La oximetazolina , que se vende bajo la marca Afrin entre otros, es un medicamento descongestionante y vasoconstrictor tópico. Está disponible sin receta como aerosol nasal para tratar la congestión nasal y las hemorragias nasales , como gotas para los ojos para tratar el enrojecimiento de los ojos debido a una irritación leve y (en los Estados Unidos) como una crema tópica recetada para tratar el enrojecimiento facial persistente debido a la rosácea. en adultos. Sus efectos comienzan en minutos y duran hasta 6 horas. El uso intranasal durante más de tres días puede provocar que la congestión reaparezca o empeore , lo que resultará en dependencia física .
La oximetazolina es un derivado del imidazol. [1] Se desarrolló a partir de xilometazolina en E. Merck Darmstadt por Wolfgang Fruhstorfer y Helmut Müller-Calgan en 1961. [2] A simpaticomimético directo, oximetazolina se une y activa α 1 adrenérgicos receptores y α 2 receptores adrenérgicos , lo más notablemente. [3] Un estudio lo clasificó en el siguiente orden: α (2A)> α (1A) ≥ α (2B)> α (1D) ≥ α (2C) >> α (1B), pero esto no es un acuerdo universal . [4] Hay poca coherencia entre el número (relativamente grande) de estudios in vitro con respecto a la afinidad / selectividad de unión.
La oximetazolina está disponible sin receta como descongestionante tópico en forma de clorhidrato de oximetazolina en aerosoles nasales como Otrivin, Afrin, Operil, Dristan, Dimetapp, Oxyspray, Facimin, Nasivin, Nostrilla, Utabon, Sudafed OM, Vicks Sinex , Zicam , SinuFrin, Drixoral [5] y Mucinex Full Force. [6]
En los Estados Unidos, la crema de oximetazolina al 1% está aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos para el tratamiento tópico del eritema facial persistente (enrojecimiento) asociado con la rosácea en adultos. [7]
Debido a sus propiedades vasoconstrictoras, la oximetazolina también se usa para tratar las hemorragias nasales [8] [9] y el enrojecimiento de los ojos debido a una irritación menor (comercializado como Visine LR en forma de gotas para los ojos). [ cita requerida ] [10]
En julio de 2020, la oximetazolina recibió la aprobación de la FDA para el tratamiento del párpado caído adquirido . [11]