Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
  3. ^ "Trius crece a medida que avanza el antibiótico de plomo" . 31 de octubre de 2011.
  4. ^ "Productos farmacéuticos cubistas para adquirir Trius Therapeutics" . Julio 2013.
  5. ^ a b "Paquete de aprobación de medicamentos: tabletas de Sivextro (fosfato de tedizolid) NDA # 205435" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 24 de diciembre de 1999 . Consultado el 5 de julio de 2020 .
  6. ^ a b "Paquete de aprobación de medicamentos: Inyección de Sivextro (fosfato de tedizolid) NDA # 205436" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 24 de diciembre de 1999 . Consultado el 5 de julio de 2020 .
  7. ^ a b "La FDA aprueba Sivextro para tratar infecciones de la piel" (Comunicado de prensa). Junio ​​de 2014. Archivado desde el original el 21 de enero de 2017 . Consultado el 16 de diciembre de 2019 .
  8. ^ "Tedizolid (TR-701): una nueva oxazolidinona con potencia mejorada" . Consultado el 16 de marzo de 2015.
  9. ^ Schaadt R, Sweeney D, Shinabarger D, Zurenko G (agosto de 2009). "Actividad in vitro de TR-700, el ingrediente activo del profármaco antibacteriano TR-701, un nuevo agente antibacteriano oxazolidinona" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 53 (8): 3236–9. doi : 10.1128 / AAC.00228-09 . PMC 2715649 . PMID 19528279 .  
  10. ^ "Análisis de los ensayos de fase 3 ESTABLECIMIENTO de tedizolid versus linezolid en infecciones bacterianas agudas de la piel y la estructura de la piel" . Consultado el 16 de marzo de 2015.
  11. ^ "El nuevo grupo de trabajo de la FDA apoyará la innovación en el desarrollo de fármacos antibacterianos" . Septiembre 2012.
  12. ^ a b "Tres pasos alentadores hacia nuevos antibióticos" . Septiembre de 2014.

Enlaces externos [ editar ]

  • "Tedizolid" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Fosfato de tedizolid" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Inyección de tedizolid: información sobre medicamentos de MedlinePlus" . MedlinePlus .