Agonista beta2-adrenérgico
Los agonistas beta 2 -adrenérgicos , también conocidos como agonistas del receptor beta 2 adrenérgico , son una clase de fármacos que actúan sobre el receptor beta 2 adrenérgico . Como otros agonistas adrenérgicos β , provocan relajación del músculo liso. Los efectos de los agonistas adrenérgicos β 2 sobre el músculo liso provocan dilatación de los conductos bronquiales , vasodilatación en el músculo y el hígado , relajación del músculo uterino y liberación de insulina . Se utilizan principalmente para tratar el asma.y otros trastornos pulmonares , como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
La activación de los receptores adrenérgicos β conduce a la relajación del músculo liso del pulmón y a la dilatación y apertura de las vías respiratorias. [1]
Los receptores adrenérgicos β están acoplados a una proteína G estimulante de la adenilil ciclasa . Esta enzima produce el monofosfato de adenosina cíclico del segundo mensajero (cAMP). En el pulmón, el AMPc disminuye las concentraciones de calcio dentro de las células y activa la proteína quinasa A . Ambos cambios inactivan la cinasa de cadena ligera de miosina y activan la fosfatasa de cadena ligera de miosina . Además, los agonistas β 2 abren canales de potasio activados por calcio de gran conductanciay por tanto tienden a hiperpolarizar las células del músculo liso de las vías respiratorias. La combinación de disminución del calcio intracelular, aumento de la conductancia de potasio de la membrana y disminución de la actividad de la cadena ligera de la miosina quinasa conduce a la relajación y broncodilatación del músculo liso. [1]
Los resultados indican que los estimulantes β 2 , especialmente en la administración parenteral, como la inhalación o la inyección, pueden inducir efectos adversos:
Se ha observado un agravamiento del asma en pacientes que utilizan grandes dosis de agonistas β 2 , pero se desconoce si es el resultado del curso espontáneo de la enfermedad o del efecto adverso de los fármacos. Los excipientes, en particular el sulfito , podrían contribuir a los efectos adversos. La posible pérdida de la actividad broncodilatadora de los miméticos β 2 podría atenuarse con la ingesta de corticosteroides inhalados .
Todos los agonistas β 2 están disponibles en forma de inhalador , ya sean inhaladores de dosis medidas , que aerosolizan el fármaco, o inhaladores de polvo seco , que dispensan polvo que se puede inhalar.
