( R , R ) -Tetrahydrochrysene ( ( R , R ) -THC ) es un fármaco que se utiliza para estudiar los receptores de estrógeno (ER) en la investigación científica . Es un antagonista de ERβ y un agonista de ERα con una afinidad 10 veces mayor por ERβ en relación con ERα. [1] [2] ( R , R ) -THC es un antagonista silencioso de ERβ, [3] y, únicamente en relación con otros antagonistas de ERβ conocidos, un antagonista pasivo del receptor. [2]
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 24 O 2 |
Masa molar | 320,432 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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( S , S ) -Tetrahidrocriseno (( S , S ) -THC) también se une a los ER, pero a diferencia del ( R , R ) -THC, ( S , S ) -THC es un agonista tanto de ERα como de ERβ y tiene una afinidad 20 veces menor por ERβ en relación con ( R , R ) -THC. [3]
Ver también
- Propilpirazoltriol (PPT)
- PHTPP
- Metilpiperidinopirazol (MPP)
- Diarilpropionitrilo (DPN)
- Prinaberel (ERB-041)
- Liquiritigenina
- Menerba
- 2,8-DHHHC
- Criseno
Referencias
- ^ Ying Chen (2008). El papel de los esteroides en la regulación de la degradación del quiste de ovocitos y el ensamblaje del folículo primordial en el ovario de ratón neonatal . ProQuest. págs. 101–. ISBN 978-0-549-74620-1.
- ^ a b Shiau AK, Barstad D, Radek JT, Meyers MJ, Nettles KW, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA, Agard DA, Greene GL (2002). "La caracterización estructural de un ligando selectivo de subtipo revela un modo novedoso de antagonismo del receptor de estrógeno". Nat. Struct. Biol . 9 (5): 359–64. doi : 10.1038 / nsb787 . PMID 11953755 .
- ^ a b Sun J, Meyers MJ, Fink BE, Rajendran R, Katzenellenbogen JA, Katzenellenbogen BS (1999). "Nuevos ligandos que funcionan como estrógenos o antiestrógenos selectivos para el receptor de estrógeno-alfa o el receptor de estrógeno-beta" . Endocrinología . 140 (2): 800–4. doi : 10.1210 / endo.140.2.6480 . PMID 9927308 .