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Ziprasidona
Ziprasidone.svg
Modelo de bola y palo de ziprasidona.png
Datos clinicos
Nombres comercialesGeodon, Zeldox, Zipwell, otros
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa699062
Datos de licencia
Categoría de embarazo
  • AU : C
Vías de administraciónPor vía oral ( cápsulas ), inyección intramuscular (IM)
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad60% (oral) [1]
100% (IM)
MetabolismoHígado ( aldehído reductasa )
Vida media de eliminación7 a 10 horas [2]
ExcreciónOrina y heces
Identificadores
  • 5- {2- [4- (1,2-bencisotiazol-3-il) -1-piperazinil] etil} -6-cloro-1,3-dihidro- 2H -indol-2-ona
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.106.954 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 21 H 21 Cl N 4 O S
Masa molar412,94  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C1Cc2c (N1) cc (Cl) c (c2) CCN3CCN (CC3) c4nsc5ccccc45
  • EnChI = 1S / C21H21ClN4OS / c22-17-13-18-15 (12-20 (27) 23-18) 11-14 (17) 5-6-25-7-9-26 (10-8-25) 21-16-3-1-2-4-19 (16) 28-24-21 / h1-4,11,13H, 5-10,12H2, (H, 23,27) chequeY
  • Clave: MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N chequeY
  (verificar)

La ziprasidona , vendida bajo la marca Geodon entre otros, es un antipsicótico atípico que se usa para tratar la esquizofrenia y el trastorno bipolar . [3] Se puede usar por vía oral y por inyección en un músculo (IM). [3] La forma IM puede usarse para la agitación aguda en personas con esquizofrenia. [3]

Los efectos secundarios comunes incluyen mareos , somnolencia , sequedad de boca y espasmos . [4] [5] Aunque también puede causar aumento de peso , el riesgo es mucho menor que para otros antipsicóticos atípicos. [6] No está del todo claro cómo funciona, pero se cree que implica efectos sobre la serotonina y la dopamina en el cerebro . [3]

La ziprasidona fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2001. [3] Las píldoras se componen de la sal clorhidrato, clorhidrato de ziprasidona. La forma intramuscular es el mesilato , trihidrato de mesilato de ziprasidona, y se proporciona como un polvo liofilizado . En 2017, fue el medicamento número 261 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [7] [8]

Usos médicos [ editar ]

La ziprasidona está aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la esquizofrenia , así como de la manía aguda y estados mixtos asociados con el trastorno bipolar . Su forma de inyección intramuscular está aprobada para la agitación aguda en pacientes esquizofrénicos para quienes el tratamiento solo con ziprasidona es apropiado. [9]

En un estudio de 2013 en una comparación de 15 medicamentos antipsicóticos en efectividad para tratar los síntomas esquizofrénicos, ziprasidona demostró una efectividad estándar leve. Un 15% más eficaz que la lurasidona y la iloperidona , aproximadamente tan eficaz como la clorpromazina y la asenapina , y un 9-13% menos eficaz que el haloperidol , la quetiapina y el aripiprazol . [10] La ziprasidona es eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia, aunque la evidencia de los ensayos CATIE sugiere que es menos eficaz que la olanzapina e igualmente tan eficaz en comparación con la quetiapina. Hay tasas de interrupción más altas para dosis más bajas de ziprasidona, que también son menos efectivas que las dosis más altas. [11]

Efectos adversos [ editar ]

La ziprasidona (y todos los demás antipsicóticos de segunda generación (SGA)) recibieron una advertencia de recuadro negro debido al aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con psicosis relacionada con la demencia . [12]

La somnolencia y el dolor de cabeza son efectos adversos muy frecuentes (> 10%). [4] [5]

Los efectos adversos comunes (1 a 10%) incluyen producir demasiada saliva o tener la boca seca, secreción nasal, trastornos respiratorios o tos, náuseas y vómitos, dolor de estómago, estreñimiento o diarrea, pérdida de apetito, aumento de peso (pero el riesgo más pequeño para el aumento de peso en comparación con otros antipsicóticos [6] ), erupciones cutáneas, latidos cardíacos rápidos, caída de la presión arterial al ponerse de pie rápidamente, dolor muscular, debilidad, espasmos, mareos y ansiedad. [4] [5] Los síntomas extrapiramidales también son comunes e incluyen temblor, distonía (contracciones musculares sostenidas o repetitivas), acatisia (la sensación de necesidad de estar en movimiento), parkinsonismoy rigidez muscular; En un metanálisis de 2013 de 15 fármacos antipsicóticos, la ziprasidona ocupó el octavo lugar en cuanto a efectos secundarios. [13]

Se sabe que la ziprasidona causa activación en manía en algunos pacientes bipolares. [14] [15] [16]

Este medicamento puede causar defectos de nacimiento, según estudios en animales, aunque este efecto secundario no se ha confirmado en humanos. [12]

Recientemente, la FDA requirió que los fabricantes de algunos antipsicóticos atípicos incluyan una advertencia sobre el riesgo de hiperglucemia y diabetes tipo II con los antipsicóticos atípicos. Alguna evidencia sugiere que ziprasidona no causa resistencia a la insulina en el grado de otros antipsicóticos atípicos, como la olanzapina . El aumento de peso también es una preocupación menor con ziprasidona en comparación con otros antipsicóticos atípicos. [17] [18] [19] [20] De hecho, en un ensayo de terapia a largo plazo con ziprasidona, los pacientes con sobrepeso ( IMC > 27) en realidad tuvieron una pérdida de peso promedio en general. [12]Según el prospecto del fabricante, la ziprasidona provocó un aumento de peso promedio de 2,2 kg (4,8 libras), que es significativamente más bajo que otros antipsicóticos atípicos, lo que hace que este medicamento sea mejor para los pacientes que están preocupados por su peso. En diciembre de 2014, la FDA advirtió que la ziprasidona podría causar una reacción cutánea potencialmente mortal, una reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos , aunque se creía que esto ocurría solo en raras ocasiones. [21]

Suspensión [ editar ]

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. [22] Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida de apetito. [23] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [23] Con menos frecuencia, puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. [23] Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo. [23]

Existe evidencia tentativa de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. [24] También puede resultar en la reaparición de la afección que se está tratando. [25] Rara vez puede ocurrir discinesia tardía cuando se suspende el medicamento. [23]

Farmacología [ editar ]

Farmacodinámica [ editar ]

Ver también: Antipsicótico atípico § Farmacodinamia y Antipsicótico § Comparación de medicamentos
Ziprasidona [26]
SitioK yo (nM)AcciónÁrbitro
SERT112Bloqueador[26]
NETO44Bloqueador[26]
DAT> 10,000DAKOTA DEL NORTE[26]
5-HT 1A2,5–76Agonista parcial[27] [28] [29]
5-HT 1B0,99–4,0Agonista parcial[28] [26]
5-HT 1D5.1–9.0Agonista parcial[28] [26]
5-HT 1E360-1,279DAKOTA DEL NORTE[28] [26]
5-HT 2A0,08-1,4Antagonista[30] [27] [28]
5-HT 2B27,2Antagonista[26]
5-HT 2C0,72-13Agonista parcial[27]
5-HT 3> 10,000DAKOTA DEL NORTE[26]
5-HT 5A291DAKOTA DEL NORTE[26]
5-HT 661–76Antagonista[29] [27]
5-HT 76,0–9,3Antagonista[26] [29] [27]
α 1A18Antagonista[26] [29]
α 1B9.0Antagonista[26]
α 2A160Antagonista[26] [28] [29]
α 2B48Antagonista[26] [28] [29]
α 2C59–77Antagonista[26] [28] [29]
β 1≥2,570DAKOTA DEL NORTE[28] [26]
β 2> 10,000DAKOTA DEL NORTE[28] [26]
D 130-130DAKOTA DEL NORTE[26] [27]
D 24.8Antagonista[31] [27] [29]
D 2L4.6Antagonista[28] [32]
D 2S4.2Antagonista[28]
D 37.2Antagonista[31] [27] [28]
D 40,8-105Antagonista[31] [27] [26]
D 4.228–39Antagonista[32]
D 4,414,9Antagonista[33]
D 5152DAKOTA DEL NORTE[26]
H 115-130Antagonista[28] [27] [26]
H 23500DAKOTA DEL NORTE[26]
H 3> 10,000DAKOTA DEL NORTE[26]
H 4> 10,000DAKOTA DEL NORTE[26]
M 1≥300DAKOTA DEL NORTE[34] [26] [27]
M 2≥3.000DAKOTA DEL NORTE[34] [26]
M 3≥1,300DAKOTA DEL NORTE[34] [29] [26]
M 4≥1,600DAKOTA DEL NORTE[34] [26]
M 5≥1,600DAKOTA DEL NORTE[34] [26]
σ 1110DAKOTA DEL NORTE[28]
σ 2DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
Opioide> 1000DAKOTA DEL NORTE[28]
nach> 10,000DAKOTA DEL NORTE[26]
NMDA ( PCP )> 10,000DAKOTA DEL NORTE[26]
VDCC> 10,000DAKOTA DEL NORTE[26] [28]
VGSC2.620DAKOTA DEL NORTE[28]
hERG169Bloqueador[35]
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio. Todos los datos son para proteínas clonadas humanas, excepto H 3 (conejillo de indias), σ 1 (conejillo de indias), opioide (roedor), NMDA / PCP (rata), VDCC y VGSC . [26]

Correspondencia a efectos clínicos [ editar ]

La ziprasidona afecta principalmente a los receptores de dopamina ( D 2 ), serotonina ( 5-HT 2A , parcialmente 5-HT 1A , 5-HT 2C y 5-HT 1D ) [1] [36] [37] y epinefrina / norepinefrina ( α 1 ) en un alto grado, mientras que de histamina (H 1 ) - moderadamente. [38] [39] También inhibe un poco la recaptación de serotonina y norepinefrina., aunque no dopamina . [38] [40]

Se cree que la eficacia de ziprasidona en el tratamiento de los síntomas positivos de la esquizofrenia está mediada principalmente por el antagonismo de los receptores de dopamina, específicamente D 2 . El bloqueo del receptor 5-HT 2A también puede desempeñar un papel en su eficacia contra los síntomas positivos, aunque los investigadores todavía debaten la importancia de esta propiedad en los fármacos antipsicóticos. [41] El bloqueo de 5-HT 2A y 5-HT 2C y la activación de 5-HT 1A , así como la inhibición de la recaptación de serotonina y noradrenalina, pueden contribuir a su capacidad para aliviar los síntomas negativos. [42] Las acciones antagónicas relativamente débiles de ziprasidona en el α 1-receptor adrenérgico probablemente explica en parte algunos de sus efectos secundarios, como la hipotensión ortostática . A diferencia de muchos otros antipsicóticos, ziprasidona no tiene una afinidad significativa por los receptores mACh y, como tal, carece de efectos secundarios anticolinérgicos . Como la mayoría de los otros antipsicóticos, la ziprasidona es sedante debido principalmente al bloqueo de la serotonina y la dopamina. [43] [44]

Farmacocinética [ editar ]

La biodisponibilidad sistémica de ziprasidona es del 100% cuando se administra por vía intramuscular y del 60% cuando se administra por vía oral sin alimentos. [1]

Después de una administración intramuscular de una sola dosis, la concentración sérica máxima se produce típicamente aproximadamente 60 minutos después de la administración de la dosis, o antes. [45] Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan en uno a tres días. La exposición aumenta de manera relacionada con la dosis y después de tres días de administración intramuscular, se observa poca acumulación.

La absorción de ziprasidona se logra de manera óptima cuando se administra con alimentos. Sin una comida antes de la dosis, la biodisponibilidad del fármaco se reduce en aproximadamente un 50%. [12] [46]

La ziprasidona es metabolizada hepáticamente por la aldehído oxidasa ; el metabolismo menor ocurre a través del citocromo P450 3A4 (CYP3A4). [47] Se ha demostrado que los medicamentos que inducen (por ejemplo, carbamazepina ) o inhiben (por ejemplo, ketoconazol ) el CYP3A4 disminuyen y aumentan, respectivamente, los niveles sanguíneos de ziprasidona. [48] [49]

Su vida media biológica es de 10 horas a dosis de 80-120 miligramos. [2]

Historia [ editar ]

La ziprasidona es químicamente similar a la risperidona , [50] de la cual es un análogo estructural . [51] Se sintetizó por primera vez en 1987 [52] en el campus de investigación central de Pfizer en Groton, Connecticut . [53]

Los ensayos de fase I comenzaron en 1995. [54] En 1998, la ziprasidona fue aprobada en Suecia. [55] [56] Después de que la FDA planteó preocupaciones sobre el síndrome de QT largo , se realizaron más ensayos clínicos y se enviaron a la FDA, que aprobó el fármaco el 5 de febrero de 2001. [54] [57] [58]

Sociedad y cultura [ editar ]

Demanda [ editar ]

En septiembre de 2009, el Departamento de Justicia de EE. UU. Anunció que se había ordenado a Pfizer pagar una multa histórica de 2.300 millones de dólares como sanción por la comercialización fraudulenta de varios medicamentos, incluido Geodon. [59] Pfizer había promovido ilegalmente a Geodon y provocado que se presentaran afirmaciones falsas a los programas de atención médica del gobierno para usos que no eran indicaciones médicamente aceptadas. El acuerdo civil también resuelve las acusaciones de que Pfizer pagó sobornos a los proveedores de atención médica para inducirlos a recetar Geodon, así como otros medicamentos. Este fue el acuerdo de fraude civil más grande de la historia contra una empresa farmacéutica.

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b c Stahl; Chiara Mattei; Maria Paola Rapagnani (febrero de 2011). "Hidrocloruro de ziprasidona: ¿Qué papel en el tratamiento de la esquizofrenia?" . Revista de enfermedades del sistema nervioso central . 3 : 1-16. doi : 10.4137 / JCNSD.S4138 . PMC  3663608 . PMID  23861634 .
  2. ^ a b Nicolson, SE; Nemeroff, CB (diciembre de 2007). "Ziprasidona en el tratamiento de la manía en el trastorno bipolar" . Neuropsychiatr Dis Treat . 3 (6): 823–34. doi : 10.2147 / NDT.S794 . PMC 2656324 . PMID 19300617 .  
  3. ^ a b c d e "Monografía de ziprasidona para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 8 de mayo de 2019 .
  4. ^ a b c "Información del producto: Zeldox IM (mesilato de ziprasidona)" . Administración de Productos Terapéuticos de Australia. 24 de febrero de 2016.
  5. ^ a b c "Información del producto: Zeldox (clorhidrato de ziprasidona)" . Administración de Productos Terapéuticos de Australia. 24 de febrero de 2016.
  6. ^ a b Comité asesor de fármacos psicofarmacológicos de la FDA (19 de julio de 2000). "Documento informativo para las cápsulas de Zeldoz" (PDF) . FDA.
  7. ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  8. ^ "Ziprasidona - Estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  9. ^ "Pfizer pagará $ 2.3 mil millones para resolver la responsabilidad penal y civil de atención médica relacionada con la comercialización fraudulenta y el pago de sobornos" . Stop Medicare Fraud, Departamento de Salud y Servicios Humanos de EE . UU. Y Departamento de Justicia de EE . UU . Consultado el 4 de julio de 2012 .
  10. ^ Leucht, Stefan; Cipriani, Andrea; Spineli, Loukia; Mavridis, Dimitris; Örey, Deniz; Richter, Franziska; Samara, Myrto; Barbui, Corrado; Engel, Rolf R; Geddes, John R; Besos, Werner; Stapf, Marko Paul; Lässig, Bettina; Salanti, Georgia; Davis, John M (septiembre de 2013). "Eficacia comparativa y tolerabilidad de 15 fármacos antipsicóticos en la esquizofrenia: un metanálisis de múltiples tratamientos". The Lancet . 382 (9896): 951–962. doi : 10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3 . PMID 23810019 . S2CID 32085212 .  
  11. ↑ Citrome, L; Yang, R; Pegamento, P; Karayal, ON (junio de 2009). "Efecto de la dosis de ziprasidona sobre las tasas de interrupción por todas las causas en la esquizofrenia aguda y el trastorno esquizoafectivo: un análisis post-hoc de 4 ensayos clínicos aleatorios de dosis fija". Investigación de la esquizofrenia . 111 (1-3): 39-45. doi : 10.1016 / j.schres.2009.03.009 . PMID 19375893 . S2CID 34910599 .  
  12. ^ a b c d "Información de prescripción de Geodon" (PDF) . Pfizer, Inc . Consultado el 26 de enero de 2009 .
  13. ^ Leucht, Stefan; et al. (2013). "Eficacia comparativa y tolerabilidad de 15 fármacos antipsicóticos en la esquizofrenia: un metanálisis de múltiples tratamientos". The Lancet . 382 (9896): 951–962. doi : 10.1016 / s0140-6736 (13) 60733-3 . ISSN 0140-6736 . PMID 23810019 . S2CID 32085212 .   
  14. ^ Baldassano, CF; Ballas, C; Datto, SM; et al. (2003). "Manía asociada a ziprasidona: una serie de casos y revisión del mecanismo". Trastornos bipolares . 5 (1): 72–75. doi : 10.1034 / j.1399-5618.2003.02258.x . ISSN 1398-5647 . PMID 12656943 .  
  15. ^ Keating AM, Aoun SL, Dean CE (2005). "Manía asociada a ziprasidona: una revisión y un informe de 2 casos adicionales". Neurofarmacología clínica . 28 (2): 83–6. doi : 10.1097 / 01.wnf.0000159952.64640.28 . PMID 15795551 . 
  16. ^ Davis R, Risch SC (abril de 2002). "¿Inducción de ziprasidona de hipomanía en la depresión?" . La Revista Estadounidense de Psiquiatría . 159 (4): 673–4. doi : 10.1176 / appi.ajp.159.4.673 . PMID 11925314 . 
  17. ^ Tschoner, A .; Engl, J .; Rettenbacher, M .; et al. (2009). "Efectos de seis antipsicóticos de segunda generación sobre el peso corporal y el metabolismo - Evaluación de riesgos y resultados de un estudio prospectivo". Farmacopsiquiatría . 42 (1): 29–34. doi : 10.1055 / s-0028-1100425 . ISSN 0176-3679 . PMID 19153944 .  
  18. ^ Guo, Jeff J; Keck, Paul E; Corey-Lisle, Patricia K; et al. (2007). "Riesgo de diabetes mellitus asociado con el uso de antipsicóticos atípicos entre pacientes de Medicaid con trastorno bipolar: un estudio de casos y controles anidado". Farmacoterapia . 27 (1): 27–35. CiteSeerX 10.1.1.453.7866 . doi : 10.1592 / phco.27.1.27 . ISSN 0277-0008 . PMID 17192159 . S2CID 22445126 .    
  19. ^ Sacher, Julia; Mossaheb, Nilufar; Spindelegger, Christoph; et al. (22 de agosto de 2007). "Efectos de la olanzapina y ziprasidona sobre la tolerancia a la glucosa en voluntarios sanos" . Neuropsicofarmacología . 33 (7): 1633–1641. doi : 10.1038 / sj.npp.1301541 . ISSN 0893-133X . PMID 17712347 .  
  20. ^ Recién llegado JW (2005). "Antipsicóticos (atípicos) de segunda generación y efectos metabólicos: una revisión exhaustiva de la literatura". Medicamentos para el SNC . 19 Supl. 1: 1–93. doi : 10.2165 / 00023210-200519001-00001 . PMID 15998156 . S2CID 36435377 .  
  21. ^ "Comunicado de la FDA sobre la seguridad de los medicamentos: la FDA informa de la ziprasidona (Geodon) del medicamento para la salud mental asociado con reacciones cutáneas raras pero potencialmente fatales" . FDA . 11 de diciembre de 2014 . Consultado el 12 de diciembre de 2014 .
  22. ^ Comité conjunto del formulario, BMJ, ed. (Marzo de 2009). "4.2.1". Formulario Nacional Británico (57 ed.). Reino Unido: Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña. pag. 192. ISBN 978-0-85369-845-6. La retirada de los fármacos antipsicóticos después de un tratamiento a largo plazo siempre debe ser gradual y vigilada de cerca para evitar el riesgo de síndrome de abstinencia aguda o recaída rápida.
  23. ^ a b c d e Haddad, Peter; Haddad, Peter M .; Dursun, Serdar; Deakin, Bill (2004). Síndromes adversos y fármacos psiquiátricos: una guía clínica . OUP Oxford. pag. 207–216. ISBN 9780198527480.
  24. ^ Moncrieff J (julio de 2006). "¿La abstinencia antipsicótica provoca psicosis? Revisión de la literatura sobre psicosis de inicio rápido (psicosis de supersensibilidad) y recaída relacionada con la abstinencia" . Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3-13. doi : 10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x . PMID 16774655 . S2CID 6267180 .  
  25. ^ Sacchetti, Emilio; Vita, Antonio; Siracusano, Alberto; Fleischhacker, Wolfgang (2013). Adherencia a los antipsicóticos en la esquizofrenia . Springer Science & Business Media. pag. 85. ISBN 9788847026797.
  26. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad ae af ag ah Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K i base de datos" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
  27. ↑ a b c d e f g h i j k Schmidt AW, Lebel LA, Howard HR, Zorn SH (2001). "Ziprasidona: un nuevo agente antipsicótico con un perfil de unión de receptor humano único". EUR. J. Pharmacol . 425 (3): 197–201. doi : 10.1016 / s0014-2999 (01) 01188-8 . PMID 11513838 . 
  28. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE (1996). "Risperidona comparada con fármacos antipsicóticos nuevos y de referencia: unión al receptor in vitro e in vivo". Psicofarmacología . 124 (1–2): 57–73. doi : 10.1007 / bf02245606 . PMID 8935801 . S2CID 12028979 .  
  29. ↑ a b c d e f g h i Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). "La afinidad del receptor de histamina H1 predice el aumento de peso a corto plazo para los fármacos antipsicóticos típicos y atípicos" . Neuropsicofarmacología . 28 (3): 519–26. doi : 10.1038 / sj.npp.1300027 . PMID 12629531 . 
  30. ^ Graham JM, Coughenour LL, Barr BM, Rock DL, Nikam SS (2008). "1-aminoindanos como motivo novedoso con potenciales propiedades antipsicóticas atípicas". Bioorg. Medicina. Chem. Lett . 18 (2): 489–93. doi : 10.1016 / j.bmcl.2007.11.106 . PMID 18160289 . 
  31. ↑ a b c Seeman P, Tallerico T (1998). "Los fármacos antipsicóticos que provocan poco o ningún parkinsonismo se unen más débilmente que la dopamina a los receptores D2 del cerebro, pero ocupan niveles elevados de estos receptores" . Mol. Psiquiatría . 3 (2): 123–34. doi : 10.1038 / sj.mp.4000336 . PMID 9577836 . 
  32. ↑ a b Arnt J, Skarsfeldt T (1998). "¿Los nuevos antipsicóticos tienen características farmacológicas similares? Una revisión de la evidencia" . Neuropsicofarmacología . 18 (2): 63–101. doi : 10.1016 / S0893-133X (97) 00112-7 . PMID 9430133 . 
  33. ^ Newman-Tancredi A, Audinot V, Chaput C, Verrièle L, Millan MJ (1997). "Unión de [35S] guanosina-5'-O- (3-tio) trifosfato como medida de eficacia en los receptores D4.4 de dopamina recombinante humana: acciones de agentes antiparkinsonianos y antipsicóticos". J. Pharmacol. Exp. Ther . 282 (1): 181–91. PMID 9223553 . 
  34. ↑ a b c d e Bymaster FP, Felder CC, Tzavara E, Nomikos GG, Calligaro DO, Mckinzie DL (2003). "Mecanismos muscarínicos de atipicidad antipsicótica". Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psiquiatría . 27 (7): 1125–43. doi : 10.1016 / j.pnpbp.2003.09.008 . PMID 14642972 . S2CID 28536368 .  
  35. ^ Kongsamut S, Kang J, Chen XL, Roehr J, Rampe D (2002). "Una comparación de la unión del receptor y las afinidades del canal HERG para una serie de fármacos antipsicóticos". EUR. J. Pharmacol . 450 (1): 37–41. doi : 10.1016 / s0014-2999 (02) 02074-5 . PMID 12176106 . 
  36. ^ Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, et al. (Octubre de 1995). "Ziprasidona (CP-88.059): un nuevo antipsicótico con actividad antagonista combinada del receptor de dopamina y serotonina" . La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 275 (1): 101-13. PMID 7562537 . 
  37. ^ Brunton, Laurence (2011). Goodman & Gilman, The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12ª edición . China: McGraw-Hill. págs. 406–410. ISBN 978-0-07-162442-8.
  38. ↑ a b Hagop S. Akiskal; Mauricio Tohen (24 de junio de 2011). Psicofarmacoterapia bipolar: cuidado del paciente . John Wiley e hijos. pag. 209. ISBN 978-1-119-95664-8. Consultado el 13 de mayo de 2012 .
  39. ^ Nemeroff CB, Lieberman JA, Weiden PJ, et al. (Noviembre de 2005). "De la investigación clínica a la práctica clínica: una revisión de 4 años de ziprasidona". Espectros del SNC . 10 (11 Suppl 17): 1–20. doi : 10.1017 / S1092852900019842 . PMID 16381088 . S2CID 26738197 .  
  40. ^ Tatsumi M, Jansen K, Blakely RD, Richelson E (marzo de 1999). "Perfil farmacológico de neurolépticos en transportadores de monoamina humanos". Revista europea de farmacología . 368 (2–3): 277–83. doi : 10.1016 / S0014-2999 (99) 00005-9 . PMID 10193665 . 
  41. ^ Heinz Lüllmann; Klaus Mohr (2006). Pharmakologie und Toxikologie: Arzneimittelwirkungen verstehen- Medikamente gezielt einsetzen; ein Lehrbuch für Studierende der Medizin, der Pharmazie und der Biowissenschaften, eine Informationsquelle für Ärzte, Apotheker und Gesundheitspolitiker . Georg Thieme Verlag. ISBN 978-3-13-368516-0. Consultado el 13 de mayo de 2012 .
  42. ^ Alan F. Schatzberg; Charles B. Nemeroff (10 de febrero de 2006). Fundamentos de la psicofarmacología clínica . Pub psiquiátrico americano. pag. 297. ISBN 978-1-58562-243-6. Consultado el 13 de mayo de 2012 .
  43. ^ Monti JM (marzo de 2010). "Antagonistas del receptor de serotonina 5-HT (2A) en el tratamiento del insomnio: estado actual y perspectivas de futuro". Drogas hoy . 46 (3): 183–93. doi : 10.1358 / punto.2010.46.3.1437247 . PMID 20467592 . 
  44. ^ Salmi P, Ahlenius S (abril de 2000). "Efectos sedantes del agonista del receptor de dopamina D1 A 68930 en el comportamiento de rata en campo abierto". NeuroReport . 11 (6): 1269–72. doi : 10.1097 / 00001756-200004270-00025 . PMID 10817605 . S2CID 35263421 .  
  45. ^ "Ziprasidona (asesoramiento profesional para pacientes)" . Drugs.com . Consultado el 2 de febrero de 2016 .
  46. ^ Miceli JJ, Pegamento P, Concejal J, Wilner K (2007). "El efecto de los alimentos sobre la absorción de ziprasidona oral". Boletín de psicofarmacología . 40 (3): 58–68. PMID 18007569 . 
  47. ^ Sandson NB, Armstrong SC, Cozza KL (2005). "Una descripción general de las interacciones medicamentosas psicotrópicas" . Psicosomática . 46 (5): 464–94. doi : 10.1176 / appi.psy.46.5.464 . PMID 16145193 . S2CID 21838792 .  
  48. ^ Miceli JJ, Anziano RJ, Robarge L, Hansen RA, Laurent A (2000). "El efecto de la carbamazepina sobre la farmacocinética en estado estacionario de ziprasidona en voluntarios sanos" . Revista británica de farmacología clínica . 49 Suppl 1: 65S – 70S. doi : 10.1046 / j.1365-2125.2000.00157.x . PMC 2015057 . PMID 10771457 .  
  49. ^ Miceli JJ, Smith M, Robarge L, Morse T, Laurent A (2000). "Los efectos del ketoconazol en la farmacocinética de ziprasidona: un estudio cruzado controlado con placebo en voluntarios sanos" . Revista británica de farmacología clínica . 49 Suppl 1: 71S – 76S. doi : 10.1046 / j.1365-2125.2000.00156.x . PMC 2015056 . PMID 10771458 .  
  50. ^ Lemke, Thomas L; Williams, David A (24 de enero de 2012). Principios de química medicinal de Foye . ISBN 9781609133450.
  51. ^ Farah, A (2005). "Atipicidad de los antipsicóticos atípicos" . Prim Care Companion J Clin Psychiatry . 7 (6): 268–74. doi : 10.4088 / pcc.v07n0602 . PMC 1324958 . PMID 16498489 .  
  52. ^ "Antipsicóticos de segunda generación: farmacodinámica, indicaciones de efectos terapéuticos y efectos secundarios metabólicos asociados: revisión de artículos" (PDF) . Consultado el 6 de junio de 2019 .
  53. ^ Recién llegado, John W .; Fallucco, Elise M. (2009). "Ziprasidona" . En Schatzberg, Alan F .; Nemeroff, Charles B. (eds.). El libro de texto de psicofarmacología de American Psychiatric Publishing (4ª ed.). Washington, DC: Pub Psiquiátrico Estadounidense. pag. 641. ISBN 9781585623099.
  54. ^ a b "Paquete de aprobación para: número de solicitud 20-919" (PDF) . Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos de la FDA. 26 de mayo de 1998.
  55. ^ "Primera aprobación para Zeldoxs de Pfizer" . La carta farmacéutica . Consultado el 15 de octubre de 2016 .
  56. ^ Carta, Pharma. "Zeldox de Pfizer aprobado en EE.UU. - Noticias de la industria farmacéutica" . thepharmaletter.com . Consultado el 15 de octubre de 2016 .
  57. ^ "Antecedentes de la FDA sobre ZeldoxTM (cápsulas de clorhidrato de ziprasidona) Pfizer, Inc. Comité asesor de medicamentos psicofarmacológicos" (PDF) . FDA. 19 de julio de 2000.
  58. ^ Inc, Pfizer. "Pfizer lanzará Zeldox en 9 países de la Unión Europea a partir del próximo mes" . prnewswire.com . Consultado el 16 de octubre de 2016 .
  59. ^ "Departamento de justicia anuncia el acuerdo de fraude de atención médica más grande en su historia" . justice.gov . 2 de septiembre de 2009 . Consultado el 6 de octubre de 2016 .

Lectura adicional [ editar ]

  • David Taylor (2006). Esquizofrenia en foco . Prensa farmacéutica. pag. 123. ISBN 978-0-85369-607-0. Consultado el 13 de mayo de 2012 .