Vildagliptin , que se vende bajo la marca Galvus entre otros, es un agente antihiperglucémico oral ( fármaco antidiabético ) de la clase de fármacos inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) . Vildagliptin inhibe la inactivación de GLP-1 [2] [3] y GIP [3] por DPP-4, permitiendo que GLP-1 y GIP potencien la secreción de insulina en las células beta y supriman la liberación de glucagón por las células alfa de la islotes de Langerhans en el páncreas.
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Galvus, Xiliarx, Jalra, otros |
Otros nombres | LAF237 |
AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos del Reino Unido |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 85% |
Enlace proteico | 9,3% |
Metabolismo | Principalmente hidrólisis a metabolitos inactivos; CYP450 no involucrado apreciablemente |
Vida media de eliminación | 2 a 3 horas |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.158.712 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 25 N 3 O 2 |
Masa molar | 303,406 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
solubilidad en agua | Libremente soluble en agua mg / mL (20 ° C) |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Se ha demostrado que la vildagliptina reduce la hiperglucemia en la diabetes mellitus tipo 2 . [2]
Combinación con metformina
La Agencia Europea de Medicamentos también ha aprobado una combinación de vildagliptina y metformina , vildagliptina / metformina (Eucreas de Novartis) como tratamiento oral para la diabetes tipo 2. [4]
Efectos adversos
Los efectos adversos observados en los ensayos clínicos incluyen náuseas, hipoglucemia, temblor, dolor de cabeza y mareos. Se han notificado casos raros de hepatoxicidad. [5]
Ha habido informes de casos de pancreatitis asociada con inhibidores de DPP-4. Un grupo de UCLA informó un aumento de los cambios pancreáticos precancerosos en ratas y en donantes de órganos humanos que habían sido tratados con inhibidores de DPP-4. [6] [7] En respuesta a estos informes, la FDA de los Estados Unidos y la Agencia Europea de Medicamentos llevaron a cabo revisiones independientes de todos los datos clínicos y preclínicos relacionados con la posible asociación de los inhibidores de la DPP-4 con el cáncer de páncreas. En una carta conjunta al New England Journal of Medicines, las agencias declararon que "Ambas agencias están de acuerdo en que las afirmaciones sobre una asociación causal entre los medicamentos a base de incretinas y la pancreatitis o el cáncer de páncreas, como se expresó recientemente en la literatura científica y en los medios de comunicación, son inconsistente con los datos actuales. La FDA y la EMA no han llegado a una conclusión final en este momento con respecto a dicha relación causal. Aunque la totalidad de los datos que se han revisado brindan tranquilidad, la pancreatitis continuará considerándose un riesgo asociado con estos medicamentos hasta que haya más datos disponibles; ambas agencias continúan investigando esta señal de seguridad ". [8]
Ver también
Referencias
- ^ Grupo de trabajo internacional de la OMS para la metodología de estadísticas de medicamentos (27 de agosto de 2008). "Clasificación ATC / DDD (FINAL): Nuevos códigos ATC de quinto nivel" . Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos. Archivado desde el original el 6 de mayo de 2008 . Consultado el 5 de septiembre de 2008 .
- ^ a b Ahrén, B; Landin-Olsson, M; Jansson, PA; Svensson, M; Holmes, D; Schweizer, A (2004). "La inhibición de la dipeptidil peptidasa-4 reduce la glucemia, mantiene los niveles de insulina y reduce los niveles de glucagón en la diabetes tipo 2" . La Revista de Endocrinología Clínica y Metabolismo . 89 (5): 2078–84. doi : 10.1210 / jc.2003-031907 . PMID 15126524 .
- ^ a b Mentlein, R; Gallwitz, B; Schmidt, WE (1993). “La dipeptidil-peptidasa IV hidroliza el polipéptido inhibidor gástrico, el péptido 1 (7-36) similar al glucagón, el péptido histidina metionina y es responsable de su degradación en suero humano” . Revista europea de bioquímica / FEBS . 214 (3): 829–35. doi : 10.1111 / j.1432-1033.1993.tb17986.x . PMID 8100523 .
- ^ "La UE aprueba el medicamento para la diabetes Eucreas de Novartis" . Reuters. 25 de febrero de 2008.
- ^ "Galvus" (PDF) . www.ema.europa.eu . Consultado el 29 de julio de 2018 .
- ^ Matveyenko AV, Dry S, Cox HI, et al. (Julio de 2009). "Efectos endocrinos beneficiosos pero exocrinos adversos de la sitagliptina en el modelo de rata transgénica de polipéptido amiloide de islote humano de diabetes tipo 2: interacciones con metformina" . Diabetes . 58 (7): 1604-15. doi : 10.2337 / db09-0058 . PMC 2699878 . PMID 19403868 .
- ^ Butler AE, Campbell-Thompson M, Gurlo T, Dawson DW, Atkinson M, Butler PC (julio de 2013). "Expansión marcada del páncreas exocrino y endocrino con terapia con incretinas en seres humanos con aumento de la displasia exocrina del páncreas y el potencial de tumores neuroendocrinos productores de glucagón" . Diabetes . 62 (7): 2595–604. doi : 10.2337 / db12-1686 . PMC 3712065 . PMID 23524641 .
- ^ Egan, Amy G .; Ciego, Eberhard; Dunder, Kristina; De Graeff, Pieter A .; Hummer, B. Timothy; Bourcier, Todd; Rosebraugh, Curtis (2014). "Seguridad pancreática de fármacos basados en incretinas - Evaluación de la FDA y EMA - NEJM" (PDF) . Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 370 (9): 794–7. doi : 10.1056 / NEJMp1314078 . PMID 24571751 .
enlaces externos
- "Vildagliptin" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.