Belinostat (nombre comercial Beleodaq , anteriormente conocido como PXD101 ) es un fármaco inhibidor de histona desacetilasa desarrollado por TopoTarget para el tratamiento de neoplasias hematológicas y tumores sólidos. [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Beleodaq |
Otros nombres | PXD101 |
AHFS / Drugs.com | beleodaq |
Vías de administración | Intravenoso (IV) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 100% (IV) |
Enlace proteico | 92,9–95,8% [1] |
Metabolismo | UGT1A1 |
Excreción | Orina |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 15 H 14 N 2 O 4 S |
Masa molar | 318,35 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Se aprobó en julio de 2014 la FDA de Estados Unidos para tratar el linfoma de células T periféricas . [3]
En 2007 se publicaron los resultados preliminares del ensayo clínico de fase II de belinostat intravenoso en combinación con carboplatino y paclitaxel para el cáncer de ovario recidivante . [4] Los resultados finales a finales de 2009 de un ensayo de fase II para el linfoma de células T fueron alentadores. [5] Belinostat recibió la designación de medicamento huérfano y la vía rápida por la FDA, [6] y fue aprobado en los EE. UU. Para su uso contra el linfoma periférico de células T el 3 de julio de 2014. [3] No está aprobado en Europa de agosto de 2014 [actualizar]. [7]
La formulación farmacéutica aprobada se administra por vía intravenosa . [8] : 180 Belinostat es metabolizado principalmente por UGT1A1 ; la dosis inicial debe reducirse si se sabe que el receptor es homocigoto para el alelo UGT1A1 * 28 . [8] : 179 y 181
Referencias
- ^ "Beleodaq (belinostat) para inyección, para administración intravenosa. Información de prescripción completa" (PDF) . Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Irvine, CA 92618. Archivado desde el original (PDF) el 4 de marzo de 2016 . Consultado el 21 de noviembre de 2015 .
- ^ Plumb JA, Finn PW, Williams RJ, Bandara MJ, Romero MR, Watkins CJ, et al. (Agosto de 2003). "Respuesta farmacodinámica e inhibición del crecimiento de xenoinjertos de tumores humanos por el nuevo inhibidor de histona desacetilasa PXD101". Terapéutica del cáncer molecular . 2 (8): 721–8. PMID 12939461 .
- ^ a b "La FDA aprueba Beleodaq para tratar una forma rara y agresiva de linfoma no Hodgkin" . FDA. 3 de julio de 2014.
- ^ "CuraGen Corporation (CRGN) y TopoTarget A / S anuncian la presentación de los resultados del ensayo clínico de Belinostat en la conferencia internacional AACR-NCI-EORTC" . Octubre de 2007. Archivado desde el original el 16 de julio de 2011 . Consultado el 6 de diciembre de 2011 .
- ^ Resultados finales de un ensayo de fase II de Belinostat (PXD101) en pacientes con linfoma de células T periférico o cutáneo recurrente o refractario , diciembre de 2009
- ^ Carroll J (2 de febrero de 2010). "Spectrum se suma a la cartera de proyectos de cáncer con un trato de $ 350 millones" . Fierce Biotech .
- ^ Spreitzer H (4 de agosto de 2014). "Neue Wirkstoffe - Belinostat". Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (16/2014): 27.
- ^ a b Bragalone DL, Asociación Estadounidense de Farmacéuticos, Lexi-Comp, Inc. (2016). Manual de información sobre medicamentos para oncología (14ª ed.). Wolters Kluwer. ISBN 9781591953517.