El trioxifeno ( DCI ) (nombre de código de desarrollo LY-133,314 ), o como el mesilato de trioxifeno de sal ( USAN ), es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) con actividad de unión competitiva contra el estradiol para el ERα y actividad antagonista contra la expresión génica mediada por ERα , que estaba en desarrollo preclínico y clínico por Eli Lilly and Company para el cáncer de mama y el cáncer de próstata , [1] pero fue abandonado. [2] : 11 [3] [4] Seinformó quesu afinidad por el receptor de estrógeno de rataera del 20% en relación con el estradiol . [5] [6]
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | LY-133,314 |
Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 30 H 31 N O 3 |
Masa molar | 453.582 g · mol −1 |
Referencias
- ^ Neubauer BL, McNulty AM, Chedid M, Chen K, Goode RL, Johnson MA, Jones CD, Krishnan V, Lynch R, Osborne HE, Graff JR (septiembre de 2003). "El trioxifeno modulador selectivo del receptor de estrógeno (LY133314) inhibe la metástasis y extiende la supervivencia en el modelo de carcinoma prostático de rata PAIII". Investigación del cáncer . 63 (18): 6056–62. PMID 14522935 .
- ^ Philipp Y. Maximov, Russell E. McDaniel, V. Craig Jordan. Tamoxifeno: Medicina pionera en el cáncer de mama. Hitos en la farmacoterapia. Springer Science & Business Media, 2013. ISBN 9783034806640
- ^ J. Elks (14 de noviembre de 2014). El diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Saltador. págs. 1252–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ IK Morton; Judith M. Hall (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 281–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Chander SK, Sahota SS, Evans TR, Luqmani YA (diciembre de 1993). "La evaluación biológica de nuevos antiestrógenos para el tratamiento del cáncer de mama". Crit Rev Oncol Hematol . 15 (3): 243–69. doi : 10.1016 / 1040-8428 (93) 90044-5 . PMID 8142059 .
- ^ Robert J. Kavlock; George P. Daston (6 de diciembre de 2012). Toxicidad farmacológica en el desarrollo embrionario II: avances en la comprensión de los mecanismos de los defectos de nacimiento: comprensión de los mecanismos de las sustancias tóxicas para el desarrollo humano . Springer Science & Business Media. págs. 437–. ISBN 978-3-642-60447-8.