Agonista
Un agonista es una sustancia química o compuesto importante en la biología celular que se une a un receptor y lo activa para producir una respuesta biológica. Por el contrario, un antagonista bloquea la acción del agonista, mientras que un agonista inverso provoca una acción opuesta a la del agonista.
Del griego αγωνιστής (agōnistēs), concursante; campeón; rival < αγων (agōn), contienda, combate; esfuerzo, lucha < αγω (agō), yo dirijo, conduzco hacia, conducta; conducir
Los receptores pueden ser activados por agonistas endógenos (como hormonas y neurotransmisores ) o agonistas exógenos (como fármacos ), dando como resultado una respuesta biológica. Un agonista fisiológico es una sustancia que crea las mismas respuestas corporales pero no se une al mismo receptor.
Nuevos hallazgos que amplían la definición convencional de farmacología demuestran que los ligandos pueden comportarse simultáneamente como agonistas y antagonistas en el mismo receptor, dependiendo de las vías efectoras o el tipo de tejido. Los términos que describen este fenómeno son " selectividad funcional ", "agonismo proteico", [5] [6] [7] o moduladores selectivos del receptor . [8]
Como se mencionó anteriormente, los agonistas tienen el potencial de unirse en diferentes ubicaciones y de diferentes formas según el tipo de agonista y el tipo de receptor. [9] El proceso de unión es exclusivo de la relación receptor-agonista, pero la unión induce un cambio conformacional y activa el receptor. [9] [10] Este cambio conformacional es a menudo el resultado de pequeños cambios en la carga o cambios en el plegamiento de proteínas cuando se une el agonista. [10] [11] Dos ejemplos que demuestran este proceso son el receptor muscarínico de acetilcolina y el receptor NMDA y sus respectivos agonistas.
Para el receptor muscarínico de acetilcolina , que es un receptor acoplado a proteína G [10] (GPCR), el agonista endógeno es la acetilcolina . La unión de este neurotransmisor provoca los cambios conformacionales que propagan una señal al interior de la célula. [10] Los cambios conformacionales son el efecto principal del agonista y están relacionados con la afinidad de unión del agonista y la eficacia del agonista . [9] [12] Otros agonistas que se unen a este receptor se incluirán en una de las diferentes categorías de agonistas mencionadas anteriormente en función de su afinidad y eficacia de unión específicas.
