GANAR 55,212-2
WIN 55,212-2 es una sustancia química descrita como un derivado de aminoalquilindol , que produce efectos similares a los de los cannabinoides como el tetrahidrocannabinol (THC) pero tiene una estructura química completamente diferente . [3] [4] [5]
WIN 55,212-2 es un potente agonista del receptor de cannabinoides [6] que se ha encontrado que es un potente analgésico [7] en un modelo de rata de dolor neuropático. [8] Activa p42 y p44 MAP quinasa a través de la señalización mediada por receptores. [9]
WIN 55,212-2, junto con HU-210 y JWH-133 , pueden prevenir la inflamación causada por las proteínas beta amiloides involucradas en la enfermedad de Alzheimer , además de prevenir el deterioro cognitivo y la pérdida de marcadores neuronales . Esta acción antiinflamatoria se induce mediante la acción agonista de los receptores cannabinoides , que previene la activación microglial que provoca la inflamación.
WIN 55,212-2 es un agonista completo del receptor cannabinoide CB 1 ( Ki = 1,9 nM) y tiene una afinidad mucho mayor que el THC ( Ki = 41 nM) por este receptor . [11] WIN 55,212-2 es también un agonista de los receptores nucleares PPARα y PPARγ . [12]
WIN 55,212-2 reduce el funcionamiento voluntario de las ruedas en ratones de laboratorio, pero con efectos que dependen tanto del origen genético como del sexo. [13]
En los Estados Unidos, todos los CB 1 agonistas de los receptores de la clase indol 3- (1-naftoilo) como WIN 55.212-2 son la Lista I de sustancias controladas . [14] WIN 55,212-2 es ilegal en el Reino Unido. [15]
