Teniposide (nombre comercial Vumon ) es un medicamento quimioterapéutico [1] que se usa en el tratamiento de la leucemia linfocítica aguda (LLA) infantil , el linfoma de Hodgkin , ciertos tumores cerebrales y otros tipos de cáncer. [2] Pertenece a una clase de medicamentos conocidos como derivados de podofilotoxina y retarda el crecimiento de las células cancerosas en el cuerpo. [3]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Vumon |
Otros nombres | VM-26 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a692045 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Intravenoso |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | N / A |
Enlace proteico | > 99% |
Metabolismo | Hepático ( mediado por CYP2C19 ) |
Vida media de eliminación | 5 horas |
Excreción | Renal y fecal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.045.286 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 32 H 32 O 13 S |
Masa molar | 656,66 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Usos médicos
Teniposide se usa para el tratamiento de varios tipos de cáncer en niños. En los EE. UU., Está aprobado para la terapia de segunda línea de la leucemia linfocítica aguda (LLA) en combinación con otros fármacos antineoplásicos . [3] En Europa, también está aprobado para el tratamiento del linfoma de Hodgkin, linfoma maligno generalizado , sarcoma de reticulocitos , leucemia aguda , tumores cerebrales primarios ( glioblastoma , ependimoma , astrocitoma ), cáncer de vejiga , neuroblastoma y otros tumores sólidos en niños. [2]
Administración
El medicamento se inyecta a través de una vena y se quema si se filtra debajo de la piel. Puede usarse en combinación con otros medicamentos contra el cáncer. [2]
Contraindicaciones
El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia , en pacientes con insuficiencia hepática o renal grave o hematopoyesis gravemente alterada . [2]
Efectos secundarios
El tenipósido, cuando se usa con otros agentes quimioterapéuticos para el tratamiento de la LLA, produce una supresión severa de la médula ósea . Otros efectos secundarios comunes incluyen toxicidad gastrointestinal , reacciones de hipersensibilidad y alopecia reversible . [2]
Interacciones
No se dispone de estudios de interacción sistemática. Se ha descubierto que los inductores enzimáticos fenobarbital y fenitoína reducen sus concentraciones plasmáticas sanguíneas. [4] Las interacciones teóricamente posibles incluyen un aumento de las concentraciones plasmáticas cuando se combinan con salicilato de sodio , sulfametizol o tolbutamida , que desplazan al tenipósido de la unión a proteínas plasmáticas , al menos in vitro . [2] [3]
Farmacología
Mecanismo de acción
El tenipósido causa roturas de cadena simple y doble dependientes de la dosis en los enlaces cruzados de ADN y proteína de ADN. [2] Se ha descubierto que la sustancia actúa como inhibidor de la topoisomerasa II (una enzima que ayuda a desenrollar el ADN), [4] [5] ya que no se intercala en el ADN ni se une fuertemente al ADN. Los efectos citotóxicos del tenipósido están relacionados con el número relativo de roturas de ADN de doble hebra producidas en las células, que son un reflejo de la estabilización de un intermedio de topoisomerasa II-ADN. [ cita requerida ]
Química
El tenipósido es un derivado semisintético de la podofilotoxina [2] del rizoma de la mandrágora silvestre ( Podophyllum peltatum ). Más específicamente, es un glucósido de podofilotoxina con un derivado de D - glucosa . Es químicamente similar al fármaco anticanceroso etopósido , que se distingue solo por un resto tienilo donde el etopósido tiene un metilo. [4] Ambos compuestos se han desarrollado con el objetivo de crear derivados menos tóxicos de podofilotoxina. [6]
Referencias
- ^ Cragg GM, Newman DJ (agosto de 2005). "Plantas como fuente de agentes anticancerígenos" . Revista de Etnofarmacología . 100 (1–2): 72–9. doi : 10.1016 / j.jep.2005.05.011 . PMID 16009521 .
- ^ a b c d e f g h Jasek W, ed. (2007). Austria-Codex (en alemán) (62ª ed.). Viena: Österreichischer Apothekerverlag. págs. 8855–6. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ a b c Drugs.com: Monografía de tenipósido .
- ^ a b c Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (en alemán) (8ª ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. págs. 894-5. ISBN 3-8047-1763-2.
- ^ de Jong S, Kooistra AJ, de Vries EG, Mulder NH, Zijlstra JG (marzo de 1993). "Topoisomerasa II como diana de VM-26 y 4 '- (9-acridinilamino) metanosulfon-m-anisida en células de carcinoma de pulmón de células pequeñas humanas atípicas resistentes a múltiples fármacos". Investigación del cáncer . 53 (5): 1064–71. PMID 8382551 .
- ^ Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2015). Arzneistoff-Profile (en alemán). 4 (28ª ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.