La 4-metilanfetamina ( 4-MA ; PAL-313 ; Aptrol ; p-TAP ) es una droga estimulante y anoréxica de las clases químicas de fenetilamina y anfetamina .
In vitro, actúa como un potente y equilibrado agente liberador de serotonina , norepinefrina y dopamina con valores de afinidad Ki de 53,4 nM, 22,2 nM y 44,1 nM en los transportadores de serotonina , norepinefrina y dopamina , respectivamente. [1] Sin embargo, estudios in vivo más recientes los estudios que involucraron la realización de microdiálisis en ratas mostraron una tendencia diferente. Estos estudios demostraron que la 4-metilanfetamina es mucho más potente para elevar la serotonina (~18 veces el valor inicial) en relación con la dopamina (~5 veces el valor inicial). Los autores especularon que esto se debe a que la liberación de 5-HT amortigua la liberación de DA a través de algún mecanismo. Por ejemplo, se sugirió que una posible causa de esto podría ser la activación de los receptores 5HT 2C , ya que se sabe que esto inhibe la liberación de DA. Además, existen explicaciones alternativas, como la liberación de 5-HT que luego fomenta la liberación de GABA, que tiene un efecto inhibitorio sobre las neuronas DA. [2]
4-MA se investigó como un supresor del apetito en 1952 e incluso se le dio un nombre comercial, Aptrol , pero aparentemente el desarrollo nunca se completó. [3] Más recientemente se ha informado que es una nueva droga de diseño .
En estudios con animales, se demostró que el 4-MA tiene la tasa más baja de autoadministración de una variedad de medicamentos similares probados (los otros son 3-metilanfetamina , 4-fluoroanfetamina y 3-fluoroanfetamina ), probablemente como resultado de haber la potencia más alta para liberar serotonina en relación con la dopamina. [4] [5]
Se informaron más de una docena de muertes en toda Europa en 2012-2013 después del consumo de anfetamina ('speed') contaminada con 4-metilanfetamina. [6]