3-hidroxifenazepam

3-hidroxifenazepam

Datos clinicos
Código ATC	Ninguno
Estatus legal
Estatus legal	CA : Schedule IV DE : NpSG (solo para uso industrial y científico) Reino Unido : En virtud de la Ley de Sustancias Psicoactivas
Identificadores
Nombre IUPAC 7-Bromo-5- (2-clorofenil) -3-hidroxi-1,3-dihidro- 2H -1,4-benzodiazepin-2-ona
Número CAS	70030-11-4
PubChem CID	125820
ChemSpider	111897
UNII	1KJ8MP77JK
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID10990281
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 15 H 10 Br Cl N 2 O 2
Masa molar	365,61  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas c1ccc (c (c1) C2 = NC (C (= O) Nc3c2cc (cc3) Br) O) Cl
InChI InChI = 1S / C15H10BrClN2O2 / c16-8-5-6-12-10 (7-8) 13 (19-15 (21) 14 (20) 18-12) 9-3-1-2-4-11 ( 9) 17 / h1-7,15,21H, (H, 18,20) Clave: KRJKJUWAZOWXNV-UHFFFAOYSA-N

El 3-hidroxifenazepam es una benzodiazepina con propiedades hipnóticas , sedantes , ansiolíticas y anticonvulsivas . ^[1] Es un metabolito activo del fenazepam , ^{[1] [2]} así como el metabolito activo del profármaco de benzodiazepinas cinazepam . ^{[3] En} relación con el fenazepam, el 3-hidroxifenazepam ha disminuido las propiedades miorrelajantes , pero es aproximadamente equivalente en la mayoría de los demás aspectos. ^[1] Como otras benzodiazepinas, el 3-hidroxifenazepam se comporta como unmodulador alostérico positivo del sitio de benzodiazepina del GABA _A receptor con una CE ₅₀ valor de 10,3 nM. ^{[4] [5] [6]} Se ha vendido en línea como medicamento de diseño . ^{[7] [8] [9] [10]}

Ver también

• Lorazepam , medicamento autorizado
• Nifoxipam
• Nitemazepam

Referencias

1. Artur Viktorovich Valʹdman (31 de mayo de 1986). Dependencia de drogas y comportamiento emocional: enfoques neurofisiológicos y neuroquímicos . Oficina de Consultores. ISBN 978-0-306-10984-3.
2. Lukasz Komsta; Monika Waksmundzka-Hajnos; Joseph Sherma (20 de diciembre de 2013). Cromatografía de capa fina en el análisis de fármacos . Prensa CRC. págs. 299–. ISBN 978-1-4665-0715-9.
3. Schukin SI, Zinkovsky VG, Zhuk OV (2011). "Cinética de eliminación del nuevo profármaco cinazepam que posee actividad psicotrópica en ratones" (PDF) . Pharmacol Rep . 63 (5): 1093–100. doi : 10.1016 / s1734-1140 (11) 70628-4 . PMID 22180351 .  
4. "Informe previo a la revisión de fenazepam" (PDF) . Organización Mundial de la Salud (OMS). Noviembre de 2015.
5. Kopanitsa, MV; Zbarska, SM; Boychuk, Ya. A.; Krishtal, OA (2000). "Modulación de corrientes activadas por GABA por fenazepam y sus metabolitos en neuronas purkinje de rata aisladas". Neurofisiología . 32 (3): 192. doi : 10.1007 / BF02506568 . ISSN 0090-2977 . S2CID 32313668 .  
6. Golovenko, N. Ya; Larionov, VB (2014). "Análisis farmacodinámico y neurorreceptor de la permeabilidad de la barrera hematoencefálica para derivados de 1,4-benzodiazepina". Neurofisiología . 46 (3): 199–205. doi : 10.1007 / s11062-014-9429-2 . ISSN 0090-2977 . S2CID 33732669 .  
7. "3-hidroxifenazepam" . Nueva base de datos de medicamentos sintéticos. Archivado desde el original el 28 de septiembre de 2016 . Consultado el 30 de mayo de 2016 .
8. Madeleine Pettersson Bergstrand; Anders Helander; Therese Hansson; Olof Beck (2016). "Detectabilidad de benzodiazepinas de diseño en ensayos de cribado inmunoquímico CEDIA, EMIT II Plus, HEIA y KIMS II". Pruebas y análisis de drogas . 9 (4): 640–645. doi : 10.1002 / dta.2003 . PMID 27366870 . 
9. Moosmann, Bjoern; Bisel, Philippe; Franz, Florian; Huppertz, Laura M .; Auwärter, Volker (2016). "Caracterización y metabolismo microsomal de fase I in vitro de benzodiazepinas de diseño: una actualización que comprende adinazolam, cloniprazepam, fonazepam, 3-hidroxifenazepam, metizolam y nitrazolam". Revista de espectrometría de masas . 51 (11): 1080–1089. Código bibliográfico : 2016JMSp ... 51.1080M . doi : 10.1002 / jms.3840 . ISSN 1096-9888 . PMID 27535017 .  
10. Manchester, Kieran R .; Maskell, Peter D .; Aguas, Laura (2018). "Experimental versus teórico log D 7,4 , pK a y valores de unión a proteínas plasmáticas para las benzodiazepinas que aparecen como nuevas sustancias psicoactivas" (PDF) . Pruebas y análisis de drogas . 10 (8): 1258-1269. doi : 10.1002 / dta.2387 . ISSN 1942-7611 . PMID 29582576 .   

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