Trandolapril es un inhibidor de la ECA que se usa para tratar la presión arterial alta . También se puede usar para tratar otras afecciones.
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Mavik, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a697010 |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | Trandolapril 80% (independiente de la concentración) Trandolaprilat 65 a 94% (dependiente de la concentración) |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 6 horas (trandolapril) 10 horas (trandolaprilat) |
Excreción | Fecal y Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.108.532 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 24 H 34 N 2 O 5 |
Masa molar | 430,545 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 119 a 123 ° C (246 a 253 ° F) |
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(verificar) |
Fue patentado en 1981 y aprobado para uso médico en 1993. [1] Abbott Laboratories lo comercializa con la marca Mavik .
Efectos secundarios
Los efectos secundarios informados del trandolapril incluyen náuseas , vómitos , diarrea , dolor de cabeza , tos seca, mareos o aturdimiento al sentarse o pararse, hipotensión o fatiga .
Posibles interacciones farmacológicas
Los pacientes que también reciben diuréticos pueden experimentar una reducción excesiva de la presión arterial después del inicio del tratamiento con trandolapril. Puede reducir la pérdida de potasio causada por los diuréticos tiazídicos y aumentar el potasio sérico cuando se usa solo. Por tanto, la hiperpotasemia es un posible riesgo. Pueden producirse niveles elevados de litio en suero en pacientes que también lo están.
Contraindicaciones y precauciones.
Embarazo y lactancia
Trandolapril es teratogénico (EE. UU.: Categoría D de embarazo ) y puede causar defectos de nacimiento e incluso la muerte del feto en desarrollo. El mayor riesgo para el feto es durante el segundo y tercer trimestre. Cuando se detecta un embarazo, se debe interrumpir la administración de trandolapril lo antes posible. Trandolapril no debe administrarse a madres lactantes.
Efectos adicionales
Se ha encontrado que la terapia combinada con paricalcitol y trandolapril reduce la fibrosis en la uropatía obstructiva . [2]
Farmacología
Trandolapril es un profármaco desesterificado a trandolaprilato. Se cree que ejerce su efecto antihipertensivo a través del sistema renina-angiotensina-aldosterona . El trandolapril tiene una vida media de aproximadamente 6 horas y el trandolaprilato tiene una vida media de aproximadamente 10 h. El trandolaprilato tiene aproximadamente ocho veces la actividad de su fármaco original. Aproximadamente un tercio del trandolapril y sus metabolitos se excretan en la orina, y aproximadamente dos tercios del trandolapril y sus metabolitos se excretan en las heces. La unión a proteínas séricas de trandolapril es aproximadamente del 80%.
Modo de acción
Trandolapril actúa mediante la inhibición competitiva de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), una enzima clave en el sistema renina-angiotensina que desempeña un papel importante en la regulación de la presión arterial.
Referencias
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 469. ISBN 9783527607495.
- ^ Tan X, He W, Liu Y (diciembre de 2009). "La terapia combinada con paricalcitol y trandolapril reduce la fibrosis renal en la nefropatía obstructiva" . Kidney International . 76 (12): 1248–57. doi : 10.1038 / ki.2009.346 . PMC 5527548 . PMID 19759524 .
enlaces externos
- Información sobre trandolapril: rxlist.com (Rxlist.com, The Internet Drug Index)