WAY-214156 es un estrógeno no esteroideo sintético que actúa como un agonista altamente selectivo del ERβ . [1] [2] Es selectivo de 100 veces para el ERβ sobre el ER con un IC 50 de 4,2 nM (comparar con estradiol con IC 50 valores de ~ 3-4 nM, tanto para el ER y ERβ). [1] El fármaco es menos selectivo para el ERβ que el prinaberel (ERB-041, WAY-202041), otro agonista selectivo del ERβ, pero es más potente en comparación. [1] WAY-214156 puede producir antiinflamatorios efectos a través del ERβ y se ha propuesto como un tratamiento potencial para afecciones inflamatorias como la artritis reumatoide . [1] [3]
Identificadores | |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 10 N 2 O 3 |
Masa molar | 314.300 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ↑ a b c d Cvoro A, Tatomer D, Tee MK, Zogovic T, Harris HA, Leitman DC (2008). "Los agonistas selectivos del receptor beta de estrógeno reprimen la transcripción de genes proinflamatorios" . J. Immunol . 180 (1): 630–6. doi : 10.4049 / jimmunol.180.1.630 . PMID 18097065 .
- ^ Serock, Michelle; Wells, Amanda; Khalil, Raouf (2008). "Moduladores de los receptores de hormonas sexuales vasculares y sus efectos en los estados de deficiencia de estrógenos asociados con la menopausia". Patentes recientes sobre el descubrimiento de fármacos cardiovasculares . 3 (3): 165–186. doi : 10.2174 / 157489008786263970 . ISSN 1574-8901 . PMID 18991792 .
- ^ Roman-Blas JA, Castañeda S, Cutolo M, Herrero-Beaumont G (2010). "Eficacia y seguridad de un agonista selectivo del receptor β de estrógeno, ERB-041, en pacientes con artritis reumatoide: un estudio de fase II, aleatorizado, controlado con placebo, de 12 semanas". Investigación y cuidado de la artritis . 62 (11): 1588–93. doi : 10.1002 / acr.20275 . PMID 20556817 . S2CID 19511497 .